苯磺隆(tribenuron-methyl) 简析.docx

苯磺隆是由杜邦公司1984年开发成功的小麦田磺酰腺类除草剂。杜邦公司于1995年在我国正式登记苯磺隆75%干悬浮剂（巨星）。并于2002年在我国专利到期，而后国产苯磺隆上市并占领市场。苯磺隆化学名称为2-4-甲氧基-6-甲基-135-三嗪-2-基（甲基）氨基甲酰氨基磺酰基苯甲酸甲酯,结构式如下：Vc°2ch,x*s'SO2NHCON-4N£SrART011、作用机理机理为选择性内吸传导型除草剂，可被杂草的根、叶吸收，并在植株体内传导。通过抑制乙酰乳酸合成酶（A1S）的活性,从而影响支链氨基酸（如：亮氨酸、异亮氨酸、缴氨酸等）的生物合成。2、靶标作物苯磺隆是重要的麦田阔叶杂草除草剂，作用高效，广谱，低毒,高选择性。主要用于防除各种一年生阔叶杂草，对播娘蒿、芹菜、碎米芹菜、麦家公、藜、反枝黄等效果较好，对地肤、繁缕、蓼、猪殃殃等也有一定的防除效果，对田蓟、卷茎蓼、田旋花、泽漆等效果不显著，对野燕麦、看麦娘、雀麦、节节麦等禾本科杂草无效。苯磺隆的施药时间主要是小麦的2叶期至拔节期在杂草的苗前或苗后早期施药。对于刚萌发的杂草，低剂量即可取得防效，随着杂草的生长，使用剂量也相应增高。为侧链氨基酸合成抑制剂，通过植物的根、茎、叶吸收后，迅速传导,抑制乙酰乳酸合成酶(A1S犯勺活性，阻碍缀氨酸与异亮氨酸生物合成，造成生长受抑制，植株在1-3周内死亡。正常情况下施药的安全间隔期为60天。苯磺隆目前面临的最主要问题就是抗药性。苯磺隆已经面世20多年，也经历了从高防效到现在使用效果几乎为零。虽然以苯磺隆为主的单剂目前面临的杂草抗药性的尴尬境地,但不少以苯磺隆作为增效剂的复配剂型仍然活跃在麦田阔叶杂草防除的主战场,常常用于复配与乙竣氟草酸、理草酮、氯氟口比氧乙酸等产品。3、毒性雌、雄大鼠急性经口1D5o>5OOOmgkg大鼠急性经皮1D5o>5OOOmgkg,兔>2000mgkg;大鼠急性吸入1C5o>5mg1(4h)o对眼睛有轻度刺激性，但24h症状消失；对皮肤无刺激反应；对豚鼠皮肤无过敏性。微核试验表明，苯磺隆对体细胞无致突变效应；睾丸染色体畸变试验表明，苯磺隆对生殖细胞无遗传毒效应；未发现大鼠致畸。虹鱼尊鱼1C5o>1OOOmg1(96h),水蚤1C50720mg1(48h)o鹤鹑急性经口1D5o>225Omgkg蜜蜂1D50>(Hmg/只,蚯蚓1Cso>12OOmgkg土壤。4、国内登记国内共有苯磺隆原药登记29个。Sie桢的溶月例PD20080256除草剂原药95%2028-2-18兰州却!泰生物科技好公司PD20080125笨碑屋除单剂原药95%2028-1-2工苏御1农化布R公旬PD20070552除单剂朦药95%2027-12-2安8»丰乐农化懒责任公!5PD20070542荣修建除草剂原药95%2027-12-2内蒙古佳稣精细化工有限公司PD20121517恭诂院除草制原药95%2027-10-8江苏省南通宝叶化工有原公司PD20070293荣蝌除m指假药95%2027-9-20黑龙江吉翔农化有限公司P020070039落晒除用原为95%2027-3-5工苏瑞邦农化股份有保公司PD20060129茉帆除别原筠95%2026-26江苏快达农化股份1«R公司PD20060121笨错建M制原翁95%2026-6-15阜新屹屹AHS化工有限公司PD20110610笨球隆除草制原药95%2026-6-7安徽久爆农让股份有限公司PD20060079芳磕隆除草制原药95%2026-4*14沈阳科创化学品有限公司PD20152001箪蒲隆除草制原药95%2025-8-31制1天丰生物科河国公司PD20100810m除草料原票95%2025M9山东埋妨闰丰化工IR份育隰公司F>O20142477m除,利原药95%2024-11-20江苏龙灯化¥*!跳公司PD20097540米瑞陵除草利摩药95、2024-11-3江西日上化工有罪公用PD303-99温!陵除草利原药95%2024-9-9依富美买公司PD20040008不蝌除草洌康药95%2024-8-6言美买（上海）础科技有隔公司PD20140807笨蝌除草耦原药95%2024-3-25江苏设Iw化工有熊公司PD20092895除草剂原药95%2024-3-5江苏省南通毕计化T褂翔公S1PD20091058草瑞度除草制原药95%2024-1-21印度利农具旺声谦公句PD20090471望S1集除制厚药95%2024-1-12工苏关生物药北有隔公司PD20085985基瑞停除草拊原药95%2023-12-29撞马化工股份有限公mPD20083066禾诺货除草剂原药95%2023-12-10Sf1I先建檀保科技有限公司PO20082594糠草剂原药95%2023-12*4连云至立本作韧科技有隙公向PD20081572除剂厚药95%2023-11-12安薇华星化工有隰公司PD20081471as糠草制原药95%2023-11-4山东华阳木药化工集团育眼公司PD20081222烹S1售除草剂燎药95%2023-9-11江苏省激素班突所股份有限公司PD20081048除草制慑药95%2023-14江苏优嘉护*eg*小EPD20080060蒙啊除草制原药95%2023-1-4涧北化农药麻点在公d制剂登记共计221个,其中最常见的单剂为10%苯磺隆可湿性粉剂、75%苯磺隆水分散粒剂等，其与氯氟毗氧乙酸,异丙隆，嗖草酮，乙竣氟草酸等复配扩大其杀草谱和降低抗性风险。5、生产工艺苯磺隆合成工艺主要分3个部分，即两个中间体邻甲酸甲酯苯磺酰胺和N-甲基三嗪的合成以及这两个中间体最后缩合成苯磺隆。1 .不溶性糖精为原料生产邻甲酸甲酯苯磺酰胺CoOCHnSO.2 .以乙睛为起始原料合成N甲基三嗪C12HCICH3CN-CCI3CNCH3CN,HCI催化剂CCI3/N=CH3ONa%CTa«NYCCI3CCI3OCH3OCH3N玄CH3NH2/N=N+H3C-N->H3CNNrN-7OCH3OCH33 .邻甲酸甲酯苯磺酰异氟酸酯（由邻甲酸甲酯苯磺酰胺经光气法或双光气法合成）与N甲基三嗪在二氯甲烷中缩合,反应结束后将二氯甲烷蒸除，加入甲醇精制，过滤、干燥即得苯磺隆产品。Co22CH3NKSO2NHCON-NINUOCH3广”CooeH3n=<一氯卬烷U÷H3CHNNvS02NC0NYCH36、主要出口信息苯磺隆在2019年共计出口2870.34万美元（海关数据显示，包含制剂和原药），出口最多的国家是俄罗斯，2019年共计进口436.14万美元，其次是德国，进口421.78万美元,第三名是美国，共计出口287.14万美元。乌克兰，印度尼西亚，哈萨克斯坦，希腊,埃塞俄比亚，埃及，斯洛文尼亚为苯磺隆出口前10名的国家。