（优质）酮咯酸氨丁三醇滴眼液-详细说明书与重点.docx

酮咯酸氨丁三醇滴眼"英文名称：Ketorolac Tromethamine Eye Drops商品名称:安贺拉Acular【成分】本品主要成份为酮咯酸氨丁三醇，化学名称：(士 ) -5-苯甲酰-2 , 3-二氢-IH-毗咯-I-竣酸与2-氨基-2-(竣甲基)-1 , 3-丙二醇(1:1)复合物，化学结构式：CHjOH OH . H2N -C-CH2OH CH2OH每毫升含：酮洛酸氨丁三醇5mg ,苯扎氯钱0.1mg ,乙二胺四醋酸二钠Img ,辛苯聚醇40 ,氯化钠 及纯水。【性状】本品为无色或淡黄色澄明液体。症】酮咯酸氨丁三醇滴眼液可暂时解除季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒。亦可用于治疗白内障摘除术 后的炎症。【规格】5mL : 25mg【用法用量】为解除因季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒，酮咯酸氨丁三醇滴眼液的推荐剂量是每次1滴(0.25mg),每日4次。治疗白内障摘除术后患者的术后炎症时，应于白内障术后24小时开始。滴酮咯酸氨 丁三醇滴眼液于患眼中，每次1滴，每日4次，连用两周。【不良反应】对过敏性结膜炎的患者，应用酮咯酸氨丁三醵滴眼液最常见的不良反应是在滴用时有暂时的刺痛及烧 灼感。据报告，约40%使用酮略酸氨丁三醵滴眼液的患者曾出现此类反应。在各种开放式研究中，报道的 在使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗期间的其他不良反应包括：眼刺激(3%),过敏反应(3%),浅层眼部感染 (05%)及浅层角膜炎Q%)。其他少见的不良反应有：眼部干燥，角膜浸润，角膜溃疡，头痛及视物模糊。【禁忌】酮咯酸氨丁三醇滴眼液禁用于已知对此配方中的任何成份过敏的患者。【注意事项】某些非类固醇抗炎药，由于干扰血小板聚集，因而存在延长出血时间的潜在作用。曾有报道眼手术时， 局部应用非类固醇抗炎药，可增加眼组织出血(包括眼前房出血)。对已知有出血倾向的患者或因接受其他可 致出血时间延长的药物的患者,建议慎用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。配戴接触镜时不得使用酮咯酸氨丁三醇 滴眼液。【孕妇及哺学度妇女用药】妊娠：于器官发生阶段。给家兔每日口服3.6mg / kg(42.35mg / m2)和给大鼠每日口服IOmg / kg(59mg / m2)酮酪酸氨丁三醇，进行生殖研究。这些研究的结果表明该药对胎兔或胎鼠均无致畸胎作用。 给妊娠17天的大鼠口服酮咯酸氨丁三醇1.5mg / kg(8.8mg / m)为人口服量的一半，可致大鼠难产及 死亡率增高。尚无妊娠妇女使用本品的适当及较好的对照研究。对妊娠期的妇女。必须权衡利弊，只有当可 能获得的疗效确实值得冒给胎儿带来的危险时，方可应用酮咯酸氨丁三醵。由于前列腺素-抑制类药物对胎 儿的心血管系统确有作用(影响动脉导管的闭合)，因此妊娠后期的患者应避免使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。哺乳：哺乳妇女应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液时，应慎重。【儿童用药】儿童应用的安全性及有效性尚未建立。【老年用药】老年患者使用非类固醇抗炎药更易出现不良反应，应特别注意。老年患者使用无需剂量调整。【药物相互作用】本品与乙酰水杨酸，苯乙酸衍生物及其他非类固醇抗炎药有潜在的交叉过敏反应。因此，对上述药物有 过敏反应的患者，应慎用本品。酮咯酸氨丁三醇滴眼液与其他滴眼液，如抗菌素邛-阻滞剂，碳酸酊酶抑制剂，睫状肌麻痹剂及散瞳剂 合并应用是安全的。【药物过量】过量使用通常不会引起急症，意外食入可服水稀释。【药理毒理】临床药理学：酮咯酸氨丁三醇是一种非类固醇抗炎药。全身应用时，已证实有镇痛，抗炎及退热作用。其部分作用机制是由于能抑制前列腺素的生物合成。眼部应用酮咯酸氨丁三醇可降低房水内前列腺素 E2(PGE2)的水平。全身用酮咯酸氨丁三醇，不引起瞳孔收缩。临床研究结果表明：酮咯酸氨丁三醇滴眼液对 眼内压无明显影响。但白内障术后使用本品则有可能发生眼内压变化。有对照组的两项临床研究表明：酮咯 酸氨丁三醇滴眼液在解除由季节性过敏性结膜炎所致眼部瘙痒的效果明显优于其溶媒。有对照组为期两周 的两项临床研究结果显示：与酮咯酸氨丁三醇滴眼液溶媒治疗组对比，酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗组患者 几乎无炎症的体征(房水浮游物及房水闪光)。动物药理学：酮咯酸氨丁三醇可防止在局部滴用花生四嫡酸所致的家兔眼内压升高。体外试验中。酮咯 酸不抑制家兔的晶体醛糖还原酶的作用。酮咯酸氨丁三醇滴眼液不会促使家兔眼部由白色念珠菌、I型单纯 疱疹病毒或绿脓杆菌所致感染的播散。毒理研究：致癌、致突变及对生育力的损害：在一项为期18个月的研究中，给小鼠口服酮咯酸氨丁三 醇，其剂量等于人体胃肠道外给药的最高推荐剂量(MaXimUm Recommended Haman Dose , MRHD), 以及在另一项为期24个月的大鼠研究中，口服给药，剂量等于人体胃肠道外MRHD的2.5倍。这两项研 究中均未见任何致肿瘤作用。Ames试验，不按核昔酸原顺序的DNA合成及修复试验以及前向突变的试验 均显示。酮咯酸氨丁三醇均无致突变作用。在小鼠体内的微核试验中，酮咯酸氨丁三醇不使染色体发生断 裂。在中国仓鼠卵巢细胞培养中酉同咯酸氨丁三醇的剂量达到590 g mL(相当人血浆中平均水平的1000 倍)或更高浓度时，染色体畸变的发生率增高。给雄性或雌性大鼠口服酮酪酸氨丁三醇。剂量分别为9mg kg(53.1mg / m2)及16mg / kg(94.4mg / m2)时，大鼠生育力未受损害。【药代动力学】当眼部滴用酮咯酸氨丁三醇滴眼液的溶媒时，房水内PGEz的平均浓度为80pg mL ,当滴用0.5%酮 咯酸氨丁三醇滴眼液时，为28pg mL。九名患者于白内障摘除术前12小时及术前1小时滴用2滴0.5% 酮咯酸氨丁三醇滴眼液mL),其中八名患者在眼中达到可测得的水平(房水中酮咯酸的平均浓度为95ng mL范围为40170ngmL)°在26名正常人中。将一滴0.5%酮咯酸重丁三醇滴眼液(0.05mL)滴入 一眼。一滴溶媒滴于另一眼，每日3次，于眼局部应用的第10天。仅5名患者的血浆中有可测得的酮咯酸 量(范围10.7 22.5ng / mL)。全身应用，每6小时一次，每次口服剂量为IOmg时，稳定状态下的血浆峰 值约为960ng / mL。【贮藏】避光保存于15-25。