北中大中药药剂学学习指导第10章 栓剂.docx

第十章栓剂学习提示：本章内容包括基本要求、栓剂的基质、栓剂的制备、栓剂的质量要求与检查。重点内容有栓剂的作用特点、制法。一、栓剂的分类、特点【考点1】分类栓剂系指药物(药材提取物或药粉)与适宜基质混合制成,供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型。施用腔道的不同,栓剂分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。【考点2】特点药物不受胃肠道PH或酶的破坏，避免药物对胃粘膜的刺激性，药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；适宜于不能或者不愿口服给药的患者；可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用，也可以经过腔道吸收产生全身作用。二、栓剂中药物吸收的途径与影响因素【考点1肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要途径(1)药物通过直肠上静脉一门静脉一肝脏一大循环。(2)药物通过直肠下静脉和肛门静脉f骼内静脉一下腔大静脉f大循环。(3)药物通过直肠淋巴系统吸收。【考点2】阴道用栓剂由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。【考点3】影响栓剂中药物吸收的因素(1)生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统。(2)药物因素：药物的溶解度、脂溶性与解离度及粒径大小等均可影响药物的直肠吸收。(3)基质的因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，脂溶性药物分散在水溶性基质中，药物能很快释放于分泌液中，故吸收较快。三、栓剂的基质【考点1基质的要求(1)在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解。(2)与主药无配伍禁忌，无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性。不影响主药的含量测定。(3)熔点与凝固点相距较近，具润湿与乳化能力，能混入较多的水。(4)在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。【考点2】基质的类型及代表品种的性质1、脂肪性基质：(1)可可豆脂可可豆脂具有同质多晶性，有、B、Y3种晶型，其中丫两种晶型不稳定，熔点较低，B型稳定，熔点为34,当加热至36后迅速冷至凝点(15)以下，则形成大量的丫晶型而使可可豆脂的熔点仅为24,以致难于成型和包装。不做阴道栓用基质。(2)半合成甘油脂肪酸酯类为目前较理想的一类油脂性栓剂基质。2.水溶性及亲水性性基质(1)甘油明胶本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物。(2)聚乙二醇本品遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸湿受潮变形。四、栓剂的制备【考点1】栓剂的制法一般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同而选择。1搓捏法此法适用于脂肪性基质小量临时制备。2 .冷压法适用于大量生产脂肪性基质栓剂。3 .热熔法脂肪性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。【考点2】热熔法制备栓剂的要点工艺流程：熔融基质-加入药物-注模-冷却-刮削-取出-成品 【考点3】润滑剂的种类与选用油脂性基质的栓剂制备时，常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的溶液作为润滑剂，水溶性或亲水性基质的栓剂则用液体石蜡、植物油等作为润滑剂。 【考点4置换值（置换价）药物的重量与同体积基质的重量之比值称为置换值，又称置换价。X=G-WfG为空白栓重，W为每个栓中主药重，f为置换价。五、栓剂的质量要求与检查【考点】要求与检查药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性；应有适宜的硬度，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。 油脂性基质栓应在30min内全部融化、软化，或触压无硬芯；水溶性基质栓应在60min内全部溶解。