北中大中药药剂学学习指导第12章 丸剂.docx

第十二章丸剂学习提示：本章内容包括基本要求、水丸、蜜丸（含水蜜丸）、浓缩丸、糊丸和蜡丸、滴丸、丸剂的包衣、丸剂的质量要求与检查。重点内容水丸的制备、蜂蜜的炼制、蜜丸的制备、糊丸与蜡丸的特点、滴丸的特点与制备、溶散时限。一、概述【考点1】特点优点：溶散、释放药物缓慢，可延长药效，缓解毒性、刺激性，减少不良反应，适用于治疗慢性疾病或病后调和气血者；水溶性基质滴丸具有速效作用；制法简便；固体、半固体、液体药物均可制成丸剂；不同类型丸剂的释药与作用速度不同，可根据需要选用。缺点：某些传统品种剂量大，服用不便，尤其是儿童；生产操作不当易致溶散、崩解迟缓；以原粉入药，微生物易超标。【考点2】分类1、按制备方法：塑制丸；泛制丸；滴制丸2、按赋形剂分类：蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸等。二、水丸【考点1水丸赋形剂的常用品种与选用1 .水处方中的引湿性、可溶性药物或毒剧药，可先溶解或分散于水中，再泛丸。使用纯水或新沸冷开水。2 .酒润湿药粉产生的粘性较水弱，当水泛丸粘性较强时，可用酒代替之。酒具有活血通络、引药上行级矫腥除臭等作用，尤适用于舒筋活血类方药；是良好的有机溶剂，有助于生物碱、挥发油等溶出，制成的丸剂易于干燥、具有一定的防腐能力。3 .醋醋能增加药粉中生物碱的溶出，同时米醋能活血散瘀、理气止痛、行水消肿、矫臭矫味及引药入肝。入肝经、活血散瘀、止痛的药物制备水丸时常用醋作赋形剂。4.药汁纤维性强的药物（如大腹皮、丝瓜络），质地坚硬的矿物药（如磁石、自然铜等）经浸提制成浸提液供泛丸用；树脂类药物（如乳香、没药等）、浸膏、胶类、可溶性盐等，均可溶解后作粘合剂；乳汁、胆汁、竹沥等可加水适当稀释后使用；鲜药（如生姜、大蒜等）可榨汁用。【考点2】泛制法工艺流程及操作要点1、工艺流程：原料的准备一起模一成型一盖面一干燥一选丸f（包衣）f打光f质量检查f包装2、要点：（1）原料的准备一般泛丸用药粉应过五-六号筛，起模用粉或盖面包衣用粉应过六-七号筛。（2）成型每次加水、加粉量应适宜。滚动时间以丸粒坚实致密而不影响溶散为宜。处方中若含有芳香挥发性或特殊气味以及刺激性较大的药材，最好分别粉碎后，泛于丸粒中层，以避免挥发或掩盖不良气味。含朱砂、硫黄以及酸性药物的丸剂，不能用铜质或铁质泛丸锅，以免变色或产生毒性成分。成型过程中，应不断筛选以控制丸粒的粒度和圆整度。(3)盖面：常用的盖面方法有干粉盖面、清水盖面、清浆盖面等。(4)干燥：干燥温度一般控制在80C以下，含挥发性成分的药丸应控制在60以下。【考点3】起模方法起模是泛制法的关键操作,常用水作为润湿剂。(1)粉末直接起模；(2)湿制颗粒起模三、蜜丸【考点1】类型、特点1、类型：大蜜丸、小蜜丸；水蜜丸。2、特点：蜜丸常作为滋补药剂，用于治疗慢性疾病。【考点2】蜂蜜的选择与要求蜂蜜为半透明、带光泽、乳白色或淡黄色浓稠的液体。相对密度不得低于1349(25C)含还原糖不得低于64.0%,应无淀粉和糊精。【考点3】蜂蜜的炼制蜜丸所用蜂蜜需经炼制。目的：除去杂质、破坏酶类、杀死微生物、降低水分、增加粘性。【考点4】炼蜜的规格与选用嫩蜜，炼蜜温度在105115°C,含水量达1720%,相对密度为1.35,色泽无明显变化，略有粘性，适用于较多粘液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等粘性较强的药粉。中蜜，炼蜜温度在116-118,含水量达14%-16%,相对密度为137。炼蜜时表面翻腾着均匀的“鱼眼泡”，手捻有粘性，两指分开指间无长白丝出现。适用于中等粘性的药粉制丸。老蜜，炼蜜温度在119-122C,含水量10%,相对密度为140。炼制时表面出现较大的“牛眼泡”，粘性强，手指捻之较粘，两指分开能“打白丝”，能“滴水成珠二多用于粘性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。【考点5】塑制法工艺流程及操作要点1、工艺流程：物料的准备一制丸块一制丸条一分粒f搓圆f干燥f整丸f质检f包装。2、操作要点：（1）制丸块又称和药。一般采用热蜜和药。但含有树脂、胶类药物，以60C温蜜和药为宜。含有芳香挥发性药物如冰片、麝香等，也应采用温蜜和药，以免药物挥散。若处方中含有大量纤维性或矿物性药材，粉末粘性很差，则用老蜜趁热和药。药粉与炼蜜的比例一般是1：11：1.5。3、老蜜制成的蜜丸不需干燥。【考点6】水蜜丸可采用塑制法、泛制法。塑制法中，每IOOg药料的炼蜜用量，含纤维和矿物药较多的约为50g左右；粘性中等的一般性药料约为40g左右，含粘液质、糖、胶类等较多的为1015g0四、浓缩丸【考点1】分类、特点1、分类：浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。2、特点：浓缩丸中部分或全部药材已经过提取等处理，因而减少了体积和服用剂量等。【考点2】药材的处理原则贵重细料药、量少或作用强烈的药物，以及含淀粉较多、疏松易碎的药材宜粉碎成细粉；质地坚硬、纤维性强、体积大、粘性大的药材宜提取制膏。有效成分明确的可提取有效成分或有效部位。【考点3】制备方法及其适用性塑制法（适用于浓缩蜜丸）、泛制法（适用于浓缩水丸）。五、糊丸和蜡丸【考点1糊丸的特点、制法及注意事项1、特点：糊丸溶散迟缓，减少药物对胃肠的刺激性。一般含毒剧药或刺激性药物的处方以及需延缓药效的处方，可制成糊丸。2、制法：糊丸可用塑制法或泛制法制备。3、注意事项：塑制法一般以药粉量30%的湖粉制糊；制备时要保持丸块湿润并尽量缩短制丸时间。泛制法一般以药粉总量的5-10%冲糊；制成的糊丸须放置通风处用干或低温烘干，切忌高温烘烤和曝晒。【考点2】蜡丸的特点、制法及注意事项1、特点：蜡丸在体内不溶散，仅缓缓释放药物，延长药效。也可通过调节蜂蜡含量，发挥肠溶效果。含毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸后可减轻毒性和刺激性。2、制法：蜡丸多采用塑制法制备。3、注意事项：纯蜂蜡为蜡丸的常用辅料。川白蜡、石蜡等均不能作为蜡丸的赋形剂；搓丸时，丸块温度必须保持在6070；药粉与蜂蜡的用量1：0.5-1；蜡丸一般不必干燥。六、滴丸【考点1特点生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中分散度高，溶出速度快，属于速效剂型；滴丸剂量准确，药物在基质中均匀分散，丸重差异小；可使液体药物固体化,可选用不同基质制成不同是要速度的制剂；生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本低；载药量较少，可选用的基质不多。【考点2】药物在基质中的分散状态药物分子分散的固态溶液或玻璃态溶液；部分药物聚集呈胶体微晶状态；部分药物呈无定型状态；中药或呈微粉分散。【考点3】常用基质的要求与种类1、要求：熔点较低或加热60°C以上能熔融成液体，而遇骤冷后又能凝成固体（在室温下仍保持固体状态）；不与主药发生作用，不影响主药的疗效；对人体无毒副作用等。2、种类：常用的水溶性基质有聚乙二醇类、硬脂酸钠、甘油明胶等。水不溶性的基质有硬酯酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等。【考点4】冷凝液的要求、种类与选用1、要求：不溶解主药与基质，相互间无化学作用，不影响疗效；相对密度与液滴相近，以利于液滴逐渐下沉或缓缓上升而充分凝固，丸形圆整；2、种类与选用：根据滴丸基质的性质选用相应的冷却剂，水溶性基质的滴丸应选用油脂性冷凝液，脂肪性基质的滴丸应选用水性冷凝液。【考点5】工艺流程熔融基质一加入药材提取物制成滴制液一滴制一冷凝一洗涤一干燥。【考点6】影响滴丸圆整度的因素液滴大小；液滴与冷凝液的密度差；液滴与冷却剂之间的亲和力；梯度冷却有利于滴丸的收缩、冷却、凝固。七、丸剂的包衣和质量检查【考点1】包衣的目的提高药物稳定性，掩盖臭味，减少药物的刺激性，控制药物作用速度和部位等。此外，尚可改善外观，利于识别。【考点2】包衣的种类药物衣、保护衣、肠溶衣。【考点3】丸剂的质量检查1 .水分大蜜丸、小蜜丸、浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0%；水蜜丸、浓缩水蜜丸不得过12.0%；水丸、糊丸、浓缩水丸不得过9.0%o2 .溶散时限小蜜丸、水蜜丸和水丸应在Ih内全部溶散;浓缩丸和糊丸应在2h时内全部溶散。滴丸应在30min内溶散，包衣滴丸应在Ih内溶散。蜡丸在盐酸溶液中检查2小时不得有裂缝、崩解或软化现象，再在磷酸盐缓冲液中检查,1小时内应全部崩解；大蜜丸不检查。【考点4】举例1、香连丸每IOOg粉末加米醋8g与水适量。2、牛黄解毒丸每IOOg粉末加炼蜜IOO-HOg制成大蜜丸。3、苏冰滴丸将聚乙二醇6000（基质）置容器中，滴入10-15的液状石蜡（冷凝液）中。