药物设计学复习资料.docx

一1靶点与生物大分子1、药物计的基本原理有哪些类型（简答）？2、生物靶点的种类有哪些?一一P13、药物对靶点的选择性和特异性如何影响药物的药效？4、生物大分子是指什么？它们各自的结构单元是什么，有什么特点?各基本单元以何种方式聚集到一起？5、是否所有的蛋白质都具有四级结构？6、DNA和RNA的碱基对分别有哪些？7、参与蛋白质生物合成的RMA有哪些以何种方式互补？8、生物大分子功能方面的特征与共性有哪些？一一P11一2药物与大分子靶点的相互作用1、试述药物-受体相互作用的化学键类别及特点？一一P152、反式与顺式己烯雌酚，其生理活性与雌二醉相似的是哪个构型?为什么？3、为什么D-（7肾上腺素的一血管收缩作用比1-（-）一肾上腺素强1220倍？4、光学异构体药物的两个对映体在活性上的表现有哪些?为什么出现这些不同的表现？5、作用方式不同的对映体开发成新药应怎样处理？6、药物与靶点相互作用的基本理论的类型有哪些？一一P207、如何理解药物与受体的互补性？一一P168、影响药物-受体相互契合的立体化学因素有哪些？一P17二细胞的信号转导1.、生物信息的特征有哪些?P332、第信使、第二信使、第三信使分别指的是什么？请举出简单例子说明。3、信号分子的产生与释放的方式有哪些?P374、信号分子的灭活与消除有何意义?其形式有哪些?一一P37下5、参与跨膜转导的膜受体有哪些类型?一一P386、钙拮抗剂是基于调节第几信使的药物设计例子?它以何种原理起效？一一二P477、细胞信号转导的物质基础有哪些？一一P33四酶促反应1 .酶是什么？酶的激活有哪些类型？酶的抑制有哪些类型？一一P91+P92+P932 .为什么雷特格韦在不对人体产生毒性的情况下有效抑制人免疫缺陷病毒（H1V）?3 .甲磺酸加雷沙星或西地沙星在对人体不产生毒性的情况下能够安全杀死许多革兰氏阳性菌、阴性菌和耐药菌株的原因是？4 .简述基于结构/机制的非共价结合的酶抑制剂的分类及其特点。一一P975、简述共价结合的酶抑制剂的类型及其设计思想一一P996、简述COX-2选择性抑制剂具有特异性的结构基础P1037.简述HMG-CoA还原酶抑制剂的设计思想。P1068、请叙述设计选择性C0X-2抑制剂的理论依据2、选择性C0X-2抑制剂类具有何种结构特点？一一P103六前体药物1、前体药物是什么？生物前体药物是什么？P137+1382、前药设计原理的应用有哪些内容？P1403、依那普利是种前药，有无活性？它在体内通过何种途径发挥药效？若其原药不做成前药，有何缺点？4、5-氨基水杨酸可有效治疗溃疡性结肠炎，但为什么般做成偶氮前药柳氮磺酸喀噬或巴柳氮后使用？5、特布他麻具有支气管扩张作用，但临床上用班布特罗，其原因是什么？6、生物前体药物在体内的活化方式有哪些？软药1、软药是什么？软药设计的应用类型有哪些?一一P1542、软类似物是什么？活化软药是什么？两者有什么区别？3、前体软药是什么？为什么3位酮基连接螺睡嘎烷甲酸乙酯的氢化可的松可减少个身组织分布，可在炎症部位持续释放原药并明显下降全身不良反应？4、李药是指什么？有几种类型？分别是什么？异李药设计时有什么难处？一一P160+中下5、为什么7个亚甲基相连接的两个分子他克林的抗胆碱酯酶活性强于他克林的1000倍？6、靶向前药是指什么？有几种类型？主动靶向前药和被动靶向前药的区别在哪里？一一P166中7、由喜树碱甘氨酸聚乙二醉一叶酸组成的前药能否安全地杀死人口腔表皮样癌细胞(KB)?它属于哪种类型的药物？喜树碱甘氨酸聚乙二醇共聚合物否具有此种杀伤能力？为什么？8、前药N-4-N,N-2(2-碘乙基)氨基苯氧段基-上谷氨酸与抗体-竣肽酶G2耦联物能用于早期结肠癌的治疗，其治疗机理是什么？属于何种治疗疗法？9、分子量40000的聚乙二醇和喜树碱的C20-0H经丙酸键合而成的聚乙二醇-喜树碱能治疗恶性肿瘤，其分子量很多，但能够治疗恶性肿瘤，它属于主动靶向前药还是被动靶向前药？其治疗恶性肿瘤的原因应该是什么？七生物电子等排原理1、先导化合物是指什么？先导化合物往往具有哪些缺点而需要修饰其结构?其修饰的主要技术手段是什么？2、经典生物电子等排体分为几种类型？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。P182+P1843、为什么紫杉醇的6位用一H的电子等排体一F替换?替换后其药效有无改变？3、氯丙嗪的一S一用iCH2CH2一替代是否属于生物电子等排原理的应用？替代后变为何种药物?其药理活性是否和氯丙嗦相司？5、己烯雌酚结构中两个苯环之间的双键若换成单键时，其药效能否受到影响？为什么？6、己烯雌酚的双键与雌二醉的笛体环状结构能否成为生物电子等排体?属于哪种类型的生物电子等排体？7.metoo药物是指什么？与仿制药物有什么区别？设计metoo药物主要有哪些策略和方法？P199+P199下+P2008、西咪替丁与法莫替丁中哪种是原创药物？哪一种是metoo药物？9、1988年，质子泵抑制剂奥美拉嘎上市，其对胃溃疡具有很好的疗效，而相同的质子泵抑制剂兰索拉嘎是1991年上市，为什么兰索拉噗只花三年时间就能够上市？两种药物在结构上有哪些显著的区别？10、以生物电子等排原理设计并制备的新化合物能否肯定其药效超过原药？11、举例说明非经典生物电子等排体在药物设计中的应用。P1931、临床候选药物的研究与开发过程中药效学研究的目的是什么？药效学评价实验设计过程中要遵循的原则是什么？2、新药临床前安全性评价的内容有哪些？3、新药临床试验必须遵循的本原则有些？有几期临床试验？每期试验的技术要求有哪些？有什么区别点？4、新药临床研究过程中遵循的医学伦理原则是什么？遵循的内容有哪些？5、药品临床试验管理规范是什么？前药137：生物前体药物138：软药154；前体软药158：季药160靶向前药166；先导化合物179；metoo药199