艾多沙班临床应用要点.docx
艾多沙班临床应用要点艾多沙班(EdoXaban)为直接Xa因子抑制药，可选择性抑制Xa因子，延长凝血时间，减少凝血酶生成。艾多沙班DDD值:60mgo艾多沙班2023年国家医保：协议期内谈判药品乙类。限华法林治疗控制不良或出血高危的非瓣膜性房颤、深静脉血栓、肺栓塞患者。1、艾多沙班适应证(1)用于伴有1个或多个风险因素(如充血性心力衰竭、高血压、年龄275岁、糖尿病、既往卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤(NVAF)成人患者预防卒中和体循环栓塞。(2)治疗成人深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE),以及预防成人DVT和PE的复发。2、艾多沙班用法用量(用于成人)(1)用于预防卒中和体循环栓塞：每次60mg,每日1次，长期使用。(2)治疗DVT和PE,以及预防DVT和PE复发：每次60mg,每日1次，经初始非口服抗凝治疗至少5d后开始给药，并基于危险因素确定疗程。3、特殊人群用药(1)儿童：尚不明确。(2)老人：按成人推荐剂量使用，并加强监测。(3)妊娠期、哺乳期妇女：尚不明确。(4)特殊体重人群：体重W60kg者，剂量调整为每次30mg,每日1次。(5)肾功能异常:中度或重度肾损害(CrC1I550m1min)者，剂量调整为每次30mg,每日1次。艾多沙班50%经肾脏清除。终末期肾病(CrC1V15m1min)或透析患者，不推荐使用。(6)肝功能异常：轻度或中度肝损害患者无须调整剂量；肝转氨酶(A1T/AST)升高2U1N或总胆红素升高21.5正常值上限(U1N)患者须谨慎使用。重度肝损害患者不推荐使用。4、艾多沙班禁忌证(1)对艾多沙班活性成分或者其他辅料过敏的患者。(2)有临床明显活动性出血的患者。(3)伴有凝血障碍和临床相关出血风险的肝病患者。(4)具有大出血显著风险的病灶或下述病情者，如近期胃肠道溃疡、有出血风险高的恶性肿瘤、近期发生脑部或脊柱损伤、近期脑部/脊椎/眼科手术、近期颅内出血、已知或疑似食管静脉曲张、动静脉畸形、血管动脉瘤或重大脊椎或脑内血管畸形等。(5)无法控制的重度高血压患者。(6)除了转换抗凝治疗，或给予维持中心静脉或动脉导管通畅所需剂量普通肝素(UFH)等特殊情况之外，禁与任何其他抗凝剂联合使用。（7）妊娠和哺乳期妇女。5、药物相互作用（1）艾多沙班是P-gp的底物：P-gp抑制剂可增加艾多沙班吸收，因此环抱素、决奈达隆、红霉素、酮康嗖、奎尼丁、维拉帕米和胺碘酮与艾多沙班联用时，艾多沙班血药浓度增加。与环抱素、决奈达隆、红霉素、酮康噎合并用药时,艾多沙班剂量应调整为每次30mg,每日1次。P-gp诱导剂可减少艾多沙班的吸收，联用利福平可导致艾多沙班AUC减少和半衰期（t12）缩短。与其他P-gp诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥或贯叶连翘）合用可导致血药浓度下降，须谨慎。与NSAIDS、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）等联用时，出血风险增加。（2）艾多沙班在上消化道吸收，故增加胃排空和肠蠕动的药物可能减少艾多沙班的吸收。（3）艾多沙班可以增加地高辛的峰浓度（CmaX）,但对AUC无影响。（4）艾多沙班可以使维拉帕米的CmaX和AUC下降。6、艾多沙班不良反应艾多沙班最常见的出血相关不良反应，包括皮肤软组织出血、鼻出血、阴道出血等；其他常见不良反应为贫血、皮疹和肝功能检查异常。7、艾多沙班与华法林之间的转换（1）华法林转换为艾多沙班：停用华法林，当INRW2.5,给予艾多沙班。(2)艾多沙班转换为华法林当艾多沙班剂量为60mg时，减量(30mg)同时联用华法林,至INR22.0停用艾多沙班。当艾多沙班剂量为30mg时，减量(15mg)同时联用华法林,至INR22.0停用艾多沙班。8、临床应用注意事项(1)与肾功能正常受试者相比，轻度肾损害(肌肝清除率5080m1/min)、中度肾损害(肌酎清除率30-50min)和重度肾损害(肌酊清除率V30m1Inin,但无须透析)受试者的血浆AUC分别增加32%,74%和72虬终末期肾病或透析患者，不推荐使用艾多沙班。(2)重度肝损害患者，不推荐使用艾多沙班。轻度或中度肝损害患者应慎用艾多沙班。开始艾多沙班治疗前应检查肝功能。(3)尚未在伴有或不伴有心房颤动的人工心脏瓣膜患者和植入生物心脏瓣膜后的前3个月患者，或中重度二尖瓣狭窄患者中进行过艾多沙班研究。不推荐上述患者使用艾多沙班。(4)艾多沙班15mg不常规单独使用。临床用药评价公众号提示对于特殊人群：年龄280岁且CHADS2评分22,并有21种以下因素：出血病史(颅内/眼内/胃肠道出血)、体重45kgCrC1=I530m1Inin、长期应用NSAIDs或抗血小板药物。满足以上条件的人群艾多沙班可以使用15mg,每日1次。(5)从非口服抗凝药转换为艾多沙班：注射最后一剂非口服抗凝药后，在下次预定注射时间开始艾多沙班治疗。艾多沙班与非口服抗凝药不可同时使用。(6)艾多沙班口服吸收迅速。可与食物同服，也可以单独服用。如果存在吞咽困难，可将药物压碎与60-90m1水混合；也可与苹果酱混合后立即服用。参考文献：(1)药品说明书.(2)Uptodate.(3)抗凝药物审方规则专家共识2023.
