2023年镇吐药的区别和临床选用.docx

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1、2023年镇吐药的区别和临床选用恶心呕吐为常见的临床症状，可由疾病、药物（如化疗药物、阿片类药物）等引起。目前镇吐药物主要是5-HT3受体拮抗剂、神经激肽1（NK-1）受体拮抗剂、糖皮质激素、非典型抗精神病药物、多巴胺受体阻滞剂、吩睡嗪类药物、苯二氮草类药物、丁酰苯类药物、M胆碱受体阻滞剂、质子泵抑制剂（PPD等。一、5-HT3受体拮抗剂通过阻断迷走神经和催吐化学感受区5-HT3受体与5-HT3结合而发挥镇吐作用，目前临床上主要应用的是2代药物，第1代药物为昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、雷莫司琼，第2代药物为帕洛诺司琼,其中长效制剂为帕洛诺司琼、格拉司琼透皮贴剂，作用时间持

2、久，血药浓度波动小，可用于胃肠道功能障碍性恶心呕吐、手术后恶心呕吐（PONV1药物（如化疗药物、阿片类药物）所致恶心呕吐等。不良反应有便秘、头痛、腹泻、疲劳、头晕、心律失常（如期前收缩、PR间期/QT间期延长、房室传导阻滞、低血压、晕厥等）、静脉炎等。其中便秘最常见，与胃肠道蠕动及分泌功能受抑有关，可增加膳食纤维摄取、饮水量，习惯性便秘者可使用乳果糖、开塞露、温盐水灌肠等。头痛也较为常见，绝大多数症状轻微，可自行缓解。头痛程度较重时，可使用解热镇痛药物、麦角胺咖啡因等。使用5-HT3受体拮抗剂可增加心律失常风险，当心电图异常时需立即停药，动态监测心电图变化，可补液促进药物排泄、补钾、补镁等。心

3、率慢时可用异丙肾上腺素提高心率或临时起搏。先天性长QT间期综合征、电解质异常（如低镁血症、低钾血症）、其他潜在的心脏疾病（如心动过缓、充血性心衰）者发生心律失常的风险较高。静脉炎主要见于经外周静脉注射昂丹司琼、帕洛诺司琼、阿扎司琼，如注射部位红斑、肿胀、疼痛、静脉硬化、瘙痒、变色等。轻症者可采用多磺酸黏多糖乳膏局部涂擦、硫酸镁外敷，合并感染者需使用抗生素。昂丹司琼禁止与阿扑吗啡联用，与卡马西平、苯妥英、利福平联用时可降低其血药浓度。托烷司琼禁与阿扑吗啡联用，与苯巴比妥、利福平联用可降低其血药浓度。格拉司琼禁与氟康嘤、阿扑吗啡联用。帕洛诺司琼禁与阿扑吗啡联用。二、NK-I受体拮抗剂通过竞争性抑制

4、NK-1受体与阻断P物质结合而镇吐，如阿瑞匹坦、福沙匹坦、罗拉毗坦、复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼、复方福奈妥匹坦/帕洛诺司琼，主要用于预防延迟性恶心呕吐，适于PoNV、药物（如化疗药物、阿片类药物）所致恶心呕吐等。阿瑞匹坦有口服制剂、静脉制剂，其可提高恶心呕吐的缓解率，静脉制剂与福沙匹坦有生物等效性。福沙匹坦是阿瑞匹坦的前体药物，仅有静脉注射剂型，其对急性和延迟性恶心呕吐的止吐痕不劣于阿瑞匹坦。罗拉叱坦是长效的口服NK-1受体拮抗剂，半衰期长达180h,可显著提高延迟性恶心呕吐的缓解率。NK-1/5-HT3受体拮抗剂复方制剂有口服复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼、静脉复方福奈妥匹坦/帕洛诺司琼，可显著提高

5、恶心呕吐的缓解率，口服制剂与静脉制剂疗效基本一致。复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼慎用于重度肝功能不全者避免用于血液透析的终末期肾病者。不良反应有便秘、头痛、腹痛、乏力、疲劳、静脉炎等。静脉炎主要见于经外周静脉注射福沙匹坦,多数在第1-3次使用时出现，部分会持续2周以上。尽量避免经外周静脉输注福沙匹坦。轻症者可采用多磺酸黏多糖乳膏局部涂擦、硫酸镁外敷,合并感染者需使用抗生素。阿瑞匹坦、福沙匹坦、复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼、复方福奈妥匹坦/帕洛诺司琼为CYP3A4抑制剂，地塞米松是CYP3A4代谢的底物，合用时可增加后者的血药浓度，需减少地塞米松的剂量。阿瑞匹坦、复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼与利福平联用，可降

6、低前两者的血药浓度，避免同用。除罗拉口比坦外，其他NK-I受体拮抗剂禁与西沙必利、特非那定、匹莫奇特、阿司咪嘤合用。三、糖皮质激素如地塞米松，通过与5-HT3、NK-1和NK-2受体蛋白相互作用或直接作用于延髓的孤束核而预防恶心呕吐，推荐用于肿瘤药物治疗相关恶心呕吐的预防，适于PoNV、药物（如化疗药物、阿片类药物）所致恶心呕吐等，对颅内压升高所致的呕吐也有效。不良反应有类肾上腺皮质功能亢进综合征，如低血钾、高血糖、水肿、高血压、向心曲巴胖、皮肤变薄、座疮、多毛、肌萎缩、肌无力等，见于长期大量使用，停药后可自行消退，肌无力恢复缓慢且不完全。其他有胃肠反应、骨质疏松、精神异常等。糖尿病者慎用，需

7、动态监测血糖。地塞米松与NK-1受体拮抗剂联用时,推荐剂量为12mgo四、非典型抗精神病药物如奥氮平、米氮平,通过拮抗5-HT3、5-HT2、5-HT6、多巴胺、组胺HK乙酰胆碱等受体而镇吐，还可稳定情绪，对预防急性及延迟性恶心呕吐疗效显著，能迅速改善恶心、食欲减退、疲劳等，可用于化疗导致的呕吐（CINV）等。奥氮平推荐剂量为510mg/d若5mg仍不能耐受,可下调至2.5mgdo推荐睡前服用。中度肝功能不全（肝硬化、Chi1d-Pugh分级为A或B级）者奥氮平初始剂量需低于5mg,并慎重加量。老年或预期不良反应耐受较差者，可酌情采用5mg起始剂量，若仍无法耐受,可再下调至2.5mg。肾功能损

8、害者可考虑使用较低的起始剂量（5mg1奥氮平可引起体位性低血压、疲乏、过度镇静、体重增加、食欲增加、锥体外系症状、QT间期延长、中枢神经抑制等，部分无法耐受。过度镇静通常出现在用药第2d,可考虑减量，随用药时间延长会逐渐改善。监测肌张力情况。若出现谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高，可考虑减量。已有肝炎者需中断奥氮平治疗。慎用于有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）或直立性低血压风险者。五、多巴胺受体阻滞剂如甲氧氯普胺，通过抑制中枢催吐化学感受区的多巴胺受体而镇吐，属于止吐效力较低的药物，可用于低致吐风险药物的预防性止吐，适于胃肠道功能障碍性恶心呕吐、QNV、PoNV等。不良反应有过度镇静、倦怠、烦躁不安、

9、QT间期延长、锥体外系反应（包括急性肌张力障碍、静坐不宁腿综合征、Parkinson综合征和迟发性运动障碍）等。锥体外系反应发生后需立即停药。急性肌张力障碍可使用苯海拉明25-50mg口服或静脉注射每4h或6h1次,对苯海拉明过敏可使用抗胆碱药物如东箕若碱、山其若碱、阿托品、苯扎托品、苯二氮草类药物如地西泮等。监测肌张力情况。可能出现中枢神经抑制，慎用于有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）者。甲氧氯普胺不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌者。六、吩嘎嗪类药物如丙氯拉嗪、异丙嗪，通过抑制中枢催吐化学感受区的多巴胺受体而镇吐,兼有镇静作用，属于止吐效力较低的药物，丙氯拉嗪可用于低致吐风险药物的预防性止吐

10、，适于PONV、药物（如化疗药物、阿片类药物）所致恶心呕吐等。不良反应有口干、厌食、上腹不适、乏力、过度镇静、锥体外系反应、中枢神经系统抑制等。监测肌张力情况。慎用于有跌倒风险（如老年人、体弱、疲劳）或直立性低血压风险者。七、苯二氮草类药物如劳拉西泮，通过加强Y-氨基丁酸（GABA）与GABA受体的相互作用而镇静、催眠、抗焦虑，可镇吐，属于止吐效力较低的药物，可用于PONV、化疗CINV等。有依赖风险建议仅短期应用。老年人建议劳拉西泮0.5mg起始剂量。不良反应有过度镇静、乏力、眩晕、遗忘、抑郁、步态不稳、定向力障碍、记忆力损伤、锥体外系反应、中枢神经系统抑制等。有跌倒风险（如老年人、疲劳、体

11、弱）或直立性低血压风险者慎用。八、丁酰苯类药物如氟哌咤醇，通过抑制中枢催化学感受区的多巴胺受体而镇吐，属于止吐效力较低的药物，可用于PONV、药物（如化疗药物、阿片类药物）所致恶心呕吐等。不良反应有头晕、口干、便秘、乏力、过度镇静、锥体外系反应、QT间期延长、视物模糊、运动障碍、出汗、中枢神经抑制等。有跌倒风险（如老年人、疲劳、体弱）或直立性低血压风险者慎用。奥氮平、吩口塞嗪类药物、苯二氮草类药物可产生中枢神经抑制，致过度镇静，氟哌咤醇、奥氮平、吩睡嗪类药物、苯二氮草类药物联用时，需评估过度镇静风险。吩睡嗪类药物、多巴胺受体阻滞剂、奥氮平可引起锥体外系症状，避免联用氟哌咤醇、吩睡嗪类药物、多巴胺受体阻滞剂、奥氮平。与降压药物、肾上腺素合用时，可增加低血压风险。与延长QT间期的药物联用时，需加强心电监测。九、其他药物M胆碱受体阻滞剂如东苴若碱，其对胃肠道、胆道和泌尿生殖道平滑肌有解痉作用，中枢抗胆碱作用为防晕与镇吐，多用于位置变化、运动所致恶心呕吐发作。PP1可抑酸，能改善烧心、恶心的症状，若有胃部不适可使用。