首个新型异丙醇三唑类杀菌剂——氯氟醚菌唑.docx

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1、氯氟酸菌理（mefentrifIUConaZ。是由巴斯夫发现并开发的首个新型异丙醇三嘤类杀菌剂，填补了继2002年硅氟嘎上市之后无三嘤类杀菌剂新品上市的空白。化学结构独特、产品性能优异、环境相容性友好，是病害防治和抗性管理的重要工具，是巴斯夫具有划时代意义的新产品,并已在全球60多个国家的40多种作物上展开登记,2018年在韩国率先上市。作用机理与其他三嘤类杀菌剂一样，氯氟醒菌嗖为C14-脱甲基化抑制剂，通过阻止麦角苗醇的生物合成，抑制细胞生长，破坏菌体细胞膜功能。与其他三嘤类杀菌剂不同的是，其分子中含有的异丙醇基团，使其能从游离态自由旋转与靶标结合成为结合态，减少病菌突变,延缓抗性的产生和发

2、展，因此，其对多种抗性菌株始终保持高效，可以解决常规三嗖类杀菌剂不能解决的抗性问题，将为种植者提供病害防治和抗性治理的新工具。主要特点杀菌谱广：氯氟酸菌嗖与其它三嗖类杀菌剂相比，杀菌范围更广,对苹果、玉米、番茄和葡萄等作物上的褐斑病、斑点落叶病、炭疽病、玉米大斑病、番茄早疫病和辣椒炭疽病、白粉病、锈病等60多种难以防治的真菌病害，都有很高的防治效果。治病彻底:氯氟醒菌嗖具有很好的内吸传导性,药剂可被植物的根茎叶吸收,并传输到植株的各个部位，将病菌杀死，对60多种植物真菌病害都有很好的预防和治疗作用，治病更彻底。活性更高：氯氟醒菌嗖含有独特的异丙醇基团，非常灵活地从游离态自由旋转与靶标结合成为结

3、合态，很好地抑制壳针抱菌的转移，减少病菌突变，杀菌活性更高，治病效果更好。持效期长：氯氟酸菌嘤与其它三嗖类杀菌剂一样,具有内吸传导性,对病害兼具预防、治疗和铲除作用，速效性好,持效期更长。使用方便:氯氟醒菌嗖由于具有很好的内吸传导性,能被植物的根茎叶吸收,因此，不但可用于喷雾，也可用于拌种和土壤处理。毒性更低：氯氟酰菌嘤拥有较好的环境特性，其对哺乳动物、蜜蜂等毒性较低,安全性较高。是生产无公害农产品的首选药剂。无抗药性：氯氟酸菌唾虽然是三嘤类杀菌剂，但是在结构上又与其它三嘤类杀菌剂不同，是一种全新结构的杀菌剂，与其它杀菌剂无交互抗性，是病害抗性治理的首选药剂。具有优异的生物性能：氯氟酸菌嘤表现

4、出优异的生物性能，帮助全球种植户提升作物活力，提高作物产量和品质。合成合成路线一：由4-氟-2-三氟甲基苯乙酮与4氯苯酚在碱性条件下发生取代反应生成1-4-（4-氯苯氧基）-2-三氟甲基苯基乙酮再与三甲基铳碘化物或三甲基铳甲基硫酸盐发生环氧化反应，生成2-4-（4一氯苯氧基）-2-三氟甲基苯基-2-甲基环氧乙烷，与124-三氮嘤在碱性条件下发生开环反应得到氯氟酸菌嘤。合成路线二：由I-浸-4-氟-2-三氟甲基苯在碱性条件下与4-氯苯酚发生取代反应,生成I-漠-4ChemiCaIbook-（4-氯苯氧基）-2-三氟甲基苯，在异丙基氯化镁或氯化锂作用下，与乙酰氯发生反应，生成1-4-（4-氯苯氧基

5、）-2-三氟甲基苯基乙酮,再与液浸发生取代反应，生成2-漠4-（4-氯苯氧基）-2-三氟甲基苯基乙酮，然后与124-三氮嗖在氢化钠作用下发生取代反应,生成4-（4-氯苯氧基）-2-三氟甲基苯基-2-124-三嘤基乙酮，再与甲基漠化镁发生格氏反应，得到氯氟酸菌唾。合成路线三：由4-浸-2-三氟甲基碘苯与异丙基氯化镁生成格氏试剂，与乙酰氯反应生成4-漠-2-三氟甲基苯乙酮，再与三甲基铳碘化物反应生成2-（4-2-氟甲基苯基）-2-甲基环氧乙烷，与124-三氮嗖在碱性条件下发生开环反应，生成1-（4-漠-2-三氟甲基苯基）-1-甲基-2-Q24-三嗖-I-基）乙醇，再与双（频哪醇合）二硼发生反应得到

6、1-2-氯-4-（4,4,5,5-四甲基-132-二氧杂硼杂戊环）-2-基-1-甲基2（124-三嘤-I-基）乙醇，加入双氧水氧化得到3-三氟甲基-4-1-甲基-I-羟基-2-Q24-三嘤-I-基）乙基苯酚，最后在碱性条件下与4-氯氟苯发生醒化反应，生成氯氟醒菌嗖。这3条合成路线路线二和路线三反应过程相对较长多步涉及危险工艺如格氏反应等），产生三废量大，总收率相对较低。路线一所用原料易得，反应条件温和,路线短,收率高,合成成本低，是相对上匕较适宜的工业化路线。登记2016年起,巴斯夫陆续向欧盟、美国、加拿大、墨西哥、巴西等国家和地区，以及亚洲主要市场递交登记申请。2018年,氯氟酸菌嗖在韩国取

7、得登记,并率先上市。2019年6月，氯氟酸菌嘤作为减风险农药在美国获准登记。2019年6月11日，氯氟醒菌嘎原药在澳大利亚取得登记同年7月1日，75.0g/1氯氟醒菌嘤SC（商品名：Be1anty）在澳大利亚登记，用于防治苹果树黑星病（Venturiainaequa1is）、葡萄白粉病（Uncinu1anecator）o2019年,巴斯夫也向新西兰环保局申请进口Revystar（100g/1氯氟酸菌嘤+50g/1氟嗖菌酰胺）。氯氟酸菌嗖将成为新西兰登记的新有效成分；而氟嗖菌酰胺亦已在新西兰登记，商品名为Systiva.Adexar.Sercadiso2019年，加拿大有害生物管理局（PMRA）

8、建议登记基于氯氟醒菌嗖的6个新杀菌剂产品。其中，包括4个单剂1enVyor、CevyaxMaxtimasRe1enya和2个复配产品BAS752RC（氯氟醛菌嗖+氟理菌酰胺）、Be1yan（氯氟酸菌嗖+氟陛菌酰胺+口比嘤醛菌酯）。2019年，巴斯夫宣布在哥伦比亚上市氯氟酸菌嘤产品Be1antyo该产品不仅防治水稻病害，而且可以减少用水、提高水稻产量。2023年1月7日，巴斯夫欧洲公司在我国登记了基于氯氟酸菌嘤的4个产品：97%氯氟酸菌Chemica1book嗖原药（低毒）、400g1氯氟酸菌嗖SC（低毒）、400g1氯氟酸毗嗖酸酯SC（低毒;200g1氯氟醛菌理+200g1口比嘤酸菌酯）、24

9、0g1氯氟酸毗嗖酯EC（低毒;100g1氯氟酸菌嘤+140g1叱嗖醛菌酯）.2012年7月12日，巴斯夫农业公司在我国申请了氯氟酸菌嘤的化合物专利。其授权公告号为：CN103649057B;发明名称：杀真菌的取代的2-2-卤代烷基-4-苯氧基苯基-1-124-三嘤-1基乙醇化合物。该专利将于2032年7月11日至U期,其在欧洲(EP2731935B1)等地的化合物专利也将于2032年7月到期。总结氯氟醒菌嗖是巴斯夫具有划时代意义的新产品,是三嗖类杀菌剂中的一匹黑马，其市场将领先于该领域中的龙头产品。它的上市，填补了近10年来无三嘤类杀菌剂新品上市的空白，也将进一步丰富巴斯夫的产品组合，极大地提升巴斯夫在杀菌剂市场的全球地位。