贝诺酯片剂生产车间工艺设计分析.docx
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1、贝诺酯,又称扑炎痛、苯乐莱、解热安,它的化学名称:2一乙酰氧基苯甲酸对乙酰氮基苯酯,分子式:C17H15NO5,是一种良好的非的体类消炎镇痛药以及环氧酶抑制剂14。贝诺酯片剂是由阿司匹林和扑热息痛合成的种亲脂性化合物,不仅具有显著的镇痛、抗炎、强解热的作用,还克服了阿司匹林突然降压的弊端,且具有很好的脂溶性,在血液中逐步溶解成为一种与阿司匹林、扑热息痛完全不同的代谢物,因此效果、适应性较好5-6o贝诺酯片剂是乙腺氨基酚和阿司匹林的酯化产物,其作用机理为通过抑制前列腺素(PG)的合成而产生相应的作用。与阿司匹林、乙酰氨基酚相比,它的作用持续时间更长。经口服后,可通过抑制中枢神经系统环氧加酶,降低
2、PG的合成,从而达到解热效果;经外周组织PG合酶的抑制,可产生镇痛效果;在炎症反应中,PG的合成受到抑制,可以达到相应的效果7-9o贝诺酯片剂能有效地降低人体温度中心的病理性亢奋状态,从而降低人体的温度;使皮肤血管膨胀、出汗增多、散热加速,达到良好的解热效果;也可以通过抑制前列腺素,组织胺等化学物质的生成,并抵抗它的刺激性,使溶酶体膜稳定,达到良好的抗炎效果;还可以减少炎症组织的通透性,改善微循环,提高抗炎作用。采用阿司匹林、扑热息痛经化学方法进行配制,适用于感冒所致的流涕、头痛、发热、关节疼痛。因为在体内无胃肠道的分解,所以可以有效地避免阿司匹林对胃肠道的刺激,同时可以避免用药所引起的一些副
3、作用,对于风湿、类风湿性关节炎、神经痛、头痛、感冒等疾病有一定的治疗作用。贝诺酯片剂具有见效快、溶出度高、生物利用率好、副反应发生率较低等特点,且在胃肠道中不会被水解,因此能有效地消除普通解热止痛对胃肠道的刺激作用,且长期使用没有成瘾性和依赖性12o其不影响正常温度的中枢神经,适用于人体温度调节中心以及还没有完全发育的婴儿,效果更理想、更安全。贝诺酯片剂在缓解病人发烧、止痛等方面起到了很好的效果,具有很好的市场和社会效益13o因此,研究并设计出一条科学且先进的贝诺酯片剂的工艺路线是非常有必要的。1、生产工艺流程分析贝诺酯是荷兰首次合成的,1975年我国开始研发,进而在全国各地进行推广,随着技术
4、的进步,贝诺酯的生产技术也得到了进一步的发展14o在贝诺酯的结构中,存在着许多能被水解的酯键和酰胺键,这两个化学键是合成所需药品的关键15o目前,贝诺酯的合成路线主要分为两部分1619:第一部分是利用乙酰水杨酸与二氯亚飒发生取代反应生成邻乙酰水杨酰氯;第二部分是邻乙酰水杨酰氯与N(4一羟基苯基)一N一甲基乙酰胺发生酯化反应最终生成贝诺酯的主要成分乙酰氧基苯甲酸4一乙酰氨基苯酯。在制备时,利用DMF和相转移催化剂分别替代传统上第一步中的毗咤和第二部中的丙酮,不仅明显地降低了反应温度,且反应时间大大缩短,得到产品的产率也有了很大地提高。贝诺酯片剂的生产工艺流程如图1所示。原料(贝诺酯)的合成部分给
5、出了带控点的流程图,原料的整个合成步骤可以在同一反应器内完成,第一步反应打开201,202,203将乙酰水杨酸与二氯亚飒以及DMF投入反应器中。待反应结束后,打开204,205将N(4一羟基苯基)一N一甲基乙酰胺及其他材料投入反应器中,反应结束后,得到贝诺酯原料;原料经过干燥之后,磨粉过筛,磨粉是制剂工程中的一个关键环节,可以促进药物溶解,提高药物的生物利用率,并且提高其流动性,对改善制剂的品质有一定的帮助。具体操作时将原料阿司匹林和对乙酰氨基酚进行混合粉碎,使两者在粉碎过程中达到混合均匀的效果。磨粉后通过过筛技术将具有各种尺寸的混合材料按照不同的颗粒尺寸进行分离。随后将符合标准尺寸的颗粒与粘
6、合剂、淀粉、糊精等混合,制得湿粒。混合是为了保证配料的均匀性和一致性,有助于后续的药品生产。随后对湿粒进行干燥,干燥过程中所去除的湿分以水分为主,通常采用空气的流通来带走水分。制粒时所产生的湿粒中含有湿气或其他卷性物质,在烘干时会产生黏结团,导致干粉的粒径太大,会影响到粉体的流动性,进而影响到品质,所以要用整粒机将干粉磨成更均匀、更容易流动的药粒。本设计通过加入润滑剂(装甲基淀粉钠和微粉硅胶)与上述干燥后的药粒进行总混合,使药粉更为均匀。总混合后,采用压片机直接对其进行压片。后经过包衣和包装处理,包装是片剂加工过程中的最后一道工序,它包括内、中、外包装、说明书等。本设计采用的包装方式是单一剂量
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