砜吡草唑组成结构、作用功能详解.docx

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1、飒叱草嚏(Pyroxasu1fone)是日本组合化学公司开发的新型广谱、高活性的苗前土壤处理除草剂。该除草剂属于异嘿嘤类除草剂，是植物体内超长链脂肪酸(V1CFAss)生物合成的潜在抑制齐(1飒毗草嗖主要作为芽前封闭处理剂，以封杀禾本科为主阔叶草为辅，具有诸多的优势：适用作物范围广，可用于小麦、玉米、花生、水稻、大豆、棉花等作物；对环境安全，对当茬作物和下荏作物安全；持效期可达到28天左右。开发过程日本组合化学公司为了提升其除草品种禾草丹的活性,将它的氨基甲酸酯基团变为杂环基进行了大量的实验。发现将节基位的苯环变换成各种杂环,以使取代基最优化，由此发现了飒口比草嗖。该选择过程先以土壤吸附性为目

2、标，并经温室盆栽试验和田间试验进行药效确认和认证，进而使化学结构最佳化。结果发现飒毗草理的效果如研究初期的目标那样,其用量为精异丙甲草胺和乙草胺的市售常用品种1/10,即可达到同样或更好的效果，即该剂的有效成分以100250ghm2的剂量不仅可有效地灭除前述的稷草和谷子等禾本科杂草，而且对稷类和藜等杂草也有很好的防效，表明了飒毗草嘤杀草谱广。之后又经田间试验得以验证。异嗯嗖类除草剂最初是由日本K-I化学研究所中谷昌央等发现，并创制了碗口比草嘤和fenoxasu1fone两个品种，而后由日本组合化学与日本庵原化学公司联合实现产业化，飒毗草理于2011年在澳大利亚，2012年在美国和加拿大获得登记

3、。我国也于2019年1月31日获得其原药登记。理化性质飒叱草嘤(Pyroxasu1fone)是一种异嗯嗖类除草剂，化学名称为35-(二氟甲氧基)-1-甲基-3-(三氟甲基)口比理-4-基甲基磺酰基-4,5-二氢-5,5-二甲基-1,2-异嗯嘤,分子式为Ci2Hi4F5N3O4S,分子量为391.32,CAS登录号为447399-55-5o飒叱草嘎为白色固体，无嗅；分子质量为391.32;熔点为157.6oC;IgPow:3.30(25);水中溶解度为：0.17mg/1(25)o在25。C时，PH4、7、9条件下飒叱草嘤较难水解，半衰期分别为138.6、115.5、115.5d积水厌氧条件更有利

4、于飒叱草嗖在土壤中的降解；飒口比草唾在土壤表面中的光解作用类型属于难光解，降解半衰期为231h。在有机溶剂乙酸乙酯、乙睛中易光解在丙酮中难光解,降解半衰期分别为1.43、2.38和21.66ho值得注意的是其水中溶解度较低(2(C),为3.1mg/1,这说明其通过降雨与淋溶污染地表水与地下水的可能性很小。毒理山齿鹑和野鸭经口1D502250mg/kg;吸入1C505620mg/1;大翻车鱼1C502.8mg/1虹鳄鱼1Cso2.2mg/1大型蚤EC504.4m1/1;糠虾1C501.4mg/1;蜜蜂接触毒性1C50100g/只。作用机理飒口比草嗖属超长链脂肪酸延长合成酶抑制剂类除草剂，通过抑制

5、超长链脂肪酸延长合成酶（V1CFAE）而发挥药效。飒毗草嗖可以抑制植物中超长链脂肪酸合成酶的生物合成途径中的硬脂酸转化为花生酸、花生酸转化为山南酸、山寄酸转化为廿四烷酸、廿四烷酸转化为蜡酸、蜡酸转化为褐煤酸，最终抑制豆蔻酸的合成。施用后它被杂草幼根与幼芽吸收，抑制幼苗早期生长，破坏分生组织与胚芽鞘。目标作物飒叱草嘎的应用作物较为广泛，可以安全地用于玉米、棉花、花生、小麦、向日葵等作物；可有效防除狗尾草属、马唐属、稗属等禾本科杂草以及黄属、曼陀罗属、茄属、荷麻属等阔叶杂草。飒毗草嘤在澳大利亚等国家被认为是防除硬直黑麦草等抗药性杂草的最佳药剂。飒口比草嘤具有杀草谱广、活性高、用量低、安全性好等特点

6、。缺点1 .抗药性问题尽管飒叱草嗖具有杀草谱广,环境相容性好，单位面积用药量低，除草效果好、持效期长等特点，但长期单一使用该药剂仍然会有抗药性风险。研究表明，连续单一施用飒毗草嘤三年,硬质黑麦草即可对飒毗草嗖产生抗药性甚至对其他药剂产生交互抗性。因此，选择作用机理不同或者代谢机理不同的除草剂进行轮用、混用可有效减缓或阻止其抗药性的产生。2 .对节节麦野燕麦的防除效果略差在徐洪乐等人（麦田新型除草剂飒叱草嘤的除草活性）的研究中，发现飒叱草嗖土壤处理对麦田禾本科杂草：鹅观草、多花黑麦草、雀麦、棒头草、蜡烛草，阔叶杂草大巢菜、播娘蒿、麦家公、泽漆具有良好的防除效果，但是对节节麦和野燕麦的防除效果略差

7、。在麦田单一使用该产品可能会使野燕麦成为优势种群,建议防除野燕麦时可采用飒口比草嘤复配口比氟酰草胺或氟睡草胺等药剂进行防除。优势1.应用作物广泛、安全飒叱草嗖可以安全地用于一系列作物,如玉米、大豆、棉花、花生、小麦、向日葵、马铃薯等。2、单位面积用药量低飒口比草嘤用量125250ga.i./hm2,比异丙甲草胺与乙草胺用量低810倍，仅相当于S-异丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%o3、杀草谱广可有效地防治狗尾草属(Setaria)x马唐属(Digitaria)x稗属(EchinochIoad)s黍属(PanieUm)、蜀黍属(SOrghUm)等一系列禾本科杂草以及黄属(Amaranth

8、Us)、曼陀罗属(DatUra)、茄属(So1anUm)、荷麻属(AbutiIon)x藜属(ChenOPediUm)等阔叶杂草。4、可与多种药剂混用如用于玉米可与莠去津、嗪草酮混用;在抗草甘瞬玉米田苗后与草甘瞬混用，防治杂草时期长;在高粱田芽前处理可与莠去津混用。登记情况2016年,飒口比草嘎的全球销售额为1.35亿美元,2011-2016年的复合年增长率高达166.7%。当前欧盟禁用乙草胺与异丙甲草胺，此形式下，飒口比草嗖有可能逐步取代广泛应用的乙草胺、异丙甲草胺等氯代乙酰胺类除草剂品种。表2碉唯草理在各国登记情况国家商品名称有效成分作物田合伙者澳大利亚Sakura*做毗草嚏小麦拜耳公司美国

9、Zidua*做叱草哇玉米、大豆、小麦、棉花巴斯夫Fierce砒毗草嗖+丙快氟草胺玉米、大豆、小麦、棉花Va1entPipere碘瞰草哇+内快IR草胺IVMVa1entAnthem碉毗草哩+嗪草酸甲酯玉米、大豆FMCAnthcmATM砒毗草嘎+嗪草酸甲酯+莠去津玉米FMC加拿大Fierce械哦草嗖+丙快氟草胺大豆、IVMVa1ent南非Sakura碗嗽草哩小麦拜耳沙特阿拉伯Sakura*翼瞰草哇小麦组合化学和IharamiCa1两家公司与巴斯夫公司签署了碗口比草唾的授权协议，允许美国和加拿大销售玉米、大豆、和向日葵等作物用的此类产品。组合化学与FMC、Va1entxBayer等公司也有合作开发协

10、议。飒此草嘤在澳大利亚、美国、加拿大等多个国家都已经完成了单剂和复配的登记。登记证号农药名称农药类别剂型总含量有效期至登记证持有人PD20190059悬浮剂40%2024-1-29上海群力比T有限公司PD20190017w598%2024-1-29上海群力化工有限公司T截止2023年10月18日，在国内登记碉毗草嗖产品仅有1家，为上海群力化工有限公司。登记产品为原药和40%悬浮剂制剂。专利飒口比草理在我国的专利有：CN105248431AxCN105594712AxCN106259399.CN106259398sCN106259360xCN106259361.CN106689145xCN106

11、070244AxCNIo6070244A、CN106614631AsCN106689145AxCN107306971AxCN107509733AxCN107743974A.CN108013051AxCN108013055AxCN108293988AxCN108617671A.CN108812662xCN109526973AxCN109588416AsCN1O9730080A、CN109769835AxCN109845748A.CN11O461158A等。飒叱草嗖在我国的专利绝大部分是和不同除草剂的复配专利。其活性成分专利，专利号为CN1257895C.该专利于2002年-02月07日申请，将在2023年02月06日到期。总结近年来，麦田播后苗前除草剂是除草剂登记的热点。土壤封闭处理可以在我国农村劳动力出现短缺的情况下大大提高劳动效率。飒叱草理主要作为芽前封闭处理剂，以封杀禾本科为主阔叶草为辅，对环境安全，对当茬作物和下茬作物安全。国内还有两年其专利到期。飒口比草嗖其活性大大高于乙草胺、异丙甲草胺等氯代乙酰胺类除草剂，是取代乙草胺，异丙甲草胺等产品的热门品种。