吡噻菌胺组成结构、作用功能详解.docx

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1、口比嚷菌胺（Penthiopyrad）是一个新颖的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杀菌剂，由日本三井化学于1996年开发，2007年1月，三井化学授予杜邦公司在美洲、欧洲和澳大利亚、新西兰等地区的市场开发权。三井化学向杜邦提供叱瞳菌胺，而杜邦公司负责登记和销售其制剂产品。其在中国的化合物专利于2016年4月10日专利到期。目前国内只有日本三井化学持有登记证。毗瞳菌胺化学名称为：（RS）-N-2-（1,3-二甲基丁基）-3-嚷酚基-1-甲基-3-（三氟甲基）-1H-叱嘤-4-甲酰胺，分子式:G6H20F3N3OS分子量:359.41,结构式为：作用机理口比嚷菌胺和其他琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）

2、杀菌剂作用机理类似，常被用于水果、蔬菜及草坪等众多作物。作用于病原真菌呼吸系统的复合体,靶标为琥珀酸酯脱氢酶（SDHI）,从而抑制病原菌的呼吸作用，起到杀菌作用。叱嚷菌胺具有渗透和内吸作用，对真菌病害兼具预防和治疗作用。防治病害毗瞳菌胺杀菌谱较宽，可以防治谷物类：如大豆（炭疽病、叶斑病、斑枯病、灰斑病、茎枯病、锈病、菌核病）；玉米（炭疽叶枯病、玉米灰斑病、叶斑病、锈病、玉米褐斑病菌）；大麦（大麦云纹病菌、斑枯病）；小麦、燕麦、黑麦（颖枯病、叶枯病、叶锈病、秆锈病、条锈病、白粉病、赤霉病）；棉花（铃腐病、叶斑病、褐斑病、苗期根腐病）；高粱（锈病）；油菜（黑斑病、菌核病）；甜菜（叶斑病、白粉病、锈

3、病、种子病害）；向日葵（叶斑病、白粉病、锈病、斑枯病、菌核病），马铃薯、甘薯、山药（黑斑病、灰霉病、白粉病、炭疽病、菌核病、种子病害）及果树、蔬菜、草坪等病害。国外发展相对于中国的冷淡，叱喔菌胺在国外的战略布局可谓是如火如荼。毗喔菌胺现已在全球约30个国家登记和上市，其中包括日本、澳大利亚、加拿大、美国、新西兰、欧盟14个成员国等。口比暖菌胺可用于许多作物，尤其是北美的果树和蔬菜市场，欧洲的谷物、果树和蔬菜市场，是叱暖菌胺聚焦的重要市场。2013年，先正达获得杜邦授权，准入叱嚷菌胺市场。其后,先正达在美国和加拿大上市了叱暖菌胺产品Ve1ista50WDG,用于草坪。虽然近年来复合增长率较高，但

4、仍然是依赖其较低的市场占有率。其市场增长点依赖北美和日本等传统高端市场。登记情况我国仍然只有日本三井化学AGRO株式会社具有登记，分别是原药和20%悬浮剂，登记作物是黄瓜和葡萄。目前杜邦公司主要在美国、加拿大等主要推广市场上主要登记的产品包括20.6%(200克/升)口比噬菌胺乳油、20.4%毗Qi菌胺悬浮剂、50%口比嚷菌胺水分散剂、350g1叱嚷菌胺百菌清悬浮剂(1：2.5)。日本三井化学株式会社、日本曹达株式会社等企业在日本登记开发的基于叱嚷菌胺的产品包括15%、20%口比暖菌胺水和剂、50%叱嚷菌胺水分散粒剂、46.4%口比嘎菌胺百菌清水和剂(6.4%40%)、毗噬菌胺代森镒锌水和剂(

5、4.25%+65%)、18%口比嘎菌胺嚓菌胺水和剂(8%+10%),另外还有少部分产品由口比嚷菌胺与咤虫眯(0.01%+0.005%)和吠虫胺(0.01%+0.01%)复配而成。杜邦在英国主要登记的基于口比暖菌胺的产品包括Ay1orasCie1exvCypherxInte11isxInte11isP1us等,主要是与百菌清、环丙嘤醇、嚏氧菌酯的复配产品。例如单剂200g1口比嚷菌胺乳油(悬浮剂)用于大麦、小麦、油菜、燕麦及梨果类真菌病害；复配制剂252.5g1百菌清+100.5g1毗嚷菌胺可溶液剂，60g1环丙嘤醇15Og1毗嚷菌胺悬浮剂，160g1口比噬菌胺80g1嚏氧菌酯悬浮剂。专利情况截

6、止2023年8月9日，我国已有此曝菌胺相关生效的专利仅6件，大多为复配相关专利。号授权日当前申清（专利权）人M里法，状公CN1o37042206一种含有吐嚎菌胺的复配杀菌组合构2015-01-14深圳诺普信农化股份有限公司有效CN1o37982406含有此嚏SI胺与甲氨基西炸酸蟹类杀菌成分的组合物2016-03-02港南正业中农高科股份有限公司有效CN1o3749462B含有此唾苗胺与抗生索的杀菌组合物2016-01-06港南正业中农高科股份有限公司有效CNIO3141484B含有此嘎菌胺的杀菌组合物2014-07-09海南正业中农高科股份有限公司有效CN1O33331648北嘎菌股类似衍生物

7、的制爸及应用研究2018-06-15南开大学、一CN1o52848156一种含联草配和叱嘎菌胺的农药，日合物2018-02-13山东棉花研究中心有效合成工艺根据文献报道，叱喔菌胺的合成主要有两种方法，第一种方法是分别合成I-甲基-3-三氟甲基-IH-毗嘤-4-甲酰氯和中间体2-（4-甲基戊基-2-甲基）-3-氨基睡吩，然后这两个中间体再反应生成叱嚷菌胺。第二种方法是首先合成中间体N-（3-嘎吩）-1-甲基-3-三氟甲基-1H-毗嘤-4-甲酰胺，然后再与甲基异丁基甲酮反应，最后用氢气还原双键得到口比嚷菌胺。总结口比嚷菌胺是目前大热的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杀菌剂成员，虽然已经专利到期，但在我国仍然没有布局1 .虽然叱嚷菌胺的专利保护已经到期，但其资料保护仍在发挥作用，从而为原创公司赢得更多市场机遇。尤其是欧洲市场，更是拥有专利保护、资料保护和补充保护证书三道保护墙，其出口仍然困难重重。2 .近年来SDHI类杀菌剂好产品层出不穷，如嚷吠酰胺，淀酰菌胺，氟嘤菌酰胺等，大量跨国公司的优良产品都给毗嘎菌胺带来了市场压力。但笔者认为未来日本产品与跨国公司之间的产品互助，叱嚷菌胺的市场前景仍然看好。