从专利布局看氯虫苯甲酰胺市场发展.docx

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1、氯虫苯甲酰胺是杜邦的第一大畅销产品，全球第一大杀虫剂，它成功取代了瞳虫嗪的首席地位。氯虫苯甲酰胺为鱼尼丁受体作用剂，是邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂中的第1个有效成分，广谱、高效防治果树、蔬菜、大田作物、特种作物和草坪上的咀嚼式器害虫。除了防治鳞翅目害虫外，氯虫苯甲酰胺在增加用药量的情况下，还可以防治科罗拉多甲虫、叶蝉等，同时，对粉虱具有抑制作用。2008年氯虫苯甲酰胺上市，已在世界上100多个国家销售，几乎覆盖了所有主要市场。大豆和果蔬是其重要作物市场；同时，该产品在棉花和水稻上也斩获了较大的市场份额。作为种子处理剂，氯虫苯甲酰胺已在美国、巴西、日本、印度、缅甸、墨西哥和阿根廷等国家登记和上市，

2、用于水稻、玉米、大豆和棉花等。合成当前鱼尼丁受体抑制剂主要是通过从天然产物中提取和化学合成两种方法得到，从天然产物中提取鱼尼丁受体目前并无突破性进展，因此其主要来源还是通过化学合成的方法。在化学合成方法中氯虫苯甲酰胺的应用最为广泛。氯虫苯甲酰胺的主要合成路线及中间体如图2所示，化合物A,B,C,E是重要的中间体。化合物A通常以2-氨基-3-甲基苯甲酸为原料，经氯代、酯化反应即可制得。化合物C以2-甲基-4-氯苯胺为原料，经环化、扩环反应后即可制得。这两种化合物的制备方法比较成熟，产率较高。专利情况氯虫苯甲酰胺的化合物专利大多于2023年3月到期。其世界知识产权局专利(WO0170671),申请

3、于2001年3月20日，2023年3月19日专利到期；欧洲专利(EP1265850)于2001年3月20日申请，终止于2023年3月19日；美国专利(US6747047)申请于2001年3月20日，2023年3月20日专利到期;中国专利(CN1419537B、CN1419537A)于2001年3月20日申请，将于2023年3月19日保护期届满。目前国内的组合专利情况公开（公告）岩预估到期日申请（专利权）人CN105145583B一科甄虫笨甲蹴股微股!1及其制食方法2035-09-01中国科学院化学册旃CN1O4396974B一种含唯味酷戚1沅虫莘甲鼠股的农药组合物及其应用2034-11-18安

4、徽省农业科学院植物保护与衣产品质量安全研究所CN1O430432OB一种含康竟的甘蔗亲虫组管物2034-09-05杨疟CNIo4222156B一种含质标腐殖酸的甘族杀虫颗粒剂2034-09-05杨新兰CN1O3719148B一种含有员虫莘甲联胺的余生组名物2033-12-30桅金蓬CNIO28051OSB一种含有方云金杆碗氨虫茶甲戢胺的衣药组等物2032-07-23广东中迅f衣科膜份有限公司CN1o272641OB一种含演，虫不甲酷瞬!晚生酷胺农药组管物及其用途2032-07-12江苏龙灯化学有限公司CN103493816B一种含有螺蜻II和家庄莘甲鼠股的复眯药组管物及其制剂2032-06-1

5、2永衣生物科学有限公司CNIo2550573B抗虫羊甲默胺与鱼藤雨复百己悬浮剂及其制备方法2032-01-30华南理工学CNIO2578161B包虫羊甲鼠胺与天然除虫菊素复配悬浮剂及其制备方法2032-01-18华南理工学CNIO30S3534B一种含曲酷蝴氧虫多甲酰胺的蜂条虫组含物及其应用2031-10-18南京华洲药业有限公司CN1o237929OB一种含温由羊甲酷胺超低容量液剖2031-09-13广西田园生化股份有限公司CNIO2265899B含氯虫莘甲酷踊堂胺硫碳的复配农药及其制备方法2031-08-11湖北仙隆化工股份有限公司CNIO23186IoB一种含有氧虫莘甲期的种子处理剂组名

6、物及其应用2031-07-25吴元林CNIo2484994B苦参碱和宗1虫莘甲g的增效组等物2030-12-02华南农业大学CNIOI97183OB筑I虫莘甲g与鱼誉圉雪己杀虫水分散粒剂及其制备方法2030-10-20华融工学CNIoI971829B筑I虫萃甲堆股与印株素复配水分散粒剂及其制备方法2030-10-20华逆工学CNIoI971866B筑I虫莘甲鼠股与天然除虫菊素复配条虫微，网及其制备为去2030-10-20华遂工学CN1o2113516B含有氨虫学甲醐5的杀虫组骨物2030-01-05海南正业中衣高科股份有限公司CN1016694880含有氨虫学甲S的二法配票虫剂组管物2029-

7、09-29京博农二二i跨国公司的专利布局氯虫苯甲酰胺近些年来备受关注，这是由于两件保护核心化合物的中国专利预计将在2023年8月13日到期，因此国内企业密切关注，也迎来了一波登记热潮。值得注意的是，即使核心化合物专利到期了，国内企业也不能轻举妄动，我们来看一下这个产品的专利保护体系。除了对核心化合物专利在全球26个国家/地区重点布局外，杜邦还进行了改进型专利布局，比如同系化合物专利，该专利中堵死了很多基于核心基团结构衍生物的可能性，比如说澳鼠虫酰胺就在这件专利的保护范围内，另外还保护了晶型的变化、各种盐产品等改进。除了核心专利和改进型专利，杜邦还围绕混剂、用途等进行了一系列外围专利布局，完成了

8、全方位的专利保护，实现对化学产品全面布局的基础上，保证其布局时间和保护期限尽可能长，以最大可能保护杜邦作为原药厂商的利益。在湖2d个国家/地区共布局44件同族专利EP141679TB1两件中国同族:CN100391338CCN1678192A授权I诉讼I权秫专移I海关备案预估到期日：加22把月130CN101061103BT1估到期日：2025年11月18日1C5100441576C猿估到期日：2024年1月21日CM02823620B估到期日：302郊月30日CM02283205B一猿估到期B：30257220CUoo53984OC估到:力2碑9月IoBC5100425607C而捌帕：3)2

9、2雍月13登记先行2008年，杜邦氯虫苯甲酰胺上市。该产品上市以来杜邦也是赚的盆满钵满。目前，氯虫苯甲酰胺并非杜邦一家独建，先正达、北兴、爱利思达等都参与该产品的市场开发；现如今，富美实更是从杜邦手中整体接管了氯虫苯甲酰胺。就原药登记来说，目前中国市场有四家企业获得氯虫苯甲酰胺原药登记，其中山东潍坊润丰化工股份有限公司登记总含量为98%o美国富美实公司、上海杜邦农化有限公司、连云港立本作物科技有限公司分别登记，总含量均为95.3%登记皿号农药名称农药类别剂型，含向效期至登记Ii持有人PD20101971氯卬本田蟠杀虫剂原药953%2025-9-21美实（上海）衣业科技司限公司PD2O1OO7氯

10、生翠田域岐杀虫剂原药953%2025-1-15美EB美实公司PO20181579瓮生承后强杀虫剂原药98%2023-17山东箍硼KR鳖挈解PD20172426鼠虫基田断胺果虫剂原为953%2023-10-17-,aU1J-.J内事古灵圣作物科技有JR公司虽然目前氯虫苯甲酰胺仍然在专利期，但国内企业已然开始登记布局：其单剂最主要的的登记剂型为颗粒剂和悬浮剂：登记证号农药名称农药类别总含量有效期至莫记证待有人PD20231489更生萃甲酹技杀虫;杀剂。剂30%2026824河，冰湖生物科技育*公司PD20230553第史装甲蜘5笊虫剂物剂30%2028-26网*衣大图特农化M限公司PD201101

11、72S1史不甲酹腹助5剂5%2026-2-16美国富美实公司PD201601以生荤甲蚓后狼虫剂黑淳刑5%2026-1-26SfB衣化股份g公司WP2023(XX)1就虫萃甲卫生杀虫剂乌淳剂200M202-1-13Stt先正达E慢护育IR公司PD201(X)677箕生萃甲酶杀虫剂基浮剂2002025-1-15美国国美实公司PD20190180氯虫率甲SW5杀虫剂所制200的2024-11-21士先正达作物保护育*公司PD20184271第里走甲酰依杀虫剂量导刑200新2023-&-25连云富立本产ii1八RPD20171109美史羊甲酬步杀虫剂的于处理基等剂50%2023-5-31美IS登记班号

12、农用类别WSS含Ea有效室裳记ii4有人PD20231833W虫莘甲依酸聚虫剂KKfpj1%2026928壬友18S俎沪利玄通密什公司PD20231567氯虫率甲W5杀虫剂04%2026824六大丁作功保护HR公司PD20141675亲虫学甲阮胺95fijPJ04%2024-6-30江门市大光胴农化新会有Ie公司PD20184139氨虫耒申BMf杀虫剂Kttm1%2023925河北MI农业为意公司PD2018287史里基甲BMS木生剂KKfPJ003%2023-7-23广西王国生化般份有限公SJPD20182874更生茎田场杀虫剂001%2023-7-23rSi1,PD20131512氯虫孝甲

13、混腹杀笈剂颗粒剂04%2023-7-17兴农为业（中国间R公司需要关注的是，先正达已将氯虫苯甲酰胺应用于卫生用药，也是国内首个氯虫苯甲酰胺的卫生用药登记。目前，国内已达37个氯虫苯甲酰胺复配登记，其中8个为先正达公司的登记，其余均为国内企业的登记：嚷虫嗪，甲维盐，杀虫单，叱扬酮等是其复配的主流品种。其复配也能很好的解决目前氯虫苯甲酰胺高抗性的问题。登记砥号ft*WRW.含内效期至曾记证持有人P020232858甲雄氨虫草杀虫剂可分Ip油型浮剂194%20261193联化工引R公司P020232426条虫剂9&剂01%202e-10.19广西田Hi生化股份育限公5）PD20232425森里99*

14、3UNKnm01%2026-10-19广西区日生化股份有*公司PD20232381氨虫豕玄愣&晶厚剂10%202-10-19康云看立本柞物科技HaR公司PD20232380气虫手簸食设*JWKH12026-10.191M（河陶）生5科技育事公司P020232357M虫革条虫幽呆虫剂水分Irm利85%2026-10-19安01三SiUK育电公S）PO20231876呵事.-眩杀虫剂悬浮洌6%2026928内If古灵圣作吸技IE公司PO20231864气虫茎杀生剂黑浮剂7%2026-9-28理西班乐文室生物科技药业育限公司PD20231848氯虫耳虫质果虫剂H处理用别45%2026928江BJ中迅