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1、苯嗖草酮是第一个苯甲酯叱嗖酮类除草剂,是巴斯夫开发的第一个对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶(4HPPD)抑制剂,对耐草甘瞬、三嗪类、乙酰乳酸合成酶(A1S)抑制剂和乙酰辅酶A竣化酶(ACCase)抑制剂的杂草有很好的防除效果,是广谱苗后除草剂。该产品在中国的专利已于2018年1月8日到期,专利号:Z198802797.6o苯嗖草酮的ISO通用名为topramezone,化学名称:4-3-(4,5-二氢异嗯嗖-3-基)-2-甲基-4-甲基磺酰基-1-甲基-5-羟基-IH-口比嘤。试验代号:BAS670、BAS670OOH,CAS登记号:210631-68-8o其化学结构式如下:分子式:C16H17N3
2、O5S分子量:363理化性质苯嗖草酮纯品为白色粉末固体,熔点:220.9222.2,可溶于丙酮、乙醇、异丙醇、甲苯和1,2-二氯苯。作用机理苗后茎叶处理通过根和幼苗、叶吸收,在植物中向顶、向基传导到分生组织,抑制对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶(4-HPPD),间接地抑制类胡萝卜素的生物合成,干扰叶绿体的合成和功能,由于叶绿素的氧化降解,导致发芽的敏感杂草白化,失绿的组织坏死。苯理草酮可防治禾本科和阔叶杂草。在63g/ha的剂量下,对青麻、野黄、苍耳、大狗尾草的防除率达100%,对玉米无药害。适用作物苯嗖草酮能有效防除玉米田一年生禾本科及阔叶杂草,对玉米有较高安全性。对玉米田多种杂草都能起到很好的防
3、除效果,如对稗属、牛筋草、豚草、异型莎草、狗尾草属、母菊属、藜属、碎米莎草等。苯嗖草酮可以与许多其他农药混用,如烟喀磺隆、三嗪类、二甲戊灵、麦草畏、莠去津等,对卷茎寥、扁蓄和野西瓜苗等都能起到很好的防除作用。在与莠去津混用的情况下,对已经错过了最佳施药的时期或有恶性杂草如铁黄菜、鸭跖草等田块,对田中杂草的去除有着很好的促进效果;而且对土壤起着触杀与封闭的作用,对杂草的防治效果可以达到35天以上。在与莠去津混用的同时,不应再与有机磷类农药一起混用,但可以在间隔了7天之后可以使用。土壤中有机质的含量对该药的活性有一定的影响,在含量低的土壤中有效期可以达到几周。当土壤中有机质的含量高过一定比例(3%
4、)时,其持留活性就会比较低。毒性苯嘤草酮为低毒除草剂:表毒性Tab1e1-IToxicity数据大鼠急性(雄/雄)经口1D50(IiigZkg)2000大鼠急性(雄/雄)经皮1D50(mgkg)2000急性吸入大K(tttf)1C30(ngm3)5400眼肺剌激轻剌激皮肤剌激轻剌激亚慢(急)性毒性经口大鼠(雄/雄)无不良效果对豚取皮肤敏感性无致敏性慢性毒性饲喂大鼠(雄/雄)无不良效也致突变性阴性表12安全性Tab1e1-ZSafety对象数据明鸩1D50(mgkg)2000虹第他(96h)1C”(mg/1)100马来鸭饲喂5d1C30(mgkg)5000水蚤类急性毒性ECw(48h)(ng1)
5、100蜜蛭急性经口1D50(48h)(gbee)72.05蜜蛭急性接触1DSO(48h)(gbee)100.0绿藻EC30(96h)(mg1)17.2赤眼稣急性毒性1R5Q(48h)(ghn/100蚯蚓1Cso(14d)(ngkg)1000家蚕(二龄)1C50(mgkg桑叶)5000合成路线苯嘤草酮的合成只有三篇专利报道,分别是美国专利US6147031A1(日本曹达公司)、美国专利US20030216580(德国巴斯夫公司)和中国专利CN103788083A(中国药科大学)。其中中国专利的合成方法是目前收率最高的方法:以3-硝基邻二甲苯为原料以9步反应得到苯嘤草酮具体路线如下:总结苯嗖草酮在目前玉米田除草剂市场有着巨大的潜力,无论是解决烟嘴磺隆的抗性问题,还是与莠去津的合理复配,以及对玉米的安全性,苯嗖草酮都是很好的选择。该产品在玉米田的市场份额逐年增加。随着苯嗖草酮原药的逐步国产化,还有其复配产品的开发,苯嗖草酮有望成为国内玉米田除草剂的中流砥柱。