神经病理性疼痛发病机制及加巴喷丁和普瑞巴林适应症、药理机制、药动药效学、用法用量、不良反应、临床疗效和合理用药.docx

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1、神经病理性疼痛发病机制及加巴喷丁和普瑞巴林适应症、药理机制、药动药效学、用法用量、不良反应、临床疗效和合理用药神经病理性疼痛是由躯体感觉系统损伤或疾病导致的疼痛，分为 周围神经病理性疼痛和中枢神经病理性疼痛，临床上周围神经病理性 疼痛较常见。药物是治疗神经病理性疼痛的基础手段。在所有治疗神经病理性 疼痛药物中，加巴喷丁和普瑞巴林是最常用到的两种药物。适应证加巴喷丁在我国批准的适应证：疱疹感染后神经痛和癫痫。普瑞巴林的适应证：带状疱疹后神经痛和纤维肌痛。相关指南也推荐上述两种药物用于神经病理性疼痛的一线治疗， 包括术后或创伤后神经病理性疼痛、肿瘤相关神经病理性疼痛及化疗 相关神经病理性疼痛等。药

2、理机制二者均是与丫-氨基丁酸（GABA）结构类似的抗癫痫药，并不是 直接通过GABA机制发挥药理作用。二者均通过抑制中枢神经系统电压依赖性Ca2+通道的 2- 亚基表达，减少Ca2+内流，减少兴奋性递质的释放，使过度兴奋的 神经元恢复正常状态，进而有效控制疼痛。药动药效学二者吸收受食物影响较小，不与血浆蛋白结合，基本不经肝脏代 谢，没有重要的临床药物相互作用。与加巴喷丁相比，普瑞巴林与a2-亚基亲和力更强，滴定和起 效更快，呈线性药代动力学特征，生物利用度 90%且与剂量无关 2、3。加巴喷丁需要数周缓慢滴定至有效剂量，呈非线性药物代谢动 力学特征，生物利用度随剂量升高而降低。用法用量普瑞巴林

3、2次/天，最大剂量600 mg天；加巴喷丁 3次/天， 最大剂量3600 mg天。不良反应两药不良反应发生率均较高，大约三分之二服用的人群会发生药 物不良反应。与普瑞巴林关联性较强的不良反应包括体重增加、嗜睡、视觉模 糊、疼痛、烧灼感、周围水肿、感觉异常及关节肿胀等；与加巴喷丁 关联性较强的不良反应包括慢性肾病、急性肾损伤、肾功能衰竭及尿 路感染等；相较于加巴喷丁，普瑞巴林致体重增加和视物模糊的风险 更高。普瑞巴林导致体重增加的具体机制尚不明确，可能与普瑞巴林抑 制下丘脑外侧的多巴胺功能从而增加患者食欲有关。普瑞巴林会导致 患者体重增加。相较于普瑞巴林,加巴喷丁可能更适用于肥胖或超重、 先前有眼部疾病患者。临床疗效目前，普瑞巴林与加巴喷丁的应用证据主要集中于带状疱疹后遗 神经痛和痛性糖尿病痛性周围神经病变，用于其他类型神经病理性疼 痛的证据有限。合理用药首先，不建议将该两药用于非神经病理性疼痛。其次，用药前请与患者就用药后可能的副作用和疼痛缓解效果作 充分沟通，必要时可以换用其他的药物，如阿米替林、度洛西丁等。 用药后如果疼痛没有改善或患者无法耐受药物不良反应，则考虑停止 治疗。最后，避免突然停药。突然停药可能导致躁动、烦躁、疲劳等戒 断反应；将普瑞巴林剂量每周减少50-100 mgd,加巴喷丁每周最 多减少300 mg/d可能是安全的。