甲钴胺和维生素B12药物发展、四代维生素 B12之间联系、临床应用效果替代及用药决策.docx

《甲钴胺和维生素B12药物发展、四代维生素 B12之间联系、临床应用效果替代及用药决策.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《甲钴胺和维生素B12药物发展、四代维生素 B12之间联系、临床应用效果替代及用药决策.docx（2页珍藏版）》请在第一文库网上搜索。

1、甲钻胺和维生素B12药物发展、四代维生素B12之间联系、临床应用效果替代及用药决策维生素B12和甲钻胺是同一种药物吗？维生素B12即钻胺素，维生素B12家族成员主要有氧钻胺、羟钻胺、腺昔钻胺、甲钻胺。从上世纪30年代的氟钻胺、羟钻胺、腺背钻胺到上世纪60年代的第四代产品一一甲钻胺。维生素B12一般是指氟钻胺，四者的区别如下图所示:四者的钻胺素母环结构是一样的，不同点：图中红色框中取代基团。鼠钻胺：鼠基钻胺素；羟钻胺：羟基钻胺素；腺背钻胺：5,-脱氧腺普钻胺素；甲钻胺：甲基钻胺素。因此维生素B12和甲钻胺不是同一种药品。四代维生素B12之间的联系I、催化活性：氟钻胺、羟钻胺没有直接的生物活性，鼠

2、钻胺属于前药，在体内转化为甲钻胺和腺首钻胺。甲钻胺和腺昔钻胺是体内维生素B12的两种活性辅酶形式。2、口服维生素B12的药代动力学特征：口服维生素B12在小肠与转钻胺素II（TC2）结合，吸收入血，转运至各组织及脑脊液。维生素B12-TC2复合物到达细胞后，以羟钻胺形式释放，细胞内转化为甲钻胺和腺背钻胺，最终发挥活性。3、甲钻胺较氧钻胺优势：1）甲钻胺可以不经过肝脏代谢，也不需要进行生物转化，可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可优先选用。2）甲钻胺更易转移至神经细胞的细胞器，促进髓鞘的形成较腺昔钻胺作用强。3）甲钻胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钻胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基，还

3、能直接提供自身携带的甲基。4）市场上流通的维生素B12成分是氟钻胺，氟钻胺属于前药，体内代谢生成甲钻胺和腺背钻胺而发挥活性。维生素BI2、甲钻胺能相互替代使用吗？维生素B12规定适应证：巨幼红细胞贫血，神经炎的辅助治疗。甲钻胺规定适应证：用于周围神经病变和因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血。在治疗周围神经病变方面，甲钻胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素B12o补充B族维生素可改善糖尿病神经病变，针对神经营养修复治疗推荐甲钻胺作为辅助治疗。口服甲钻胺与肌肉注射维生素B12在治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似。临床用药决策针对周围神经病变，甲钻胺效果优于维生素B12,因此不推荐维生素B12替代甲钻胺。针对因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血，两者效果相当，可以相互替代使用。