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1、小麦赤霉病(Fusariumheadb1ight)是最具有破坏性的小麦病害之一,被视为小麦的“癌症。在我国赤霉病主要发生在长江中下游和华南冬麦区及东北春麦区东部,黄河流域及其他地区也有发生。小麦赤霉病严重影响产量,而且影响小麦品质,造成麦粒积累大量脱氧雪腐镰刀菌烯醇(DON)、3-乙酰基脱氧雪腐镰刀菌烯醇(3-AcD0N)等毒素,不仅会影响麦粒的萌发,而且会导致人畜中毒,严重时会导致胎儿畸形,致孕妇流产,致癌,甚至致死。目前,在有关小麦赤霉病防治报道中,培育抗病品种、农业防治和化学农药防治等措施为常见的防治手段。选育抗性品种虽然可以从根本上解决赤霉病的危害,但是育种周期长,成本高,且转基因品种
2、还存在很大争议。目前赤霉病的防治主要还是依赖于化学农药,其见效快、成本低。然而,长期大量使用单一农药品种,导致不少地区已经有关于赤霉病抗药性报道。因此,对小麦赤霉病的防治一方面需要开发新型、高效、低残留的农药;另一方面加强混配制剂的研究,配制合理、高效、延缓产品抗性并能扩大杀菌谱的混剂产品。因此,本文对我国登记用于小麦赤霉病防治的药剂及具有潜在开发价值的部分活性化合物结构进行综述,为小麦赤霉病防治工作和产品研发提供参考。O1防治小麦赤霉病药剂登记现状截至2023年12月2日,我国登记注册并且仍在有效使用期限内防治小麦赤霉病的农药共有368种,其中单剂有153种,混剂有215种,单剂有效成分仅有
3、22种(表1)。按结构类型划分有三嘤类、苯并咪嘤类、氨基丙烯酸酯类等8类农药。仃效成分单剂数:版个混剂数;血个仃效成分单剂数/个更配数;祝个戊吵醒7104咪田酮I2多蕾灵35X3植菌酹I2味鲜胺(盐)I149哇靖酰般股20毗哇酶菌命429枯草芽泡杆菌40福美双I124低聚糖素40甲基硫菌灵60二申毒案I0弑环哇I21粉哇静I0轨烯赭苗I3叫俏畦I0己哇醇22四毒素I0嗤曲商22氟基寡糖素I*J内破侑陛I2多粘类芽饱杆菌KN-O3I01.1三哩类三嗖类杀菌剂为C14-脱甲基化抑制剂,通过阻止麦角雷醇的生物合成,破坏菌体细胞膜功能,达到抑菌作用。目前登记用于小麦赤霉病上的三嗖类农药有戊唾醇、丙硫菌
4、嘤、叶菌嘤、三哩酮、氟环嗖、丙环理、己嗖醇、苯酸甲环嘎、烯嘤醇、粉嗖醇,其中三嗖酮、丙环嗖、苯醛甲环嘤、烯嘤醇仅以复配形式登记。三嘤类杀菌剂机制独特并有较好的防效功能,以及具有广谱、内吸、低毒等优良特性。国内外已经有几十年有关三嘤类农药防治小麦赤霉病的研究的历史,虽然已经有报道显示三嘤类杀菌剂防效降低现象,甚至产生抗药性,但其复配药剂仍然能有效防治小麦赤霉病。王平山等对粉嘤醇、环丙嘤醇、氟环嗖和戊嘤醇混用防治小麦赤霉病进行了田间药效试验,发现粉嘤醇与戊嘤醇、氟环嘤与戊嗖醇混用对赤霉病具有一定的防效,并且环丙嘤醇与戊嗖醇复配对赤霉病的防效较好。相关研究表明,室内毒力和田间药效高的杀菌剂有戊嘤醇、
5、丙硫菌嘤、叶菌嗖等。(D戊嘿醇戊嘤醇英文通用名:TebUConaZoIe,分子式:C16H22CIN3O,由拜耳公式登记,与其复配的有咪鲜胺、甲基硫菌灵、胎菌酯、口比嘤醍菌酯、酸菌酯等17种有效成分。张海燕等研究发现戊嘤醇单剂或复配剂1次用药既能高效控制小麦赤霉病,又能有效控制小麦籽粒DON毒素不超标。2023年,陈莉等报道戊嘤醇对采集自河南省北部和中部地区的小麦赤霉病菌有较高的抑菌效果,EC50值分别为0.3324和0.3512mg1o朱保平等研究表明戊嘤醇与咪鲜胺的复配能够极好的防治小麦赤霉病,显著提高小麦产量。宋阳阳等研究了湖北省小麦赤霉病菌对戊嗖醇等的敏感性,发现戊嗖醇对湖北省小麦赤霉
6、病菌依然具有较高的敏感性,ECso平均值为0.181gm102023年,周华飞等报道,利用1AMP-PCR技术检测江苏盐城市、源阳市和南通市通州区小麦赤霉病原菌的优势种群,发现亚细亚镰泡为优势小种,占比100%,禾谷镰泡占比仅为11.33%,并且未发现戊嘤醇产生抗药性。但相关研究表明河南省等已经出现了对戊嗖醇敏感性下降的小麦赤霉病菌亚群体。(2)丙硫菌理丙硫菌嘤的英文通用名:Prothioconazo1e,分子式:Ci4Hi5CI2N3OS,由拜耳公司研发,并于2004年在英国和德国上市,2018年才在我国获得登记。截至2023年12月,仅有3个产品登记用于防治小麦赤霉病,其中有2个混剂,分别
7、与多菌灵和戊陛醇复配。2023年王栓等报道了丙硫菌嘤对禾谷镰泡菌具有较好的抑制效果,ECso值为1.7470gm1,与露烯菌酯、咯菌睛和氟嘤菌酰羟胺等作用机制不同的杀菌剂复配对小麦赤霉病均表现为增效或者相加作用,与上述3种药剂进行交替或者复配使用,延缓药剂抗性产生。2023年,殷毅凡等报道用植保无人飞机喷施丙硫菌嘤纳米水性化制剂对小麦赤霉病的防效优异,显著优于多菌灵、甲基硫菌灵等不同有效成分,并且在减量前提下还优于有效成分相同的常规农药。目前丙硫菌嘤在我国登记用于小麦赤霉颊骨防治的剂为悬浮剂和可分散油悬浮剂,因此新型剂型的研发可以在提高防治防盗的同时,适用于新型植保机械。虽然丙硫菌嘤在我国登记
8、时间较短,但是由于其与戊嘤醇等药剂作用机制相同等因素,不少地区已有抗药性报道记录。2023年,李梦婷报道了不同地区菌株对丙硫菌嘤敏感性差异较大,其中安徽定远、寿县和芜湖等地的菌株已经对丙硫菌理产生了抗药性,并且发现因长期使用丙硫菌嗖药剂而对小麦赤霉病产生抗性的菌株会导致菌株DON毒素含量上升,应与其无交互抗性的富烯菌酯和咪鲜胺交替使用。(3)叶菌嘤叶菌嘤的英文通用名:Metconazo1e,分子式C17H22CIN3O。1986年首次合成成功,由壳牌和日本吴羽于1993年上市,2005年被巴斯夫收购。目前,仅安道麦辉丰(江苏)有限公司的8%叶菌嘤悬浮剂登记用于防治小麦赤霉病。2023年,李永平
9、等报道了安徽凤台、江苏宜兴地区利用叶菌嘤防治小麦赤霉病取得优异防效,平均防效大于85%,均有保产增产效果。2023年,刘程程等报道了叶菌嗖对禾谷镰抱菌有较好的抑制效果,ECso值为0.01630.0383gm1,与戊嘤醇、咪鲜胺、丙硫菌嗖和氟陡胺混配表现出相加及增效作用,与上述药剂混配可以延缓抗药性。2018年王长青等报道克菌丹与叶菌嘤复配对小麦赤霉病有一定防效,防效在86%以上,并且对小麦没有药害,使用安全,增产明显。叶菌嗖防治谱广,并对小麦赤霉病防效优异,其专利已经过保护期,近年来其与戊嘤醇等药剂复配在麦区的市场前景进一步凸显,但我国暂无混配制剂登记,因此应加强对混剂登记,以扩大防治谱及延
10、缓抗药性。1.2 苯并咪理类苯并咪嘤类农药是一类以具有杀菌活性的苯并咪理环为母体的有机杀菌剂,其作用机制是与真菌微管蛋白结合,阻止细胞纺锤丝的形成,进而干扰有丝分裂,达到杀死小麦赤霉病原菌的目的。目前登记用于防治小麦赤霉病的苯并咪嘤类农药有多菌灵、甲基硫菌灵、丙硫嗖,共有201个产品登记。(1)多菌灵多菌灵英文通用名:Carbendazim,分子:为C9H9N3O2o多菌灵为目前登记用于防治小麦赤霉病最多的药剂,其中混剂有83个,主要与三嘤酮、福美双、戊嘤醇、咪鲜胺镒盐等14种有效成分复配。此类药剂抗性问题比较突出,王晋丽测定了20182023年采自河南、安徽和江苏等省份的赤霉病原菌对多菌灵等
11、常用药剂的抗药性,发现江苏省的多菌灵抗性菌株比例平均值为38.07%;安徽省均值为12.50%;河南省平均值为4.95%o2023年,周华飞等报道了江苏地区小麦赤霉病原菌种群对传统药剂的抗性结果,发现江苏地区已经对多菌灵产生了严重抗性,抗性频率为26.3%54.5%。张穗等研究了20132015年上海小麦赤霉病对多菌灵抗性水平,虽然对多菌灵敏感的小麦赤霉病菌株的平均EC50值呈逐年递减趋势,但是对于抗性病株EC50值的抗性呈递增趋势,2015年达到高抗水平,且抗药性菌株出现的频率增高,遗传性稳定。出现多菌灵抗性病株EC50值与秸秆还田年限增加呈现出正相关性的现象,建议秸秆还田历史较长的地区应该
12、尽量少用多菌灵。相关研究表明,多菌灵的使用会引起小麦籽粒DON毒素增加,主要原因是多菌灵可以促进禾谷镰刀菌体内乙酰辅酶A产生,上调DON毒素合成。(2)甲基硫菌灵甲基硫菌灵英文通用名:ThioPhanate-methy1,分子式12H14N4O4S2,其内吸性和持效性比多菌灵好,防效也高于多菌灵,常与戊嘤醇、己嘤醇、福美双等药剂复配。2015年,黄世广等研究发现高剂量的甲基硫菌灵对小麦赤霉病防效优异,防效达90%以上,优于多菌灵。其与多菌灵存在交互抗性,一般在生产上不要混配使用。1.3 咪哩类目前,登记用于小麦赤霉病的咪理类农药主要为咪鲜胺及其盐类。截至2023年12月,共有60个产品登记,其
13、中混剂49个,主要与戊嘤醇、嚷霉酮、毗嗖醛菌酯、喀菌酯、丙环嘤、福美双、甲硫灵等复配。(1)咪鲜胺英文通用名:Proch1oraz,分子式:Ci5Hi6CI3N3O2o其为麦角苗醇脱甲基化抑制剂,通过抑制14a-脱甲基酶的活性而阻止麦角苗醇的生物合成,导致细胞膜功能异常,达到抑菌杀菌目的。目前小麦赤霉病病原菌对咪鲜胺的敏感性依然较高,鲜有关于产生抗药性的报道。马雪莉等研究表明禾谷镰刀菌对咪鲜胺非常敏感,其ECso值为0058mg/1,比多菌灵和己嘤醇的杀菌活性更好,当其与口密菌酯按4:2混配时,具有增效作用,杀菌活性比咪鲜胺单剂更高,可以用于防治对多菌灵产生抗性的禾谷镰刀菌。张春梅等利用戊嘤咪
14、鲜胺防治小麦赤霉病,发现其防效较好,在江苏睢宁试验点防效达87.62%91.36%,江苏里下河地区试验点达87.4%91.4%o尹军良等利用咪鲜胺与露烯菌酯复配防治小麦赤霉病原菌,发现其抑菌水平远远大于单剂,两者增效系数也大于7,ECso值为0.01846g10(2)咪鲜胺镒盐、咪鲜胺铜盐不仅具有优异的杀菌功能,而且对小麦安全,对环境影响小。2018年,亢晓丽报道了40%咪鲜胺铜盐氟环嗖悬浮剂对小麦赤霉病的防效达90.95%,优于45%戊嘤咪鲜胺水乳剂。蒋志新等63.5%咪鲜胺镒盐多菌灵WP对小麦赤霉病有较好的防效,一次用药即有较好的效果,可达84%左右,且对小麦安全。1.4 丙烯酸酯类丙烯酸
15、酯类杀菌剂分为两类,一类为甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,是目前全球销售额较大的杀菌剂,其通过抑制电子在细胞色素间传递,进而阻止了ATP的形成,抑制细胞线粒体呼吸,达到杀菌的目的。目前登记用于防治小麦赤霉病的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂有烯胎菌酯、毗嘤醛菌酯、喀菌酯、醛菌酯、胎菌酯。登记有效期内共有49个农药产品,主要为混剂,占比85.7%。登记条数最多的为毗嘤醛菌酯,其次为月亏菌酯,烯胎菌酯登记最少,仅有1个产品,为烯胎多菌灵。另一类为富基丙熔酸酯类,仅有富烯菌酯,登记产品共4个,混剂主要与戊嘤醇剂己嘤醇复配。(D毗理醛菌酯口比唾酸菌酯的通用名:PyradoStrobin,分子式:Ci9Hi8N3O4CIo由巴斯夫公司于1993年研发成功,2002年上市。毗嘤醛菌酯具有广阔的杀菌谱,保护作物及提高产量等作用,对小麦赤霉病也有较好的防效。刘同金等于2019年报道了叱嘤醛菌酯在安徽和山东地区小麦上的防效,发现两地防效均在78.33%以上,但在山东地区毗陛懿菌酯的防效低于多菌灵,而安徽则高于多菌灵。由于其抗性是非可逆性,且复配药剂对小麦赤霉病的防效比单剂更高,复配药剂还可以延缓抗药性,因此推荐其与戊嘤醇、氟环嘤、咪鲜胺、多菌灵等复配防治小麦赤霉病。有研究表明,口比嗖醍菌酯单剂与戊嗖醇等复配对小麦赤霉病有一定防效,但其不能有效控制小麦籽粒DON毒素,远差于鼠烯菌酯和戊嘤醇