唑草酮组成结构、作用功能详解.docx

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1、小麦是我国主要的商品粮和战略储备粮品种，在粮食生产、流通和消费中占有重要地位，发展小麦生产对我国国民经济发展和人民生活水平的提高都具有重要意义。据全国杂草普查资料报道，我国麦田杂草种类有200多种，草害面积占小麦种植面积的30%以上，损失约占小麦总产量的15%o因此麦田杂草防治是小麦种植的重要工作之一。01产品简介嘤草酮（其它名称：福农、快灭灵、三嘤酮草酯、嘤草酯）是由美国富美实（FMe）公司继甲磺草胺之后开发的又一个三嘤琳酮类除草剂。1997年上市,商品名为Affinityo起初,嘤草酮主要用于防除谷物上的阔叶杂草,其对猪殃殃（Ga1ium）的防效突出，但目前嗖草酮已用于许多作物，如谷物、大

2、豆、马铃薯、油菜、水稻、葡萄、棉花、玉米、甘蔗、梨果、甜菜等；芽前或芽后施药，有效成分用药量为每公顷45克左右；也可用作马铃薯脱叶剂，有效成分用药量为每公顷60克左右。2000年舞草酮在亚洲和美国上市用于玉米和水稻，商品名为Sharko在美国，嘤草酮与草甘鳞复配，种植前使用,具有触杀作用；嗖草酮还用作棉花脱叶剂，用于观赏草坪上的杂草防除；SharkEW全年用于树木和葡萄等领域的杂草防除。2003年，嘤草酮在欧盟获准正式登记，继而作为马铃薯脱叶剂在英国和法国上市。2010年，富美实在美国上市了Broadhead和SquareOne,两者皆为嘤草酮与二氯喋琳酸的复配产品。2011/12年,石原产业

3、株式会社在日本登记了嘤草酮与氟口比磺隆的复配产品FuIIchargeSky,用于水稻。2014年，富美实的Focus在加拿大取得登记，这是嘤草酮与飒毗草嗖的复配产品，用于大豆。02理化性质【原药外观】：粘性黄色液体【密度】：1.457克/立方厘米（20。C）【沸点】：350355C【熔点】：-22.1。C03作用机理嗖草酮是一种触杀型选择性除草剂，在有光的条件下，在叶绿素生物合成过程中，通过抑制原吓咻原氧化酶导致有毒中间物的积累，从而破坏杂草的细胞膜，使叶片迅速干枯、死亡。嗖酮草酯在喷药后15分钟内即被植物叶片吸收，其不受雨淋影响，3-4小时后杂草就出现中毒症状，2-4天死亡。04防治对象嘤草

4、酮主要用于防除阔叶杂草和莎草，如猪殃殃、野芝麻、婆婆纳、荷麻、扁蓄、藜、红心藜、空管牵牛、鼬瓣花、酸模叶蓼、柳叶刺蓼、卷茎蓼、反枝黄、铁黄菜、宝盖菜、苣荚菜、野芝麻、小果亚麻、地肤、龙葵、白芥等杂草。对猪殃殃、茴麻、红心藜、芹、泽漆、麦家公、空管牵牛等杂草具有优异的防效，对磺酰腺类除草剂产生抗性的杂草等具有很好的活性。05作用特点1、可用于小麦、大麦、水稻、玉米等，因嘎草酮在土壤中的半衰期仅为几个小时，故对下茬作物安全；2、杀草速度快，受低温影响小，用药机会广；3、有良好的耐低温和耐雨水冲刷效应，可在冬前气温降到很低时用药，也可在降雨频繁的春季抢在雨天间隙及时用药；4、理草酮的药效发挥与光照条

5、件有一定的关系，施药后光照条件好，有利于药效充分发挥，阴天不利于药效正常发挥。气温在10以上时杀草速度快，2-3天即见效，低温期施药杀草速度会相对变慢。06注意事项1、适宜施药时期：杂草2-3叶期为最佳用药时期，小麦拔节期后则禁止施药。2、理草酮只对杂草有触杀作用，没有土壤封闭作用，在用药时期上应尽量在田间杂草大部分出苗后进行。3、如果施药不当，施药后麦苗叶片上会产生黄色灼伤斑，用药量大、用药浓度高，则灼伤斑大，药害明显。一般每亩纯用药量超过1.5克时就容易发生药害，随着用药量增加药害加重。4、由于嘤酮草酯受作用机理（无内吸活性）所限，喷雾时力求全面、均匀，使全部杂草充分着药，其对施药后长出的

6、杂草无效，不可应用于阔叶作物。07登记情况根据中国农药信息网数据显示,截止到2023年3月21日，我国嘤草酮原药登记共计18个。S含虢国内嗖草酮原药登记(2023-03-21)序号生产厂家登记证号总含量毒性有效起始日有效截止日1辽宁先达农业科学有限公司PD2012086190%低毒2012-05-232023-05-232泸州东方农化有限公司PD2012094795%低毒2012-06-142023-06-143江苏好收成韦恩农化股份有限公司PD2017125795%低毒2017-07-192023-07-19I江苏瑞东农药有限公司PD2017334895%低毒2017-12-202023-1

7、2-195上虞颖泰精细化工有限公司PD2013019695%低毒2013-01-242023-01-246江苏联化科技有限公司PD2008218390%低毒2008-11-262023-11-267江苏瑞邦农化股份有限公司PD2013271892%低毒2013-12-302023-12-308合肥星宇化学有限责任公司PD2014017990%低毒2014-01-282024-01-289山东潍坊润丰化工股份有限公司PD2014072991%低毒2014-03-242024-03-2410衡水景美化学工业有限公司PD2014125395%低毒2014-05-072024-05-0711美国默赛技

8、术公司PD2014166990%低毒2014-06-272024-06-2712浙江天丰生物科学有限公司PD2014262895%微毒2014-12-152024-12-1513江苏宝众宝达药业有限公司PD2010190190%低毒2010-08-272025-08-2714安徽久易农业股份有限公司PD2015172595%低毒2015-08-282025-08-2815美国富美实公司PD2006002090%低毒2006-01-092026-01-0916淮安国瑞化工有限公司PD2016057696%低毒2016-04-262026-04-2617潍坊先达化工有限公司PD2016116590

9、%低毒2016-09-132026-09-1318江西众和生物科技有限公司PD2016144491%低毒2016-10-142026-10-14美国富美实公司于2005年7月14日在我国取得【95%嘤草酮原药】、【40%嗖草酮干悬浮剂】的临时登记;截止到2023年03月21日国内理草酮制剂登记证在有效期内的共计144个,其中单剂68个，混剂96个。区喑瀛急嘤草酮国内制剂登记剂型微乳剂|2母药I2乳油|1根据药检所公布数据显示，目前在有效期内嘤草酮制剂登记，主要复配产品为双氟磺草胺（31个）、2甲4氯系列（28个）、氯氟叱氧乙酸系列（16个）、苯磺隆（13个）等。1、双氟磺草胺和嘤草酮复配悬浮剂

10、，对小麦田一年生阔叶杂草的防治效果佳，且可实现双氟磺草胺和嘤草酮的明显增效作用。2、2甲4氯异辛酯和嗖草酮的复配组合物，能同时防除小麦田大部分的禾本科杂草和阔叶杂草。08原药工艺路线根据公开资料整理：目前工业上生产嗖草酮的工艺一般采用Meerwein芳基化反应，以乙睛或丙酮为溶剂，氯化亚铜为催化剂，亚硝酸钠为重氮化试剂对1-（5-氨基-4-氯-2-氟苯基）-4-（二氟甲基）-3-甲基-IH-I,2,4-三嘤-5（4H）-酮进行重氮化,生成的重氮盐立刻与过量的丙烯酸乙酯反应得到嗖草酮（W09002120,W097007107）oMeerwein芳基化反应涉及到重氮化反应，是一种铜催化的自由基反应

11、机理，众所周知，重氮化反应存在着较多的副反应，例如重氮化的氯代（Sandmeyer反应），热分解，偶联等等,所以反应结束后得到的粗品必须进行蒸储才能获得高含量的成品。嗖草酮是一种较粘稠黄色液体，沸点高，高温下不稳定，是属于热敏性的化合物，所以一般都是采用薄膜蒸福来纯化产品，同时产生1015%的低沸物。由于低沸物中嘤草酮的含量较低，通常只有3050%,无法直接套用，否则产品的质量达不到要求，所以一般都是直接焚烧处理，造成嘤草酮生产成本较高。1-(4-氯-2-氟苯基)-4-二氟甲基-3-甲基1H-1,2,4-三嘤-5-酮(In)是合成嘤草酮的主要中间体，该品的合成需经二氟甲基化,硝化,催化氢化还原

12、,重氮芳基化等危险工艺，涉及高温高压反应条件，生产要求苛刻，这也是目前产能较为集中的因素之一。09市场情况据统计，国内嗖草酮环评设计产能在3000吨左右，但受实际生产及市场需求量影响,产能利用率在30%左右。国际主要市场每年需求约1000吨左右，国内每年需求量在100吨左右。国内原药生产企业主要为泸州东方、淮安国瑞、江苏瑞邦等企业。众所周知，长期使用单一除草剂防除会导致敏感杂草数量下降，不敏感或是恶性杂草数量上升，引起杂草群落发生变化。在使用除草剂的冬小麦产区，麦田杂草群落发生了严重的变化，猪殃殃、泽漆、婆婆钠、芹菜等多种除草剂均难于防治的恶性杂草逐年增加，且严重影响了小麦作物产量的收获。嘤草酮凭借自身杀草速度快、耐低温、耐雨水冲刷等作用特点，必将占据麦田除草剂一席之地。