唑啉草酯组成结构、作用功能详解.docx

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1、嗖琳草酯，英文名Pinoxaden,属于新苯基口比嘤琳类除草剂，为乙酰辅酶A獭化酶(ACC)抑制剂。其作用机理主要是造成脂肪酸合成受阻，进而导致细胞生长分裂受阻，杂草植株死亡，具有内吸传导性。该产品主要用于谷物田，苗后除草剂，用于防除禾本科杂草。有效成分的用量在3060ghm2oO嗖琳草酯由先正达公司历时10年研发,在2005年首先在美国,英国，加拿大，澳大利亚登记。在上市后两年销售额就已超过11O亿美元，2008年成为当年先正达新上市产品中贡献最大的两个产品之一，2009年全球的销售额为2.02亿美元。2010年底，瑞士先正达在国内拿到95%理咻草酯原药和50克/升理咻草酯块草酯乳油的临时登

2、记，登记于小麦田禾本科杂草。在2011年其全球销售额就高达3亿美元。2014年销售额达4.25亿美元。2015年，理咻草酯在全球除草剂中排名第九，在先正达前十大畅销品种中位居第五，是这些品种中唯一的专利品种。而其中国的专利也于2018年3月到期。01作用机理嗖琳草酯抑制乙酰辅酶A竣化酶(ACCase)的活性，阻碍脂肪酸的生物合成，干扰细胞膜形成，导致杂草生长停止，最终死亡。嘤琳草酯为选择性、内吸传导型禾本科杂草除草剂，高效，广谱，通过茎叶快速吸收。用药后13周，出现植物毒性症状，分生组织很快停止生长，并迅速坏死。陛琳草酯非常适用于春季谷物；为了提高产品的安全性，需加入安全剂解草酯。嘤琳草酯很少

3、被植物根部吸收，因此，其土壤活性很小。02靶标作物主要用于大麦田防除一年生禾本科杂草。对野燕麦、黑麦草、狗尾草、硬草、茴草、看麦娘、日本看麦娘、棒头草等禾本科杂草有良好防效，尤其对恶性禾本科杂草野燕麦、黑麦草、硬草、茴草的防效接近100%。用法：嘤咻草酯施药适期宽，从麦苗2叶1心期至孕穗期均可施用,综合施药成本和除草效果等方面考虑。在禾本科杂草35叶期施用最适宜药后尽量避免出现大幅度降温寒潮天气。03潜在风险嗖琳草酯会对大、小麦麦苗产生药害，用药量越高药害越严重。药害症状:一是麦苗叶片上产生褪绿黄斑，大麦上还产生白斑或紫色斑块，一般发生在麦苗的第二张叶片上，即喷药时未展开的心叶与喷药后新生长的

4、叶片，严重的大麦麦苗连续3张叶片上有褪绿斑块;二是麦苗生长停滞、黄化，严重的麦苗新生叶片有轻度纵卷现象;三是加重大麦冻害。药害症状一般于施药后2030d逐渐消失。最终对产量没有明显影响。抗药性也是无法回避的问题，害虫或杂草抗性的产生往往是基于基因突变及”适应性表达”等。市面上已有的ACCase抑制剂抗性的例子已经屡见不鲜。虽然嗖咻草酯与环己烯酮类除草剂，芳氧苯氧丙酸酯类除草剂同属于ACCase抑制剂，但理咻草酯的化学结构是全新的，作用位点与传统的ACCaSe抑制剂并不相同，故与传统除草剂并无交互抗性。作为唯二（嘎咻草酯,精嗯嗖禾草灵）的登记在大麦苗后禾本科杂草防除的除草剂，在目前的中国市场嗖琳

5、草酯具有广阔的市场。04合成方法根据文献报道，嘤咻草酯主要通过2个片段合成得到，反应路线为。以2,6-二乙基-4-甲基苯胺（5）为原料，经重氮化,得到2,6-二乙基-4-甲基浸苯（6）,中间体（6）与丙二睛偶联反应，得到取代的苯丙二睛（7）,中间侬7）再在甲醇中醇解得到关键中间体取代丙二酸酯（8）,中间侬8）最后与中间体（4）经胺解和酯化2步反应,得到嘤咻草酯（10）。05登记现状嗖琳草酯专利已到期,我国目前的嗖咻草酯原药登记情况如下图；登记ii写农药名称农药类夜剂型总含百效潮至登记证格为人PD20102142BWig除别原为95%2025-12-2黄士光正达作物保护有王公司PD2018264

6、4理瞒草防除草剂原为962%202S-7-23PD20182534胜州草委WB剂原西95%202327广安利尔化学育限公司P020183271除草剂原药95%2023-7-23四川乐山市福”K去花园将aSB公司P0201826430酝除*别原西97%202327MC信俏m祢W磁另一J国内目前有单剂登记19个，主要剂型为嘤咻草酯10%EC和嘤琳草酯5%EC以及嗖咻草酯10%ODo国内目前有11个嘤琳草酯相关复配登记,主要是与快草酯，双氟磺草胺等复配：登记证号我朽名拂在的类别利里总分EB在效期至登记证持有人PD20230352异丙JI时期口酯除荆可分果浮剂32%2025-521安薇圣丰生化有限公司

7、PD20230096速惘快草酯除单剂5%2026-113浙江中山化工集团股份有限公司PD20230330双葡安总胺ItoHa差除剂可分&两黑存剂4%2026310江苏明君立达作憎科技有网公司PD20190165二事胜附碑草醋除口利可分般油果浮剂10%2024-10-31安南运置僧a保护有王公司PD20230404旗明炕草酷除草利$Uffi10%20238安截至丰生化有限公司PD20190220城*m丙曜陵BH耳除簟剂75%20241225安雷运量作物保护有跟公国PD20231126氯毗酯JtWa除草利9%2025-12-24安截聿乐衣化育司PD20102141隆咻快草酹除草制蜘5%2025-1

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