甲磺草胺简析.docx

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1、甲磺草胺又名磺酰嗖草酮，是1985年由FMC公司开发的三嘤咻酮类除草剂，试验代号为F6285、FMC97285甲磺草胺属原吓琳原氧化酶抑制剂，主要用于防除一年生阔叶杂草、禾本科杂草和莎草等。FMC将甲磺草胺主要应用于大豆田除草剂，杜邦通过非独家的形式销售到许多国家。剂型主要为混剂，通常与氯酯磺草胺(GanUntIet)和异嗯草松(CommandExtra)混配，补充使用在STS系列大豆上的磺酰肥类除草剂。FMC的Spartan也可用在甘蔗，向日葵，菠萝和烟草上,并获得非农作物使用的许可。其分子式：CI1HIoe12F2N4O3S.化学名为:N-(2,4-二氯-5-(4-二氟甲基-4,5-二氢-

2、3-甲基-5-氧代-IH-1,2,4-三嘤-I-基)苯基)甲磺酰胺。分子量为：387.19o其结构式如下：中碱草胺理化性质外观黄褐色固体熔点:121123外气压1.310-4mPa（25）;正辛醇/水分配系数：IogP=1.48;密度:1.21gm1（20）;溶解性：水0.11（PH6）、0.78（pH7）16（pH7.5）（mg/g,25）,丙酮等大多数有机溶剂可溶；稳定性：水解稳定,容易水中光解；pKa6.56o靶标作物适用于苗前处理或移栽前处理，防除大豆、甘蔗和烟草等作物上的一年生阔叶杂草、部分禾本科杂草和莎草，如牵牛、反枝黄、猪殃殃、地肤、藜、曼陀罗、马唐、狗尾草、苍耳、牛筋草、香附子

3、等。对下茬作物安全，但对棉花、甜菜有一定药害。作用机理通过抑制叶绿素生物合成过程原咋琳原氧化酶而引起细胞膜破坏,导致叶片迅速干枯、死亡。毒理学：急性经口1D50:大鼠2689mg/kg;急性经皮1D50:兔2000mg/kg;吸入毒性1C50（4小时）：大鼠2.19mg/1;轻度眼睛刺激（兔）,无皮肤刺激性（兔），无皮肤致敏性（豚鼠）。无作用剂量NOAE1:（急性经口）25mg/kgb.w.dai1y,（生殖毒性）14mg/kgb.w.dai1y,（大鼠致畸性）10mg/kgdai1yoADI为0.14mg/kg,急性参考剂量aRfD值为0.25mg/kgb.w.,慢性参考剂量CRfD值为0.

4、14mg/kgb.w.;无突变性（Ames、鼠淋巴、体内鼠微核试验为阴性），无致癌性。环境毒性：鸟：急性经口1D50野鸭2250mg/kg,短期饲喂1Cso（8天鹿鹑和野鸭5620mg/kgiC5d（96小时虹鳄鱼130mg/1,蓝鳏太阳鱼93.8mg/1;水蚤:1C50（48小时）大型潘60.4mg/1;藻类:EC5031.0g1,蓝-绿藻EC5032.9g1;蜜蜂：1D5025gbee;蚯蚓:NOEC3726mg/kg土壤。环境行为：土壤中稳定（DT5018个月）。水解稳定（pH59）,水中易光解（DT500.5天）。对有机质亲和力低（Koc43）,只在含沙量高的土壤中迁移。生物富集可能性

5、低。特点以甘蔗田使用为例，根据国内相关文献报道（甲磺草胺除草活性及对甘蔗的安全性研究马永林等，热带作物学报2019年）。其在甘蔗田的杀草活性显著高于主要竞争对手敌草隆，且在甘蔗田的安全性优于敌草隆。表1甲磺草胺对蔗田主要杂草的室内活性评价(2Id)Tab.1Herbicida1eectofSu1fentrazoneonmainweedsinfestingsugarcaneingreenhousecondition(21d)供试杂草Trai1weed供试药剂及有效成分剂量Herbicidesanddose,a.i(ghm2)甲横草胺敌草隆Su1fentrazoneDiuron35.070.055

6、0.01100.0筒轴茅R.Cochinchinensis+光头禅E.coIonum+牛筋草E.indica+-H-马唐D.Sanguina1is+香附子Crotundus+鱼黄草M.hederacea+裂叶牵牛Rni1饭包草C.benga1ensis+铜锤草O.confmbosa-绿览4Viridis+龙葵S.nigrum+鹅绒藤Cchinense+注：+表示鲜雨抑制率90%;+表示鲜弟抑制率80%90%;+表示鲜承抑制率60%79%;+表示鲜币抑制率3059%;一表示鲜雨抑制率30%。JiJ甲磺草胺作为播后苗前土壤处理剂和苗后茎叶处理剂，可应用于花生、甘蔗、木薯等田，与目前市场上广泛应用的

7、苗前除草剂乙草胺、莠去津、乙氧氟草酸、嗪草酮、异嗯草松等相比较，封闭效果更好，持效期更长，对恶性杂草，如牛筋草，光头稗、香附子、鱼黄草等均有比较理想的防除效果。但缺点是由于甲磺草胺的残留期比较长，用药剂量需要把握准确，否则极易出现对后茬作物的药害、环境污染等问题。合成工艺目前主要合成工艺有两种。两步反应：首先，2-（5-氨基-2,4-二氯苯基）-3-甲基-4-二氟甲基-2,4二氢-5甲基-3氢-1,2,4-三嘤琳-3-酮（以下简称化合物I）和甲基磺酰氯在缚酸剂三乙胺作用下，于二氯甲烷溶剂中反应生成双甲基磺酰基胺衍生物（化合物）;再由化合物在乙醇溶液中与氢氧化钠水溶液进行水解反应，得到收率66%

8、的甲磺草胺。反应中每分子化合物工需要消耗2.25mo1甲基磺酰氯和2.25mo1三乙胺。一步反应（由南通金陵农化有限公司与江苏快达农化股份有限公司发表）：由化合物I与甲基磺酰氯在催化剂作用下一步法合成甲磺草胺。国内登记情况甲磺草胺原药国内共有8家登记。已记证号农的名珍在角类S1总含血百效野记证第有人PD20183804甲草般除草剖原为97%2023820江苏常用乐厮农化有限公司PD20182998田横单敏除草剂KS97%2023-7-23江苏衣用源事工殒技水研究中心日下公司PD20182175甲”胺除草剂原的94%2023627宁Sf1Wt近化工育电公司PD20181404甲事草胫除草剂膘药9

9、5%2023-4-17江苏瑞邦农化股份有限公司PD20171698甲搐苧胺除草剂原药95%2023-3-21卢冲东方衣化有限公司PD20130376田碱草胺除草剂原药91%2023-3-11江苏*化科技育喂公司PD20130375甲草胯除利原曾91%2023-3-11S至众室代环W公司PD20120232申事草防除草剂原为91%2023-2-10美国力才兴上B制剂单剂全国仅有5个登记,分别为40%悬浮剂，50%悬浮剂和75%水分散粒剂。国内目前没有甲磺草钱的复配产品。国际上常见的甲磺草筱复配剂型为：甲磺草胺+氯口密磺隆46.9%9.4%WDG甲磺草胺+嗪草酮47%+28%DF甲磺草胺+草甘瞬异丙胺盐5.7%+41.48%结论甲磺草钱是优异的播后苗前土壤处理剂和苗后茎叶处理剂，可应用于花生、甘蔗、木薯等田，与目前市场上广泛应用的苗前除草剂乙草胺、莠去津、乙氧氟草酸、嗪草酮、异嗯草松等相比较，封闭效果更好，持效期更长，对恶性杂草，如牛筋草，光头稗、香附子、鱼黄草等均有比较理想的防除效果。甲磺草核作为后草甘瞬时代重要的替代产品之一，其连续五年在国际市场销量增长，目前全球销售额稳定在3亿美元以上。其相关复配产品的开发可以作为国内开发的重点。但是其长残留期带来的后茬作物药害和环境污染等问题需要关注。