多杀霉素、乙基多杀菌素的应用及抗性研究进展.docx

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1、多杀菌素类杀虫剂多杀霉素(又名多杀菌素，Spinosad)和乙基多杀菌素(Spinetoram),作为一类高效安全的生物杀虫剂，既对靶标害虫具有快速高效杀虫活性，又对非靶标生物安全，主要降解方式是光解和微生物降解，最终分解为碳、氮、氧等，在防治农业害虫、储粮害虫、卫生害虫以及动物寄生虫等方面发挥着重要作用。其主要作用于烟碱型乙酰胆碱受体和Y-氨基丁酸受体，通过刺激害虫的神经系统从而引起兴奋，导致非功能性的肌肉收缩、颤抖、衰竭和麻痹等，最终致害虫死亡。多杀霉素是由土壤放线菌刺糖多泡菌(Saccharopo1ysporaspinosa)经有氧发酵产生的大环内酯类杀虫剂，具有高效杀虫活性,1999年

2、获得美国总统绿色化学品挑战奖。陶氏益农公司在我国登记的多杀霉素产品为菜喜SC(Success)和催杀SC(Conserves)o研究者通过明确多杀霉素生物合成的中间体及合成路径后，筛选出能合成多种新的多杀菌素类物质的菌株，应用人工神经网络对多杀菌素类新物质及其活性进行定量-构效关系分析，最终通过半合成修饰获得了第2代多杀菌素类杀虫剂一一乙基多杀菌素，并于2008年再次获奖。此外，国家粮食和物资储备局科学研究院从国内采集的土样中筛选获得了多杀霉素结构类似物丁烯基多杀菌素(buteny1-spinosyns)的须糖多胞菌,并对菌株的生长代谢特性进行了相关研究。01、多杀霉素和乙基多杀菌素的应用1.

3、1 多杀霉素和乙基多杀菌素对农业害虫的防治多杀菌素类杀虫剂是新型微生物源杀虫剂，可用于果蔬、水稻、花卉等作物的害虫防治，能有效防治鳞翅目、双翅目、缨翅目等多种害虫。虽目前市场上没有丁烯基多杀菌素产品，但其对苹果蠹蛾和重要农业害虫烟青虫具有良好的杀虫活性（表1）。多项研究显示，多杀霉素和乙基多杀菌素对不同日龄、性别害虫的毒杀活性不同，且不同处理方式也对致死率有影响，如Moretti等发现，经多杀霉素喂食处理的洋葱蛆，1周后幼虫的死亡率是2周后幼虫的2倍，但触杀处理对1周和2周幼虫的毒力相当。金涛等测得低浓度多杀霉素对云南重大农业害虫草地贪夜蛾幼虫的致死率达100.0%来有鹏发现多杀霉素对茴香薄翅

4、野螟幼虫的活性较大，处理后24h的1Cso为5.3mg/1,48h后的1Cso为1.4mg1o1多杀菌素类杀虫剂杀虫谱古虫种类中文名学名（拉丁文）为害方式多杀菌素乙基多余幽萦J烯基多杀菌素农林害虫黄香薄翅野期Evergestisextima1isSoopo1食叶Z/亚热带岫虫Spodopteraertdania食叶+甜菜夜蛾Spodopteraexigua食叶粉纹夜蛾Trichop1usiani食叶+烟皆虫HehofhisOSSuI1a花果-草果小卷叶蛾Cydiapomone11a花果*稻块卷叶螟Cnapha1ocroasmedmahsGuenee食叶/马骨兽甲虫1eptinotarsadec

5、em!ineata食叶草果塞蛾1aspeyresiapomone11a花果-烟草桥期Ephestaiehae11a食叶/储粮害虫谷量Rhizopenhadominica取食谷粒+/赤拟谷盗TnbohtmCaS1aneUmHcrbst面粉变味./玉米象Sitophi1uszeamais啃食谷粒/卫生害虫埃及伊蚊Aedesaegypti传播疾病+/家蝇AfUScadomesca1.传播疾病/注：表示有杀虫活性：表示无杀虫活性：“/”表示未见文献报道。乙基多杀菌素对某些农业害虫具有高活性,环境温度对其防效也有影响，Yee发现乙基多杀菌素对美国西部樱桃果蝇雌蝇的防效强于多杀霉素，两者对34d果蝇的产卵

6、率影响较大，且低温下对果蝇的致死率较低。董丽娜等采用叶管药膜法测定发现，乙基多杀菌素处理后314d对烟蓟马的田间防治效果在90.0%以上,对黄曲条跳甲的防效为68.6%78.1%,对猿叶甲的防效为100.0%o乙基多杀菌素1ooo和2z000倍稀释液喇叭口点施,处理后7d防效均在90.0%以上,能维持稳定高效的杀虫活性。1.2 多杀霉素和乙基多杀菌素对储粮害虫的防治储粮害虫种类繁多，我国储粮害虫种类有200余种，造成粮食在储藏、运输、流通环节的大量损失。大量滥用化学农药使粮食品质受到影响，故生物源杀虫剂备受青睐。多杀菌素类杀虫剂的降解方式不会对环境造成负担，在植物中也可快速分解代谢，膳食残留量

7、较低，具有较高的商业推广价值。目前，美国登记的此类杀虫剂可在大麦、玉米、稻谷、小麦等粮食作物上使用，在中国，多杀霉素也应用于仓储害虫的防治。在避光缺氧环境下此类杀虫剂在1年的仓储期内几乎不分解,杀虫活性可维持12年。大量研究结果显示，10mg/kg多杀霉素能有效防治常见储粮害虫,如锈赤扁谷盗谷蠹、锯谷盗、米象、玉米象等。试验仓中多杀霉素及其复配剂组中，玉米象、赤拟谷盗等主要储粮害虫的发现时间均晚于未作任何处理的对照仓，对照仓中虫口密度是试验仓的14倍。还有学者发现，多杀霉素能提升储粮害虫对温度的敏感性，降低其耐受能力从而起到杀虫作用。为了满足应用需要，此类杀虫剂被开发成多种剂型，如粉剂、水乳剂

8、、微乳剂等。在仓储害虫的防治中，乙基多杀菌素也取得了很好的效果，杨国浩等测得乙基多杀菌素对烟草粉螟幼虫的触杀活性高于高效氯富菊酯，可大幅降低烟草粉螟的虫口密度。乙基多杀菌素能维持高的子代种群抑制率，4.0mg/kg剂量条件下对麦蛾子代种群的抑制率为100.0%o1.3 多杀霉素和乙基多杀菌素对卫生害虫的防治卫生害虫是传染病传播的重要媒介，对人类的生活和身体健康有严重的影响，高剂量有机氯类、有机磷类、氨基甲酸酯类等化学农药的长期防治，使得蚊、蝇抗性问题越来越严重，从源头控制和消除病媒生物是保护居民身体健康，促进社会经济发展的根本。多杀霉素和乙基多杀菌素的杀灭效果在伊蚊、按蚊和家蝇等卫生害虫上都得

9、到了验证。在野外模拟水稻田小区施用多杀霉素颗粒剂和片剂来防治三带喙库蚊幼虫，颗粒剂处理后大龄幼虫减退率高于片剂，2种剂型对三带喙库蚊的持效期长。Shee1e用多杀霉素防治一种以血为食的人体外寄生虫温带臭虫，以施用后的血药浓度峰值为测定药物剂量多杀霉素1ooong/m1及以上剂量致死能力达75.0%与多杀霉素相比，乙基多杀菌素对某些害虫具有更好的防治效果，研究显示，乙基多杀菌素对家蝇的毒力大约是多杀霉素的2倍。1.4 多杀霉素和乙基多杀菌素对动物寄生虫的防治多杀霉素对家畜、宠物寄生虫也具有优异的防治效果，且低毒易降解，对家畜和宠物本身的伤害小。多项研究结果显示，多杀霉素能有效防治宠物寄生虫。Pa

10、ckianathan等在Os30、60d给狗服用多杀霉素,药后第14d跳蚤数相对于0d减少94.6%,第60d其对跳蚤的平均有效率大于98.8%oFranc等使用多杀霉素治疗和控制猫跳蚤,以塞拉霉素为对照组,用药60d后试验组跳蚤数平均减少96.0%,防治效果优于对照组,接受治疗的动物均无不良反应。虽然乙基多杀菌素在防治动物寄生虫方面的报道不多，但疗效显著。Paar1berg等对比不同药物对猫跳蚤的防治效果，结果显示，乙基多杀菌素处理后037d对猫跳蚤的有效率大于96.0%,杀虫效果强于氟虫睛,且无不良反应发生。这些研究表明，多杀霉素和乙基多杀菌素能安全有效地预防和治疗猫跳蚤感染。02、对多杀

11、霉素和乙基多杀菌素的抗性及机制研究2.1 害虫对多杀霉素和乙基多杀菌素的抗性随着多杀霉素和乙基多杀菌素的广泛应用，近年来多种害虫对其产生了不同程度的抗性。如伊蚊是几种虫媒病毒的主要传播媒介，埃及伊蚊对多杀霉素和乙基多杀菌素均有中等抗性。从西澳大利亚核果中采集的西花蓟马对乙基多杀菌素产生抗性，其1C50和1C99分别为敏感品系的19倍和77倍。多杀霉素是目前巴西用于防治番茄螟虫的主要杀虫剂之一，处理世代第7代时，抗性在18万倍以上。多杀霉素和以及多杀菌素对小菜蛾有很高的防治效果，但也产生了不同程度的抗性，且两者之间产生了交互抗性。相似的结构使多杀菌素类杀虫剂有相似的杀虫机制，其作用机制不同于其他

12、类杀虫剂（表2）,故与其他杀虫剂间不存在交互抗性。表2生物农药的杀虫特生物杀虫剂（类型）作用方式作用位点起效时间米尔贝崩素触杀作用六氨基丁酸受体数小时苏云金杆菌胃毒和触杀作用RNA聚合酹数天至数周阿维常素胃毒为主兼有触杀作用六氨基丁酸受体及谷胱甘肽转移的受体数天至数周多杀菌素类快速触杀和摄食毒性烟碱型乙悔胞较受体及六氨基J酸受体数分钟至数小时2.2 害虫对多杀霉素和乙基多杀菌素的抗性机制昆虫的抗性严重影响杀虫剂防治效果，使杀虫剂用量增大。昆虫抗性机制来自多个方面，如代谢作用增强、靶标敏感性降低、穿透率降低、行为抗性等。目前研究最深入的2个方面是靶标抗性机制和代谢增强机制。研究表明，靶标突变使得

13、自身结构功能特性发生改变而导致多杀霉素与烟碱乙酰胆碱受体（AChR）或Y-氨基丁酸受体的结合能力下降或靶标表达量改变导致靶标敏感性降低，最终使昆虫产生抗性。此外，一些昆虫对多杀霉素的抗性与细胞色素P450s（CYP450s）、竣酸酯酶（CarE）、谷胱甘肽-S-转移酶（GSTs）介导代谢增强有关。2.2.1 代谢抗性抗性的发展是害虫治理面临的重大挑战,代谢抗性表现为害虫的解毒酶代谢能力增强。从分子水平研究P450s是否参与了昆虫对多杀菌素类杀虫剂产生抗性是有效的方法。此外，多项研究表明，CarE和GSTs等活性升高也是导致昆虫产生抗性的机制。例如，利用转录组分析，研究人员从低、中和高抗性烟草蓟

14、马中发现多个可能参与多杀霉素抗性的不同表达基因，并且CYP450s表达量随着抗性程度增加而增加。但也有人对田间桔小实蝇抗性种群采用杀虫增效剂-竣酸酯酶抑制剂（DEF）和CYP450s酶抑制剂（PBO）进行增效生物测定，发现其对多杀霉素毒力的协同作用不显著，对多杀霉素抗性在18万倍以上的番茄螟虫CarE和CYP450s酶活性降低,表明CarE和CYP450s没有参与这些昆虫对多杀霉素的抗性。还有试验发现，家蝇抗性的产生与性别有关，抗性家蝇品系791spin中,外源生物代谢相关的基因CYP4d9和CYP6G4表达高于敏感品系，CYP4G2基因在雌性家蝇中高表达，表明CYP4G2可能与雌性家蝇对多杀

15、霉素产生高抗性有关。不同害虫及同种害虫不同种群产生抗性的机制不同，乙基多杀菌素为蓟马、小菜蛾等提供了有效的防治方案，从西花蓟马中发现代谢增强是其对乙基多杀菌素产生抗性的机制其竣酸酯酶Ca吒、谷胱甘肽-S-转移酶GSTsx微粒体多功能氧化酶MFOsx细胞色素单加氧酶P450活性显著增强。但黄胸蓟马抗性品系增效试验结果显示，代谢抗性不是其对乙基多杀菌素产生抗性的机制。小菜蛾的乙基多杀菌素抗性品系中显示有3个上调蛋白GSTsxCarExAchE,2种品系在mRNA水平上差异显著。2.2.2 靶标抗性尽管多项研究表明,昆虫的CYP450s介导增强是导致抗性的机制，但在番茄螟虫、桔小实蝇等昆虫中发现与代谢抗性无关。nAChRa6亚基是多杀菌素的作用靶标，其中氨基酸替换是果蝇和蓟马种群对多杀霉素产生抗性的原因。例如，在抗多杀菌素的果蝇和花蓟马品系中分别发现了AChR6亚基的氨基酸替换G275E和G275V,将该突变引入到果蝇的AChR6亚