SDHI类杀菌剂抗性问题日益突出治理策略到底又该如何？.docx

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1、20世纪60年版珀酸脱氢酶抑制齐U(SDHI)类杀菌齐IJ首次幽发,代酱种为萎诱灵(CarboXin)。最早开发的SDH1类杀菌剂只对担子菌如锈菌具有较高活性，杀菌谱蟀,因此使用范围也受SJ了很大限制。21世纪，随着新农药研究的深入和合成技术的不断改进，开发了新型的SDHI类杀菌剂，拓宽了杀菌谱，被广泛用于防治多种植物(ofurace)x痂窗bosca1id)、Sthif1UZamide)、融I胺f1uopyram)皴(PydifIUmetofen)等。藉口毗睡菌胺的抗性频率SDH1类杀菌剂可有效对抗甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性问题，但由于该类杀菌剂作用位点单一，抗性问题也日益凸显，多项研究证

2、实还出现了多重抗药性。臧觥髓醇BotrytiSCinerea)对S已经高达90%以上。因此,杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将该类杀菌剂归为中等至高抗性风险。SDHI类杀菌剂开发与应用现状近年来，SDHI类杀菌剂市场增长迅速，引发全球高孰主2019年，朦箍曲逢璘修妫23.11亿断，占当年杀菌剂市场的12.7%,20142019年的复合年增长率为8.5%,市场增长速度远高于其演杀菌剂。1966年，就味路(现科聚亚)公司的萎锈灵上市，用作种子处理剂，随后开发了氧化萎锈灵，但最开始上市的这类药剂防治谱较窄，随着深入研究及新农药品种创制技术的不断进步，近年来开发的SDHI类杀菌剂具有结构新颖、高活性和

3、杀菌谱广的特点,有的品种还能提高作物品质和产量的作用，从而使SDHI类杀菌剂在全球市场萎缩的情况下异军突起。各大公司对此类杀菌剂的发展寄予厚望。如巴斯夫对氟嘤菌酰胺寄予的销售峰值高6亿欧元,2019年销售额达SU4.91彳凌元,位于SDH1类杀菌剂销售额第一。先正达则预测苯并烯氟菌嘤的年峰值销醐镭过5亿美元2019年朝U4.19亿美元SDH1类主要品种详细信息见表1销售额排在前3位的是氟理菌酰胺、苯鼠口獭菌胺，2019年销售额达到12.88亿美元,占SDHI类杀菌剂销售的56%左右。其中苯并烯氟菌嘤年增长率达到64.3%o表1SDH1类杀菌剂主要产品概况中文通用名英文通用名2019年销售/亿美

4、元上市时间（年）开发公司主要作物20i9201W年增长率笈氟理赭限胺uxHnxa14.912012巴斯夫谷物、大豆、特殊作物、草:坪+123茶并烯粼圜哩bemovMfif1pyr4.192013先正达大豆、玉米+643脏酰菌胺byrazam1.292010先正达谷物5.4氟嚏环菌胺sn1axanr1.082011先正达谷物、大豆、玉米+2.6S1Itt菌酷胺f1uq)am0.872012拜耳葡的、马铃普、油菜、花生、水果蔬菜+22毗喋菌胺ten1hwn10.852009三井化学谷物、水果蔬菜+3.7氟畦菌帙羟胺p)Mif1nnrtfc*t0.652017先正达玉米、大豆、谷物,优菜萋锈灵car

5、1nin0.S41966爱利思达、拜耳、SUndat、韩国进兴谷物、水果蔬菜、大豆、花生、大米-13.4嗥斌帙胺11iuxnik*0.31997日产化学水稻、马竹薯-6.4异丙噬前胺is4frtamii0.32014日本石原水果蔬菜、油菜+762叙酰胺f1utdi10.31984日本农药水稻、马铃落、水果蔬菜、花生、草坪、观赏植物-7.4联恭毗嗓曲胺p)axif1umi10.12018日本农药玉米、油菜、水稻、草坪、蔬菜、前葡、梨N/A映毗菌胺fUramHpyrni1HI类杀储剂作物病害突变来源参考文献I1emaria4themi1a耍帙馅股阿月洋子的链格胞储室内诱导突变体&W间突变体14-I

6、5A1iemaria101ai喻菌胺、氟毗阑酰胺、IwS阑胺马转萼早疫病御茄健格电)田间突变体16B1unierie11ajaii耍酸帝胺稷帙.葡匐室内诱导突变体间突变体UTJBotrcintrea碇战菌胺、麦锈灵、萎锈灵、联米草传、琳猴桃.苹果灰客病菌田间突变体10-11.Itt赭胺、氟Itt赭除胺JEhmm.118-21)Itt陛揍赭胺BdrytiSUittica啜帙倒胺番偿桃百合灰霉病匿UI间突变体FRAq22C1arireediapp.SDHI类杀菌剂草坪币班病菌由间突变体R3CorynespuraCSSiiC“u啜帙菌胺黄瓜福斑病菌田间突变体I24JDidyntf1hbryoniae

7、吃酸前胺.瞰嚏赭胺瓜类要枯病菌In间突变体17425DidyfntDatantue1i腕帙赭胺除虫菊室内诱导突变体26)病原赭SDHI类杀菌剂作物病需突变来源参考文献Fusariumgrumincwum氟噬菌酰羟胺小麦禾谷镰刀前室内诱导突变体27Moni1iniafruc1icJa曜帙菌胺榭乃褐腐病菌田间突变体固MycMpharreUa萎镌灵小麦E叶枯病前家内透导突变体|29|ffminico1aP1uJcopsaraPaChyrhheSDH1类杀菌剂ZS.豆薯层锈菌田间突变体FRAQ22PMiOSPhbraxu1hii唳鞋菌胺甜瓜,黄瓜瓜类白粉菌田间突变体130Pyrr1ujPhOraIrr

8、exSDH1类杀IW剂大麦网斑病赭田间突变体(31JRamuhiriaConoCygni陡醍倩胺大麦叶斑物的室内透导突变体&IH间突变体32Rhizoctoniaso1ani嚏氟酰胺水稻立枯丝核菌Q间突变体&室内诱导突变体网Sc1eriHiniasdertiorum唳酰菌胺油菜菌核病菌田间突变体(34Stenihy1iumvesiariumSDHI类杀IW剂芦笏叶枯病菌田间突变体FRAq22Iiati1agumayi1ix英镑灵玉米黑粉病解室内游才突变体(35IJstiiagDnudaIrnfuram大麦黑粉病菌田间突变体(36Ven1uriainaequdisSDH1类杀菌剂苹果黑星病菌田间

9、突变体卬Zynwxep1oriaIriiiciSDH1类杀菌剂小麦叶枯病阐室内诱导突变体网SDHI类杀菌剂抗性分子机制研究SDHI类杀菌剂2009年才由FRAC杀菌剂正式划分出来,抗性风险为中等至高抗性风险，田间进行严格抗性监测，此外有研究表明这类药剂的作用机制和抗性机理相以琥蔺幅酶:SDH也蝴辘体II(COmP1eXn)瞬晨瑟藤(SQR)是真觐吸跳殖盼，该复合体由4个亚基组成,即黄素蛋白(SDHA)、铁硫蛋白(SdhB)及2个膜锚定蛋白(SDHC和SDHD)39o琥珀酸脏囱醐嗨脐IJ(SDH1)筠菌剂通过覆盖线粒体复合体II辅酶Q位点，阻断电子由铁硫中心向辅酶Q传递，从而干扰真菌的呼吸作用,

10、阻碍搀缰代谢，抑制病原菌的生长，导致其死亡。目前，与泛醍结合位点相关的琥珀酸脱氢酶的SdhbxSdhcsdhd亚基上都检测到相关基因的突变，发生突变频率最高的是SDHB亚基，突变后的氨基酸降低了药剂与琥珀酸脱氢酶的结合能力，这也是抗性产生的主要原因。目前对SDH1类杀菌剂抗性问题的研究多数为分子学层面。基因测序表明多种植物病原菌对SDHI类杀菌剂产生抗药性是由于SDHBxSDHC、SDHD亚基上发生了点突变。有研究表明：灰葡萄胞对陡酰菌胺、异丙曝菌胺、氟叱菌酰胺、氟噬菌酰胺、叱嚷菌胺产生抗药性是由于SDHB2hB-H272R.B-P2251xB-H272YxB-N230IxB-H2721xB-

11、P225FsB-P225T等位点基因发生了突变；西瓜蔓枯病菌对陡酰菌胺和氟毗菌酰胺产生抗性的菌株也为B-H272RsB-H272Y基因发维变；而小麦赤霉病的禾谷镰刀菌对氟嘤菌酰羟胺产生抗性则是由于SDHC亚基上C-R86H、C-R86CsC-A83V发生了突变。黄瓜棒泡叶斑病菌对SDHI类杀菌剂产生抗性不仅在SDHB.SDHC、SDHD亚基上发生了单突变，并且有的菌株发生了双突变(B-I280V/C-S73P、B-I280V&C-N75S和C-S73P&C-N75S)。除了基因测序，采用分子对接预测病原菌对药剂的抗药性也是未来抗性研究的一个重要手段。陶丽红等通过分子对接预测了异丙噫菌胺、氟毗菌

12、酰胺、氟噬菌酰胺、口比睡菌胺和陡酰菌胺5种杀菌剂与野生型和突变型菌株的琥珀酸脱氢酶(SDH)的亲和力及结合模式之间的变化,分析其抗药性机制，SDHB亚基上B-P225F和B-H272R的突变可能是引起灰葡萄胞对5种杀菌剂产生抗药囹口弓I起交互抗性的主要原因之一，这与Ve1。UkaS和Hu等分子测定结果基本一致；B-P2251突变可能降低灰葡萄胞对部分杀菌剂的敏感性，但不是引起SDH对SDH1类杀菌剂产生交互抗性的主要原因。日本田间监测S肮D趣菌胺的黄瓜褐斑W(CorynesporaCaSSiiCO菌株，所有极高抗性菌株SDHB278位t组酸(CAQ酪氨酸(TA。，高抗御梭变为板CGC),赫性菌株垓变立版SDHC(S73P)和SDHD(S89P、G109V)Miao等33检测了睡联酰胺敏感菌楸口!塞庆酰苑j影寂朱，研够明SDHB蛋白中的H249YBI起枯维曲喇酰雌抗性。虽然报道的SDH1类杀菌剂的抗性菌株突变发生在SDHB亚基上的居多，但是SDHC、SDHD2个亚基的氨基酸突变也不容忽视，这2个亚基突变反而会导致高抗菌株的出现。1ee等近年发现，草坪草币斑病对S