浅析嘧菌酯的后专利期应用布局.docx

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1、喀菌酯（Azxystrobin）化学名为E）-2-2-6-（2富基苯氧基）嘴咤-4-氧基苯基-3-甲氧基丙烯酸甲酯,是先正达公司（原捷利康公司）于1981年开发的第1个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。其专利期2011年届满。喀菌酯具有高效、广谱的特点，几乎对所有真菌纲（卵菌纲、藻菌纲、子囊菌纲和半知菌类）病害如白粉病、锈病、颖枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等有良好的活性。自1996年上市至今，口密菌酯长期位居杀菌剂销售额排名榜第一的位置。结构式：喀菌酯的作用机理是抑制菌体细胞内线粒体的呼吸作用，破坏细胞中能量的合成，从而对致病菌体胞子的萌发、菌丝的生长和抱子的形成等生长过程产生抑制作用。喀菌酯的杀菌谱很

2、广，对子囊菌、担子菌、半知菌和卵菌纲中的大部分病原菌有效。口密菌酯在我国25种农作物上取得登记，用于防治33种病害。主要有番茄早疫病、晚疫病和叶霉病，黄瓜霜霉病、白粉病、黑星病和蔓枯病，辣椒炭疽病和疫病，马铃薯晚疫病、早疫病和黑痣病，葡萄霜霉病、白腐病和黑痘病，柑橘炭疽病和疮痂病，西瓜炭疽病，丝瓜霜霉病、冬瓜霜霉病和炭疽病，荔枝霜疫霉病，香蕉叶斑病，芒果炭疽病，大豆锈病，水稻稻瘟病和纹枯病等。口密菌酯最重要的特点就是作物有很高的安全性。喀菌酯具有保护、治疗和铲除三重功效，但治疗效果属于中等。该药在一定程度上还可诱导寄主植物产生免疫特性，防止病菌侵染。以番茄晚疫病、叶霉病和黄瓜白粉病、黑星病、蔓

3、枯病的防治为例：发病初期开始施药，每次每亩用口密菌酯250g/1悬浮剂制剂量6090g（有效成分1522.5g）对水喷雾，每隔710天施用一次,安全间隔期5天，每季多使用3次。抗药性风险口密菌酯为高效杀菌剂，广泛作用于多种作物上四大菌纲病害的防治。然而，由于它作用位点单一，因此杀菌剂抗性委员会（FRAC）将其抗性发展归类为高风险，这也成为该杀菌剂发展的最大障碍。自1996年甲氧基丙烯酸酯类药剂开发用于谷物市场后两年，便在德国北部的小麦白粉病上产生抗性，并在北欧地区迅速蔓延。近几年，哪菌酯在我国的抗性发展也十分迅速。在一定的条件下，马铃薯晚疫病菌、柑橘绿霉病菌、辣椒疫霉病菌、黄瓜霜霉病菌、番茄叶

4、霉病菌、果蔬灰霉病菌对喀菌酯已产生不同程度的抗性。随着使用次数的增多，使用年份的延长，抗性的表现越来越明显，并且有持续发展的趋势。由于其作用为点单一，嗜菌酯虽然表现出高效、广谱、安全等优点，但独特的作用机理使其成为极易产生抗性的农药。合成工艺以邻羟基苯乙酸为起始原料，经内酯化、甲氧亚甲基化、2次缩合反应以及消除反应合成得到嗜菌酯原药。此方法为大多数企业的工业合成方法：D密菌酯是当之无愧的大品，截止2023年12月，全国共有74个原药登记。216个单剂登记,主流还是25%SC.口密菌酯目前已经过专利期10年为了扩大其使用范围和降低抗药风险，其在国内外的使用一直是以复配为主。其在国内的制剂登记就高

5、达356个，涉及的复配产品有数十个活性成分，最常见的活性成分如下：产品剂型登记次数密菌酯+苯醛甲环哇悬浮剂101密菌酯+戊哇醇悬浮剂&悬浮种衣剂36密菌酯+咯菌精+精甲霜灵悬浮种衣剂舜中衣剂27密菌酯麻酰吗咻悬浮剂&水分散粒剂21密菌酯+丙环嗖悬乳剂&悬浮剂螺质粒剂21密菌酯+氟环哇悬浮剂畴1油&微囊悬浮剂17密菌酯+已哇醇悬浮剂&可湿性粉剂13密菌酯+百菌清悬浮剂13密菌酯+霜眼氟水分散颗粒剂8密菌酯的冈霉素悬浮剂&可湿性粉剂国内剂型和应用方面专利布局其复配主要集中在与三嘤类杀菌剂和种衣剂方面，与苯醛甲环嘎的的复配是最常见的复配方式，另外其与嗜菌酯+咯菌睛+精甲霜灵的拌种方面的使用也是常见方

6、向之一。不同配方件数（包含无效和未授权）重点应用啥菌酯+噫虫嗪6悬浮种衣剂等喀菌酯+苯醛甲环哇4烟草赤星病等啥菌酯+精甲霜灵5药肥，微囊悬浮剂，缓释剂等唔菌酯+咯菌瞪6种子处理，药肥等啥窗酯+丙硫菌哇1啥菌酯磔味酰胺3水稻稻瘟病，纹枯病喀窗酯+嘘酰菌胺2多种作物病害；防治烘烤期烟叶震烂病的用途总数121近10年国内嗒菌酯的应用专利布局（以不同复配为例）国内近十年来共申请了嗜菌酯相关的应用专利121件,其中喀菌酯的新应用专利主要集中在种子处理，缓释技术以及烟草病害方面。它相关复配的专利最多的和新烟碱类杀虫剂噫虫嗪。这点与国内的制剂登记不同。相对于与传统的苯醛甲环嘎，咯菌睛，精甲霜灵等相关复配，其与丙硫菌理，睡吠酰胺和陡酰菌胺的复配也是应用专利布局方向之一。总结口密菌酯现在仍然是国内杀菌剂的当家品种，随着使用的深入及抗药性的产生。一方面其在种子处理方面的应用，尤其是与噬虫嗪等杀虫剂复合的综合种子处理体系将会是其未来发展的重要动力。另外其与其他新杀菌剂的复配也是未来的应用方向。