双酰肼类杀虫剂及对小菜蛾的防治研究进展.docx

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1、小菜蛾P1ute11a.Xy1oste11a(1.),属鳞翅目(1ePidOPtera)菜蛾科(P1ute11idae),具有生命力旺盛、繁殖能力强、世代周期短、世代重叠等生物学特性，是十字花科蔬菜上的重要害虫，危害十分广泛。小菜蛾在我国各地均有分布，每年发生代数由北向南不断增多，一般在420代不等。小菜蛾在我国的分布地区可分为3类：全年繁殖区(Year-roundbreedingregion,YBR)、冬季滞育区(Winterdiapauseregion,WDR)和夏季繁殖区(SUinmerbreedingregion,SBR)O现阶段防治小菜蛾最有效的方法仍为化学防治，每年全世界用于小菜蛾

2、治理的费用高达4050亿美元，但由于农药长期不合理使用，使得小菜蛾对大多数杀虫剂都产生抗药性，对治理造成了严重困难。2004-2009年广东不同地区的小菜蛾对杀虫单等(沙蚕毒素类杀虫齐Q的抗药性逐渐升高，最高达到了129.1倍；田间种群对辛硫磷等(有机磷类杀虫剂)的抗药性水平达到15.240.5倍，粤中地区的小菜蛾对氟咤腺等(苯甲酰腺类杀虫剂)抗性水平达到157.3倍。陕西宝鸡地区小菜蛾田间种群对高效氯氟菊酯等(拟除虫菊酯类杀虫剂)的抗药性水平在20122013年为113.00-161.87倍。本文讨论在使用和研究方面较为小众的一类药剂双酰月井类化合物(diacy1hydrazines)0双酰

3、脱2类杀虫剂是蜕皮激素受体激动剂类杀虫剂，根据杀虫剂抗性工作委员会(InSeCtiCideResistanceActionCommittee,TRAC)的分类，将其与保幼激素类似物、几丁质合成抑制剂、双翅目昆虫蜕皮干扰剂(灭蝇胺)和乙酰辅酶A竣化酶抑制剂等5类杀虫剂划分为昆虫生长调节剂(Insectgrowthregu1ators,IGRS)OIGRS区别于其他传统神经性杀虫剂,被认为是对环境安全且对非靶标生物低毒的绿色杀虫剂类型。本文就双酰月井类杀虫剂发展历程、主要种类、作用机理以及在防治小菜蛾方面的应用进行总结，旨在为后续研究提供参考，并为科学合理用药提供理论依据。01双酰肿类杀虫剂发展历

4、程及主要种类双酰肿类杀虫剂目前主要有4个品种，即环虫酰脱(ChromafenOZide)、氯虫酰朋1(Ha1ofenozide)、虫酰朋(tebufenozide)和甲氧虫酰肿(methoxyfenozide)。关于蜕皮激素受体激动剂研究者最初研发了抑食期2（RH-5849）,但由于其效力低下所以没有商业化生产使用。随后在RH-5849的基础上，又研发了3种双酰脏类杀虫剂，分别是虫酰脱（RH-5992）、甲氧虫酰朋（RH-2485）、氯虫酰明（RH-0345）。这3种化合物均投入商业化生产，其中虫酰脏和甲氧虫酰肿对鳞翅目害虫有效，氯虫酰肿对鞘翅目和部分鳞翅目害虫有效，并且该类杀虫剂对寄生蜂Hy

5、posoterdidymator、岛弯尾姬蜂Diadegmainsu1are（Cresson）s黑刺益蜡Podisusnigrispinus等天敌毒性较低。2000年日本的学者研发出对鳞翅目害虫有生物活性的环虫酰脱（ANSTI8）,2005年中国学者研发出吠喃虫酰阴（JSTI8）,均投入市场使用（见图1）。目前这5种双酰肿类杀虫剂中虫酰月井和甲氧虫酰肿在国内以及澳大利亚、加拿大、欧盟、美国和新西兰有登记，环虫酰脱在国内和欧盟有登记，味喃虫酰肿仅在我国有登记，而氯虫酰肿在以上提到的任何国家都没有登记。图1双酰脐类杀虫剂近年来，研究者仍在大力开发创制新型的双酰股类化合物，如Wang等发现含1,2,

6、3-喋二嘤的N-叔丁基-N,N-双酰股类化合物对小菜蛾有很好的杀虫活性。1iU等发现N-烷基-N-2,4-二氧-3,4-二氢喀咤-1-双酰肿衍生物对斜纹夜蛾的1C50达到23.2mg/1。胡崇波等发现N-叔丁基-N-（2,6-二氟苯甲酰基）-2-氯烟酰脱对小菜蛾的生物活性是虫酰肿的1.5倍，为后续研发出具有更高活性的双酰脱化合物提供了先导化合物。Jiang等发现111-27（N-（2-甲基苯乙基）-1-苯基-1,4,5,6,7,8-六氢环庚c毗嗖-5-甲酰胺）具有良好的杀小菜蛾活性，通过分子对接模拟发现其能够与昆虫蜕皮激素受体（ecdysonereceptor,ECR）和几丁质酶相互作用，为研

7、究新型双靶标TGRs了提供思路。Hu等发现1-苯基-4-鼠基-5-氨基毗噗类化合物兼具PxEcR-PxUSP结合活性以及生物活性，可以作为ECR新配体。随着越来越多的先导化合物被发现，利用现代分子模拟对接以及构效分析等技术对这些先导化合物的结构进行不断优化，将为蜕皮激素受体激动剂类杀虫剂提供后备药物，以防该类杀虫剂被淘汰。02双酰肿类杀虫剂作用机理概述在昆虫生长发育过程中，由于其外骨骼的存在，使得蜕皮这一过程变得尤为重要。蜕皮激素为昆虫蜕皮过程中主要的调控激素，蜕皮激素除调控昆虫蜕皮外，还对虫卵孵化、化蛹和羽化等过程起到一定作用。蜕皮激素，由昆虫前胸腺分泌再转化为20-羟基蜕皮酮(20-hyd

8、roxyecdysone,20E),20E为昆虫蜕皮激素的主要活性形式。20E再与昆虫体内蜕皮激素受体(ecdysonereceptor,ECR)和超气门蛋白(U1traSPirac1e,USP)组成的EcR-USP复合体结合从而启动蜕皮。EcR-USP是一类异源二聚核受体蛋白，EcRUSPTBD从正面看形似蝴蝶，并且EcRTBD在同一物种内具有高度保守性(鳞翅目昆虫在80%以上)。EcR单独存在时很难与20E结合，但当USP与EcR结合时，EcR配体结合域(EcR-Iigand-bindingdomains,ECR-1BD)会形成一个结合口袋,20E从而可以与EcR-USP结合进而启动转录，

9、促使昆虫蜕皮。与20E作用相似，双酰肿类杀虫剂进入虫体后，也与EcR-USP复合体中的EcR-1BD结合启动蜕皮。但与蜕皮激素不同的是，这类杀虫剂一旦与EcR-USP复合体结合很难分离，从而持续诱导昆虫蜕皮，抑制多巴脱竣酶、羽化激素基因等表达，导致昆虫不能形成结构完整的新表皮而死亡。例如有研究发现，利用亚致死剂量的甲氧虫酰肿处理棉铃虫后，会造成棉铃虫表皮蛋白CP22和CP14基因显著上调表达，3龄幼虫表皮和真皮细胞出现分离解体。03双酰肿类杀虫剂对小菜蛾的生物活性及其抗药性3.1 双酰肿类杀虫剂对小菜蛾的生物活性及抗性品系筛选通过室内测定双酰脏类杀虫剂对小菜蛾敏感品系的生物活性发现：吠喃虫酰脱

10、对小菜蛾1Cfi。为2.23（0.793.96）mg1,虫酰腓为12.6（10.2-15.8）mg1,甲氧虫酰肿为7.33（4.6010.9）mg1,抑食册为10.6（6.5816.6）mg1（.Sun等在利用吠喃虫酰腓筛选小菜娥抗性品系时发现，在第39代时1G1）已由2.23mg/1升至675.6mg1,抗性倍数达到302.8倍。曹广春利用虫酰肺隔代处理室内敏感品系小菜蛾，进行抗性品系的选育发现，在第9次（17代）筛选的时候小菜蛾对虫酰肿的抗性水平已经达到了中抗水平（33.1倍），第17次后（35代）小菜蛾时虫酰肌的抗性增加了93.8倍。同时，虫酰脂抗性品系的小菜蛾卵孵化率和单雌产卵量显著下

11、降，并且降低了小菜蛾的生物适合度。由此可见，小菜蛾对虫酰肿易产生抗药性，施药时不可长期连续使用单一种类杀虫剂，以保持小菜蛾对某一杀虫剂的敏感程度。抗性倍数（resistanceratio,RR）二抗性品系1C50/相对敏感品系1C）；抗药性水平分级标准依据NY/T20582014,5.0VRRW1o.0为低水平抗性，10.0100.0为高水平抗性。通过了解对双酰胧类杀虫剂产生抗性的小菜蛾对其他药剂产生交互抗性的情况，有利于为指导科学用药以及后续深入探讨交互抗药性机理提供帮助。研究发现室内筛选得到的小菜蛾虫酰脱中抗品系（RR=93.8）,对阿维菌素等药剂产生了不同程度的抗性（见表1）。表1小菜蛾

12、虫酰肿抗性品系对其他类型杀虫剂交互抗性抗性水平杀虫剂抗性倍数杀虫剂类型作用机理/耙点中抗水平阿维的素41.0阿维菌素类谷瓶取门控飙高于通道变构剂曲虫威11.4曝二曝类阻断神经细眼内钠离子通道甲氧虫酸期29.1双株肿类蜕皮微索受体激动剂啖喃虫帙肌165双腐W类蜕皮激素受体激动剂无交互抗性虫蜻腑1.0芳基毗咯类F扰质子梯度影响气化硝酸化的解科联剂汉辄菊南3.9拟除虫物酯类钠肉子通道调节剂班氯研IJ拟除虫的酯类钠离干通道调节剂多杀菌素1.7多宗菌索类烟碱型乙般胆碱受体变构剂，位点I血!茶甲俄胺1.4双傕胺类他尼丁受体调节剂MikM1.3左某毗理类y-假星丁酸M；八仃控黑周子通道拮抗剂敌仃虫1.1行机

13、硝酸崎类乙酰胆碱酯他hE抑制剂辛瓶鼎0.9有机硝酸酯类乙悔胆碱命脚,h抑制剂乙酰中胺硝0.8有机硝酸酹类乙胱U缄的悔M）抑制剂小菜蛾一旦对双酰肿类杀虫剂中的某一种产生一定的抗药性，那么对其他双酰肿类杀虫剂以及阿维菌素类、恶二嗪类杀虫剂的抗药性也会逐渐升高。另外，SUn等也测试了小菜蛾的吠喃虫酰月井抗性品系（抗性倍数=302.8）对其他药剂的交互抗性，发现抗性品系对同类杀虫剂甲氧虫酰月井的交互抗性最高，抗性倍数达37.6；对同类杀虫剂虫酰肿和抑食肿等、几丁质合成抑制剂类杀虫剂氟铃服和除虫胭达到中等抗性；对阿维菌素、辛硫磷、灭多威（氨基甲酸酯类）、毒死螂（有机磷酸酯类）、虫蜻睛、高效氯氟菊酯、多杀

14、菌素未产生抗性。因此，在防治过程中双酰月井类杀虫剂可以与芳基毗咯类、拟除虫菊酯类、多杀菌素类、双酰胺类、苯基毗哇类、有机磷酸酯类、氨基甲酸酯类杀虫剂进行混用或轮用，使小菜蛾对其抗性水平始终维持一个较低水平，以延缓该类杀虫剂被淘汰。更重要的是，需要研发具有新型骨架的蜕皮激素受体激动剂类化合物来替代已产生抗药性的杀虫剂。3.2 田间品系小菜蛾抗性测定随着双酰肿类杀虫剂在小菜蛾田间防治中的应用，其抗药性问题日益凸显,针对这一情况我国已经开始对其抗性情况进行监测。不同地区小菜蛾对虫酰月井抗性的监测见表2,除深圳、增城、白云和无锡4个地点的小菜蛾对虫酰阴处于低抗或无交互抗性水平外，其余各地的小菜蛾对虫酰

15、胧的抗性水平均达到了中抗水平。小菜蛾对虫酰月井抗药性的提升，预示着虫酰肿甚至这一类药剂都面临着被淘汰的风险，应加紧研发此类杀虫剂的进度为此做准备。表2田间小菜蛾对虫酰肿抗性测定采集地点抗性倍数抗性水平测定时间（年）广州69.96中抗2()08高要15.63中抗2008高州86.38中抗2008连州20.68中抗2008醐I13.05无交互抗性2008增城6.78抵抗2018白云258无交互抗性2018通海42.26中抗2019无锡7.95抵抗2019泰安26.75中抗201904小菜娥对双酰肿类杀虫剂抗药性机理研究进展昆虫产生抗药性的主要途径一共有3类，分别是对有害物质的代谢能力增强、降低有害物质对昆虫靶点刺激的敏感性、降低有害物质对昆虫表皮的穿透能力。其中，提升有害物质的代谢能力是相对容易的途径，主要是通过杀虫剂诱导来提高昆虫体内解毒酶系统的代谢能力。细胞色素P450酶系（P450s）、酯酶（EST）和谷胱甘肽-S-转移酶（GSTS）是昆虫体内的三大解毒酶系，这几种酶活性的升高皆有可能是导致害虫抗药性产生或增加的