原药品质、助剂成分和加工工艺等对制剂效果的影响.docx

《原药品质、助剂成分和加工工艺等对制剂效果的影响.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《原药品质、助剂成分和加工工艺等对制剂效果的影响.docx（2页珍藏版）》请在第一文库网上搜索。

1、影响制剂效果的因素有很多，诸如原药品质、助剂成分、加工工艺以及制剂剂型等。今天我们就以近期的热点产品毗喋醛菌酯为例，从毗嗖醛菌酯原药的含量、纯度等方面浅析原药的品质对于制剂效果的影响，以解答用户对不同厂家产品效果大不同的疑问。毗喋健菌酯是德国巴斯夫开发的一款甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，以杀菌谱广、高效、安全、保健增产的特点深受用户喜欢，己发展为全球第三大杀菌剂。在国内的应用市场也己由经济作物推广到大田粮食作物，用量还在快速增长中。首先我们了解一下“晶体”的概念。溶解状态的化学物质在结晶时受各种因素影响，分子内或分子间键合方式会发生改变,致使分子或原子在晶格空间排列不同,形成不同的晶体结构,称之为晶

2、型。同一药物的不同晶型在溶解度、熔点、溶出度等方面可能会有显著不同，尤其是一些难溶药物，晶型对药物的疗效影响很大。原药对制剂效果的影响以含量和纯度影响最大，不同含量的原药，杂质会有所不同，会关系到制剂的使用安全性。而目前市售的毗嗖醍菌酯原药含量多在98%左右，含量相差不大，而且在加工制剂时均是按照折百进行换算投料,所以目前毗噗酸菌酯原药含量对于制剂效果的影响较小。原药纯度的高低对制剂的影响是不容忽视的。众所周知，有机化学反应的产物往往是多种成分的，尤其是同分异构体的混合物。有机化学农药的一个生产工艺难关就是能否以更高比例从复杂的化合物中提取出活性最强的成分，即提高原药纯度，这也直接关系到制剂的

3、使用效果。根据巴斯夫在2006年6月19口申请的毗噗醛菌酯晶型专利文章可知：I此嗖醛菌酯原药有无定型和晶型之分，结晶型毗嗖酸菌酯为白色或浅米色无味结晶体，易溶于丙酮、乙酸乙酯、甲苯、二氯甲烷、环己酮、乙晴，可溶于甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、正辛醇等有机溶剂，微溶于正庚烷，不溶于水(1.9mg1,20C)o中国专利公开号CN1O1203136B也公开了毗嗖醒菌酯的四种结晶型：晶型I、晶型H、晶型HI和晶型W,其中晶型IV是最稳定的固态形式,晶型结构对毗嗖醍菌酯效果的影响，首先是因为毗嗖醛菌酯原药是固体，只有固体才涉及晶型结构的不同；其次是不同晶型对毗嚏醛菌酯的生物利用度的影响，多体现在活性成分溶

4、出的速率上。一旦瞰嗖醛菌酯被全部溶解，晶型的差异性也就不存在了。在做悬浮剂型的时候，不同晶型的嗽嚏醍菌酯，研磨时的阻力、温度的要求，以及加工难度是有所不同。一旦毗噗够菌酯被溶解后，比如配制成乳油或者其他完全溶解状态的制剂，毗嗖醒菌酯的晶型对制剂的影响也就不存在了。因此只有口比嗖醛菌酯用来加工悬浮剂的时候,才涉及到毗喋健菌酯的纯度，也就是晶型结构问题。晶型结构对哦嗖醛菌酯效果的影响，还体现在加工过程的难易程度。因为不同晶型的原药,硬度和熔点是不同的，因此在研磨过程中所产生的阻力也是不同的。如晶型I是由熔融后的毗喋酸菌酯缓慢冷却后制备，熔点范围是55-56度；晶型是哦嗖醍菌酯使用有机溶剂或混合溶剂

5、溶解后，再经挥发、冷却等引发结晶方法制得，其熔点范围是5758度；晶型In是将毗喋醴菌酯熔融体在室温下结晶制得，熔点范围是59-60度；晶型IV是Itt嗖醍菌酯经有机溶剂或混合溶剂溶解后，再诱发结晶得到，熔点范围是62-72度，最佳温度是6567度。所以在加工哦嗖醒菌酯制剂时，选用不同晶型的原药，它们之间的效果就会出现巨大的差别。也正因如此，巴斯夫在申请了化合物专利十一年之后又申请了晶型专利。本文从原药晶型方面解释了为什么相同成分含量、不同厂家的药剂效果会有差别的原因。品质永远是产品的生命，好品质的原药才能保证制剂产品充分发挥作用，相信未来随着咄喋醒菌酯原药品质的不断提升，攻克提纯工艺的瓶颈，会帮助制剂拓宽作物应用范围，同时也能延长产品自身的生命周期。