（优质）盐酸特拉唑嗪片详细说明书与重点.docx

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1、盐酸特拉理嗪片英文名:Terazosin Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yan Suan Te La Zuo Qin Pian【成份】化学名称：1 - （ 4 -氨基-6,7 -二甲氧基-2 -嗤嗖琳基）-4 -（四氢-2-吠喃基）段基-哌嗪盐酸盐二水合物，分子式：C19H25N5O4HCI2H2O ,分子量:459.93化学结构式：【性状】本品为黄色扁圆形片。症】本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗，可与嘎嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用，还可以在其 他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降氐舒张压。本品口服给药还适用于良性前列腺增生（BPH）引起的症状治疗。【规格】

2、2mg（以特拉嗖嗪计）【用法用量】高血压:初始剂量为睡前服用Img ,且不应超过，以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周后，每日 单剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次2-IOmg0剂量超过20mg未见效能增加，未对 40mg以上剂量进行研究。良性前列腺增生(BPH):根据患者的反应来调整给药剂量。初始剂量为睡前服用Img ,且不应超过，以 尽量减小首剂低血压事件的发生。一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次 5 - IOmge给药两周后症状明显改善。到目前为止，还没有足够的数据表明剂量超过每日一次IOmg会引 起进一步的症状缓解。应当采用初始剂量开始治疗并在四

3、周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果 不良反应持续存在，应考虑减少给药剂量。【不良反应】最常见的有：体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。另外，下列不良反应亦有报道：背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端 疼痛、性欲降!氐、抑郁、神经质、感觉异常、呼吸困难、鼻窦炎、阳萎。临床试验中报道的其他不良反应及在市场反馈报道中与本品使用关系不太明确的不良反应：胸痛、面部 水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛、血管舒张、心律失常、便秘、腹泻、口干、消化不良、胃肠气胀、呕吐、 痛风、关节痛、关节炎、关节失常、肌痛、焦虑、失眠、支气管

4、炎、鼻出血、流感症状、咽炎、鼻炎、感冒 症状、瘙痒、(皮)疹、咳嗽、出汗、视觉异常、结膜炎、耳鸣、尿频、尿道感染以及绝经后妇女早期尿失禁。使用本品至少报道了两例过敏反应。有报道使用本品有血小板减少症和阴茎异常勃起，还报道有出现心房纤维性颤动；但尚未建立起其因果 关系。实验室检查：在临床对照试验中发现血球容积、血红蛋白、白血球、总蛋白及白蛋白有少量减少，但具 有统计意义。这些实验室结果表明存在血浆稀释的可能。连续使用本品治疗24个月以上对于前列腺特异性 抗原(PSA)水平无显著性影响。【禁忌】已知对肾上腺素受体拮抗剂敏感者禁用。【注意事项】肾功能损伤患者无需改变推荐剂量；加用曝嗪类利尿药或其他抗

5、高血压药时应减少特拉理嗪的用量，必要时应重新调整剂量。特拉嘤嗪与嘎 嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。与其他肾上腺素受体拮抗剂一样，建议特拉嗖嗪不用于有排尿晕厥史的患者。直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生率较高血压患者高,其中老年患者较年轻患者容易发生。如果用药中断数天，应当重新使用初始剂量方案进行治疗；首次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡；建议在给予初始剂量12小时内 或剂量增加时应当避免从事驾驶或危险工作。与其他肾上腺素受体拮抗剂一样,特拉嗖嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30到90分钟内， 偶尔也会发生在剂量增加过快或加用另一种抗高血压

6、药物时。如果发生眩晕，应当将患者放置横卧姿势，在 必要时采用支持疗法。虽然在昏厥前偶尔会出现心动过速（心率每分钟120 160次），但通常认为晕厥与过 度的直立性彳氐血压有关。当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩晕、轻度头痛甚至晕厥。出现这些症状时患者应躺下，然 后在站立前稍坐片刻以防症状再度发生。大多数情况下，治疗初期后或连续用药阶段不会再发生该反应。前列腺癌与良性前列腺增生有许多相同的症状，且两者常可能伴生，故使用本品治疗良性前列腺增生前 应排除存在前列腺癌的可能性。使用本品和其他相似的药物治疗均可能引起阴茎异常勃起，虽然该现象极少见，但医治不及时可导致永 久性阳痿。对于某些正在或以前

7、应用坦洛新的患者在进行白内障手术时有发生手术中虹膜松弛综合征（IFIS、小瞳 孔综合征的一种变异形式）的报道，同样的报告也见于其他l受体阻滞剂，该类药物对此影响的可能性是 不能完全被排除的，在进行白内障手术时，因为IFIS可能会增加手术并发症，所以眼科手术前应该知道正 在或以前应用al受体阻滞剂的情况。【孕妇及哺学度妇女用药】怀孕妇女禁用本品，哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。【儿童用药】尚不明确。【老年患者用药】药代动力学研究表明老年人使用本品时不必改变推荐剂量。使用特拉嗖嗪治疗良性前列腺增生时老年 患者较年轻患者易发生直立性低血压。【药物过量】本品过量可能导致急性低血压，此时应采用心血管支持

8、疗法。患者应仰卧以使血压恢复及心率正常化。若该方法还不能解决，则应首先扩容以治疗休克，必要时使用血管加压药。应监测肾功能并应用常规支持疗 法。因本品具有较高的血浆蛋白结合率，因此透析无效。【药理毒理】药理作用：虽然到目前为止还没有建立起盐酸特拉嘤嗪降压作用的确切机理，但外周血管的松弛主要是 由于突触后a肾上腺素受体的竞争拮抗作用引起的。特拉嘤嗪开始时产生缓慢的降氐血压作用，随后发挥持 续抗高血压效应。临床经验表明血浆总胆固醇降低2 5%和LDLc+VLDLc结合部分降低3 7%与特拉陛嗪治疗剂量有 关。临床试验中可观察到服用盐酸特拉嘤嗪后总胆固醇及结合低密度和极低密度脂蛋白的血浆浓度轻度降 低

9、。合用其它能升高血浆总胆固醇的抗高血压药未见总胆固醇的升高。研究表明l肾上腺素受体的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滞患者（如良性前列腺增生，BPH）的尿道 功能。BPH症状主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌阈值增加（主要由l肾上腺素受体调节）引 起。体外试验表明盐酸特拉嘤嗪可拮抗去氧肾上腺素诱导的人前列腺组织的收缩。在临床试验中还显示了 盐酸特拉嗖嗪可以改善BPH患者的尿道功能和症状。遗传毒性：Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和 V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。生殖毒性 大鼠每日灌胃8、30和120mgkg特拉嘤嗪以研究对生育力/生

10、殖影响。结果显示30mgkg 组（240mgM2 ,人最大推荐剂量的20倍）20只雄性大鼠中有4只、120mgkg组（960mgM2 ,人最大 推荐剂量的80倍）19只雄性大鼠中有5只丧失生育能力。睾丸的重量和形状未受影响。交配后阴道涂片显 示30和120mgkg组较对照组精子数少，精子数目与怀孕胎仔数有良好的相关性。大鼠连续1或2年每日经口给予特拉嗖嗪40和250mgkg（人最大推荐剂量的29和175倍）睾丸萎缩 明显增加，但每日8mgkg（大于人最大推荐剂量的6倍）未见该现象。犬连续3月每日给予特拉嘤嗪 300mgkg（大于人最大推荐剂量的500倍）也可见睾丸萎缩。但连续1年每日给予特拉嘎

11、嗪20mgkg（人 最大推荐剂量的38倍）未见睾丸萎缩。派嗖嗪（一种选择性l受体阻滞剂）也可导致该损伤。大鼠?口家兔每日经口给予分别为人最大推荐剂量280和60倍的特拉嘤嗪未见致畸作用。大鼠每日给 予480mgkg（人最大推荐剂量的280倍）可见吸收胎。家兔每日给予人最大推荐剂量60倍的特拉嘎嗪，可 见吸收胎增加、胎儿体重减轻和子代多胎。该现象可能为母体毒性的继发反应。大鼠每日给予120mgkg（大于人最大推荐剂量的75倍）特拉嘤嗪幼仔死亡数较对照组明显增加。致癌作用：雄性大鼠长时间给予大剂量特拉嗖嗪可引起肿瘤的生成，但在雌性大鼠和小鼠未见该现象。 该现象与人临床用药的相关性尚未知。【药代动力

12、学】原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右，半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特 拉嘎嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄，60%经粪便排出。特拉喋嗪具有较高的血浆蛋白结合 率。【药物相互作用】临床试验中，合用本品和血管紧张素(ACE)抑制剂或利尿剂治疗的患者中报道眩晕或其他相关不良反应 的比例高于使用本品治疗的全体患者的比例。当本品与其他抗高血压药物合用时应当注意观察，以避免发 生显著低血压。当在利尿剂或其他抗高血压药物中加入本品时，应当减少剂量并在必要时重新制定剂量。已知本品与镇痛剂/抗炎药物、强心贰、降糖药、抗心、律失常药物、抗焦虑药物/镇静剂、抗细菌药、激 素/雷体及治疗痛风药物不会产生相互作用。有报告认为本品与磷酸二酯酶(PDE-5 )抑制剂合用会发生低血压。