（优质）盐酸乙哌立松片Eperisone-详细说明书与重点.docx

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1、盐酸乙哌立松片Eperisone英文名称:Eperisone Hydrochloride Tablets【成分】本品主要成份为：盐酸乙哌立松，其化学名称为：4二乙基-2-甲基-3-哌陡苯丙酮盐酸盐，其结构式为:【性状】本剂为糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。【适应症】改善下列疾病的肌紧张状态：颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症下列疾病引起的痉挛性麻痹：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎症、手术后遗症（包括脑、脊髓肿 瘤）、外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤）、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪，脊髓小脑变性、脊髓血管障 碍、亚急性视神经脊髓病（SMON）及其他胞脊髓疾病。【规格】50mg【用法用量】通常成人

2、一次1片（以盐酸乙哌立松50mg ）, 一日3次，饭后口服。可视年龄、症状酌情熠减。【不良反应】在总病例12 , 315例中有416例（3.38%）不良反应的报告。1 .严重的不良反应（发生率不明）休克：有可能发生休克现象，故应注意观察，当出现异常症状时，应停止用药，并采取适当措施。2 .其彳切良反应:(DffFBR) ： GOT、GTP、Al-P 等的上升(0.1%)(2)肾脏3):尿蛋白、BUN的上升等(0.1%)。(3)血液注)：贫血( 0.1%);瘙痒( 0.1%);四肢僵硬、四肢颤动( 0.1%) ; 口腔炎、腹 胀感(0.1%)。(7)泌尿器：尿滞留、尿失禁、残尿感( 0.1%);

3、肌紧张减退、头晕( 0.1%);发汗、浮肿(0.1%)。注：有可能出现这些症状，当出现异常症状时停止治疗并非采取适当措施。【禁忌】对本品中任何成分有过敏史的患者禁用。【注意事项】1 .下列患者需慎重给药(1)有药物过敏病史的患者(2)有肝障碍的患者有时会使肝功能恶化2 .重要的一般性注意服用本剂时，有时会出现四肢无力、站立不稳、困倦等症状。当出现这些症状时，应减少用量或停止用 药。用药期间，应注意不宜从事驾驶车辆等有危险性的机械操作。【孕妇及哺乳期妇女用药】1 .对孕妇或可能怀孕的妇女用药的安全性尚未确立，因此，不应使用，如必须使用时，应在判断其治疗 上的益处大于风险时，方可用药。2 .哺乳中

4、妇女应避免用药，必须用药时，应停止哺乳。动物试验报告大白鼠有乳汁分泌。【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。【老年用药】一般情况下老年人的生理功能有所降氐，故请注意在受监护的情况下酌情减量使用。【药物相互作用】合用时的注意事项（盐酸乙哌立松在与下列药物合用时应谨慎）：详见药品说明书【药物过量】目前尚未见相关报道。本品无特殊解毒剂，一旦发生过量，应按照药物过量的一般原则进行处理。【药理毒理】药理作用：盐酸乙哌立松是一种中枢性骨骼肌松驰剂,具有多种药理作用,动物试验提示乙哌立松可剂量 依赖性地抑制大鼠丘脑间切断引起的去大脑强直（Y-强直）和缺血性去大脑强直（-强直），抑制脊髓损伤 猫中刺激脊

5、髓后根引起的单突触和多突触性反射电位,可能通过抑制Y-神经元系统而降低肌梭的灵敏度,乙 哌立松具有类钙拮抗剂和阻滞肌肉交感神经的作用,作用于血管平滑肌,扩张血管,增加血流量,动物试验发现 大鼠脊髓灌流乙哌立松可抑制尾部夹痛引起的疼痛反射,而停止灌流则疼痛反射恢复,提示具有脊髓水平的 镇痛作用,痉挛性瘫痪的脑中风患者服用盐酸乙哌立松,可改善Cybex扭力曲绩口肌力描记图,并易化随意运 动,如四肢的伸展和屈曲,但不会降低肌力。毒理研究重复给药毒性Beagle犬连续53周经口给予盐酸乙哌立松10,25和62.5mgkg,25mgkg 及以上剂量,可见动物出现呕吐,流涎,强直-阵挛性惊厥,步态异常,虚

6、弱,体重饮食减少,体温降低,水耗增加,血 尿及自发运动降低,62.5mgkg组动物出现心率减慢,QT间期延长,病理检查发现肝脏绝对和相对重量增加, 肝细胞轻度水肿和坏死,肾脏管壁增厚,管腔变窄,最大无毒剂量为10mgkg (以mgm2推算,约相当于人临 床推荐日用剂量的0.72倍I遗传毒性：盐酸乙哌立松AmeS试验结果为阴性。生殖毒性：一般生殖毒性试验：SD大鼠经口给予盐酸乙哌立松50 ,100和200mgkg沫见异常致畸 敏感期毒性试验：妊娠大鼠经口给予盐酸乙哌立松25,50,100,200和500mgkg,200mgkg及以上剂量组 动物可见母鼠肝脏,肾脏损伤；500mgkg组动物出现母鼠

7、死亡,一般行为改变,体重及食水消耗减少; 200mgkg及以下剂量对母鼠体重,生产和哺乳未见影响,500mgkg组胎仔发育迟缓,未见胎仔致死和致畸 作用,围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予盐酸乙哌立松50,100和200mgkg,200mgkg剂量组动物出现 死产率轻微增加,母鼠血清胆固醇水平升高和肝脏,肾脏细胞混：虫幼鼠体重增长抑制,骸骨骨化迟缓。依赖性：猴依赖性试验未见对盐酸乙哌立松具有生理和精神依赖作用。【药代动力学】血液中浓度：健康成年男子8名一日口服一次盐酸乙哌立松15Omg注,连续服用14天时，第1、第 8以及第14天血浆中浓度的变化(平均)：其最高浓度到达时间(tmax)为1.6 1.9小时，最高浓度(CmaX)为 7.57.9ngml ,半衰期(tl2)为1.61.8小时，血浆中浓度曲线下面积(AUC)为19.721.1nghrml与 初次给药时比较，第8天以及第14天均未无显著改变。M中浓度第1天第8天第14天一日一次口服盐酸乙哌立松150mg注)，连续14天，血浆中盐酸乙哌立松浓度-时间曲线(mean SE , n=8 )注)150mg单次口服给药是许可外用量【贮藏】密封，阴凉干燥处保存。