（优质）注射用盐酸丙帕他莫详细说明书与重点.docx

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1、注射用盐酸丙帕他莫英文名:Propacetamol Hydrochloride for Injection汉语拼音：Zhu She Yong Yan Suan Bing Pa Ta Mo【成份】主要成分为盐酸丙帕他莫。【性状】本品为白色或类白色粉末。【适应症】在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况下，用于中度疼痛的短期治 疗，尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治疗。【规格】LOg 和 2.0g 【用法用量】成人及15岁以上儿童；静注或滴注，l-2g次,2-4次、日，给药间隔不得短于4小时，日剂量不超 过8g ,对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g。本品临用前请先

2、用9%氯化钠注射液（或所附专用溶媒枸椽酸钠溶液）完全溶解。将Ig的盐酸丙帕他 莫用50ml或2gl00mll0.9%氯化钠注射液稀释后使用（终浓度为20mgml）在15分钟内输注完毕。【不良反应】常见不良反应主要是注射部位局部疼痛(10%)。发生率低于万分之一的不良反应有头晕、身体不适、红 斑或尊麻疹等轻度过敏反应、血小板减少、白细胞减少、贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。有发生 应急性休克和医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道。【禁忌】对本品及其成分、对乙酰氨基酚过敏的患者；严重肝功能损伤患者；肌好清除率小于30毫升/分钟的 患者；小于3个月的婴儿。【注意事项】1、本品严格使用于年

3、龄在15岁以上的少年及成人。2、本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。3、对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少 数( 5%)病人应用对乙酰氨基酚后发生轻度支气管痉挛。4、丙帕他莫不应和其他含对乙酰氨基酚成分的药物联合应用。5、如给药量超过推荐剂量会产生严重肝脏损伤6、患有肝脏疾病患者或有大量饮酒习惯的人应慎用；有肾脏疾病或肾功能不全患者应慎用。7、应用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。8、有医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道，因此医护人员配制药品时应采用必要防护措施。9、对诊断的干扰：血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/

4、过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定 时则无影响；血清尿酸测定，应用磷锯酸法测定时可得假性高值；测定尿5羟叫I跺醋酸(5HIAA)测定，用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试 验不受影响。肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。10、给药注意：临用前应先用适量0.9%氯化钠注射液（或所附专用溶媒枸椽酸钠溶液），用力振摇使药物完全溶解， 并立即使用。如出现浑浊或有悬浮结晶时不能使用。勿缓慢或大体积静脉点滴。由于可能引起配伍禁忌，勿与其他药物在同一容器内混合后使用。【孕妇及哺学度妇女用药】因本品活性代谢物对乙

5、酰氨基酚可通过胎盘，并可在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。【儿童用药】15岁以下儿童慎用。【老年患者用药】老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。【药物过量】症状:本品给药过量时因耗尽体内谷胱甘肽会导致严重肝脏损伤，初期症状出现于过量给药后12天 内，表现为肝区疼痛、肝肿大或黄疸；第4 6天可出现明显的肝功能衰竭以及凝血障碍、消化道出血、DICs 低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或肾小管坏死。曾有报道一次服用对乙酰氨基酚815g可致严重肝坏 死，并于数日内死亡。治疗:解救应及时洗胃或催吐，给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸（开始时按体重给予 1

6、40mgkg 口服，然后70mgkg每4小时1次，共17次；病情严重时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄 糖溶液200ml中静滴）或口服甲硫氨酸，对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用,810小时内给药疗效满 意，超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法，如血液透析等。极端情况时需进行肝脏移植。【药理毒理】盐酸丙帕他莫是对乙酰氨基酚的前体药物，具有对乙酰氨基酚的镇痛、解热、镇静作用。对乙酰氨基酚 是广为应用的高效、安全的解热镇痛药，但因其水溶性甚低而无注射剂型。现在有了，而且是静脉注射和滴 注，口服吸收缓慢，血药浓度低，难以充分发挥快速、强效镇痛的的作用。盐酸丙帕他莫水溶性比扑热息痛大大提高，起效

7、更快，达峰时间短，作用完全，可用于术后的普通程度 （即中等）疼痛的短期镇痛、临床高热病例及防止惊厥，特别适用于高热、疼痛等急性病例或不宜口服给药 的患者。盐酸丙帕他莫的作用机制不同于非苗体类镇痛药，因而具有较小的肾不良反应、胃肠道不良反应及血液 作用。由于其治疗指数较高，对中枢神经系统无抑制作用，因而无吗啡类药物引起的不良反应，其处方即简 单有安全。主要适应症为疼痛，尤其是术后的疼痛治疗。丙帕他莫在血浆中99%迅速水解而成（水解半衰期约11分钟）对乙酰氨基酚及N ,N-二乙基甘氨酸。 本品15分钟静脉输注后,于15分钟开始起效，1-2小时达药效峰值，镇痛作用达4-6小时，解热作用维 持约4小时

8、。丙帕他莫产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢约60%-80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄约20%-30% 与硫酸结合后排泄。有5%以上以原形排出。还有4%被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢 物，主要通过尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。本品是对乙酰氨基酚的前体药物，具有解热镇痛作用。静注或肌注后，可迅速被血浆酯酶水解，释出对 乙酰氨基酚而起作用，通过对乙酰氨基酚抑制中枢COX活性，减少PGE类的合成，发挥其解热镇痛作用， 导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热I乍用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素PGEL 缓激肽和组胺等的合胡口释放提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周

9、性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、 中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。Ig本品在血液中分解为0.5g对乙酰氨基酚。【药代动力学】丙帕他莫在血浆中99%迅速水解而成（水解半衰期约11分钟）对乙酰氨基酚及N , N-二乙基甘氨酸。 静脉给药Ig本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度Q2.7mgml）明显高于口服0.5对乙酰氨基酚所产 生的血药峰值（5.5mgml）在丙帕他莫推荐剂量范围内，其产物对乙酰氨基酚的药代特征呈线性，重复给 药其药代参数不改变，平均血浆半衰期为2.5 3.6小时。本品15分钟静脉输注后，于15分钟开始起效， 1 2小时达药效峰值，镇痛作用持续约46小时，解热作用维持约4小

10、时。本品产物对乙酰氨基酚主要 在肝脏代谢，约60% 80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄，约20% 30%与硫酸结合后排泄。有5%以上 以原形排出。还有4%被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物，主要通过尿液排泄。二乙基 甘氨酸部分在尿中以原形分泌。【药物相互作用】L在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或其他抗惊厥药的患者，长期或大量服用 本品时，更有发生肝脏毒性的危险。2、本品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。3、本品与丙磺舒合用，其清除率降低，因此需减量使用。4、长期使用本品会产生华法林样效应。与抗凝血药合用，因可减少凝血因子在肝内的合成，可增强凝 血作用,故抗凝血药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。5、长期大量与阿司匹林或其他雷体抗炎药合用时（如每年累积用量至IOOOg ,应用3年以上时），可 明显增加肾毒性（包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌等）的危险。6、与抗病毒药齐多夫定（ZidoVUdine）合用时，由于两药可相互降氐与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒性，应避免同时应用。