（优质）注射用盐酸米托蒽醌详细说明书与重点.docx

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1、注射用盐酸米托慈酶英文名称：Mitoxantrone Hydrochloride for Injection【成分】本品活性成份为盐酸米托意醍，化学名称：1,4-二羟基-5,8-双2- （ 2-羟乙基）氨基乙基氨基-9 , 10-葱酸二盐酸盐，分子式： C22H28N4O62HCI ,分子量:517.410辅料：甘露醵【性状】本品为蓝黑色疏松块状物或无定型固体；有引湿性。【适应症】用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和各种急性白血病。【规格】5mg （以米托葱酸计1【用法用量】将本品溶于50ml以上的生理盐水或5%葡萄糖注射液中静脉滴注，时间不少于30分钟。成人：单用本品一次12 14mgm2体表面积，每3

2、 4周一次；或4 8mgm2 ,一日一次，连用 35天，间隔23周。联合用药：按体表面积一次5 IOmg/m2。【不良反应】1 .中度骨髓抑制，主要是白细颗口血小板减少，为剂量限制性毒性。2 .心脏毒性,可有心悸、早搏及心电图异常等,其发生与总剂量有关，总剂量超过140160mgm2 时,心肌损害加重。在用过阿霉素,纵隔部位接受过放射治疗或原有心脏疾病的患者,总剂量不宜超过100- 120mgm2文献报道本品发生心力衰竭的最低剂量为55 255mgm2 ,发生在左心室排血量减少的最 低剂量为21150mgm2在使用阿霉素总剂量超过350mgm2的患者,应在严密观察下使用本品，总 齐!J量超过4

3、50mgm2的患者不宜再用本品。3 .可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应。4 .偶见乏力、脱发、皮疹、口腔炎、尿道感染等。5 .静脉滴注药液外溢时，会发生严重的局部反应。【禁忌】1 .对本品过敏者禁用。2 .妊娠及哺孚戚妇女禁用。3 .有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。4 .呈恶液体质，伴有心、肺功能不全的病人禁用。【注意事项】L用药期间应密切随访血象、肝肾功能、心电图，必要时还需测定左心室排血量、超声心动图等，当白 细胞1500mm3应停药。2 .有心脏疾病、用过慈环类药物或胸部放射治疗的患者，应密切注意心脏毒性的发生。用药过程中，注 意有无咳嗽、气急、浮肿等提示心力衰竭的症状。3 .与

4、其它抗肿瘤药物联用时，可能会加重对骨髓的抑制，应减量。4 .不宜作鞘内注射，可能会引起截瘫。5 .本品不能与其它药物共同滴注。静滴时，注意局部药液有无渗漏，如有发生，停止滴注，选另一静脉 滴入。6 .本品遇低温可能析出晶体，可将输液瓶置热水中加温，晶体溶解后使用。7 .本品由尿排出，可使尿呈蓝色，不需处理。【孕妇及哺学度妇女用药】米托意酿有潜在性的生殖毒性，故孕妇禁用。本品可从乳汁分泌致乳儿损伤，选用时应权衡利弊，哺乳 妇女最好不用。【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。【老年用药】老年患者较年轻患者对本品的消除率下降，故原有肝、肾疾病患者慎用。【药物相互作用】本品与伴随用药的药代动力学

5、研究还未进行。与其它抗癌药联用，可加重对骨髓的抑制，与阿霉素同用 可加重心脏毒性。【药物过量】国外报道，偶然一次4例病人注射140 180mgm2的米托慈酸,由于严重的白细胞减少伴感染而死 亡。【药理毒理】药理作用：米托慈酿为慈酿类抗肿瘤药，通过与DNA反应而产生抗肿瘤作用，但其作用机理尚未完全 阐明。本品对体外培养的增殖性和非增殖性人细胞均有杀细胞作用，这提示其缺乏细胞周期特异性。毒理研究：动物试验提示本品具有致突性和致癌作用。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，若 患者在孕期使用本品或使用本品时怀孕,应被告知对胎儿的潜在危害。有生育可能的女性患者应避免怀孕。本品可在人乳中排泄，有报道本

6、品末次给药后28天乳汁中仍可明显检出（18ngml 鉴于本品可引 起婴儿严重的不良反应，给药前应停止哺乳。【药代动力学】本品静脉滴注后，迅速分配到各组织中与其结合，以后缓慢释放，以肝脏、骨髓、心肺等为多，分布容 积为522Lm2 ,血药浓度很快下降。在多数病例中，药时曲线符合三室模型。静脉给药1590mgm2 ,给药剂量与血药浓度呈线性关系。本品在血浆中的浓度为26-455ngml时,血浆蛋白结合率为78%。本品主要经肝脏代谢，通过胆汁 从粪排出，611%经肾脏排泄。排出物主要为原药，亦有少量的代谢物。本品T1/2为40 120小时，有 腹水等增加药物分布容积因素者，T1/2可进一步延长。此时药物应减量。本品在老年人群的清除率匕摩轻人降低（前者213Lhrm2 ,后者28.3Lhrm2 肝功能不全者，排 除减少，其AUC值是肝功能正常者的3倍。通过血透和腹透不能使本品完全排除。【贮藏】遮光，密闭保存。