（优质）注射用美洛西林钠舒巴坦钠-详细说明书与重点.docx

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1、注射用美洛西林钠舒巴坦钠【成分】本品为复方制剂，其组份为美洛西林钠和舒巴坦钠（4:1）。处方中无辅料。【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。【适应症】本品含内酰胺酶抑制剂一舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中、重度下列感染性疾病，包括：L呼吸系统感染：如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发 作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；2、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等;3、腹腔感染：如胆道感染等；4、皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、宿病、脓性皮炎和脓疱病；性病:淋病等；5、盆腔感染：妇科感染、产后感染等；6、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹

2、膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本 品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。【规格】3.75 g:3 g（美洛西林）-750 mg（舒巴坦）;【用法用量】静脉滴注，用前用适量灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入09%氯化钠注射液或5%葡萄 糖氯化钠注射液或5%10%葡萄糖注射液IOOmI中静脉滴注，每次滴注时间为30-50分钟。成人剂量：每次2.5 5.0 g（美洛西林2.0 4.0 g、舒巴坦0.5 LOg）,每8小时或12小时一次， 疗程714无【不良反应】本品通常耐受性良好，常见不良反应为：1、胃肠道反应：如腹

3、泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重 和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发伪膜小肠结肠炎的可能性，这时必须立即停用本药并 采取相应的治疗（如口服万古霉素250 mg ,每日4次），禁用减少蠕动药物。2、过敏反应：偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。出现尊麻疹时（青霉素过敏即发尊麻 疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类抗菌药治疗。其它罕见过敏反应有嗜酸红细胞增多、药 物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射 肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇（成人用量相当于25

4、0 1000 mg氢化泼尼松）等。3、血液系统反应：用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱，如出血时间延长、紫瘢或粘膜出血，通常仅 见于严重肾功能损害患者中。若临床上发生出血，并围寸此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。个 别患者出现白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。长期用药应监测血象。4、中枢神经系统：高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及 惊厥等。肾功能损伤患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。5、局部反应:注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。6、实验室检查：转氨酶（AST ,ALT）一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血

5、症、胆红素升高、肌酢升高、 非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。【禁忌】对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。【注意事项】L本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。2、本品与其它青霉素类药物和头抱菌素类药物之间存在交叉过敏性。3、本品临用前用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%10%葡 萄糖注射液溶解。剩余溶液于4 最多保存24小时。4、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检杳。5、本品含青霉素类药

6、物美洛西林钠，使用本品后，用CIiniteSt,Benedict溶液或Fehling溶液检查 尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinistix或Tes- Tape法）进行此项检查。6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品 后发生腹泻的病人应谨慎处理。抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽抱杆菌大量生长。研究表 明梭状芽泡杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适 当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质

7、和 其它临床对梭状芽泡杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因服药引起的肝功能异常是可 恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的 病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或尊麻疹）由于 增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。【孕妇及哺孚威妇女用药】本品可透过胎盘和进入乳汁，妊娠和哺孚脚妇女慎用。【儿童用药】1 14岁儿童及体重超过3 kg的婴儿，每次给药75 mg/kg体重，每日2 3次。体重不足

8、3 kg 者，每次75 mg/kg体重，每日2次。【老年用药】可参照成人用剂量，但伴有肝、肾功能不良的患者，剂量应调整。【药物相互作用】本品与高剂量肝素，抗凝血药同时使用时，应监测凝血参数。丙磺舒可抑制本品的肾排泄。使用本品时 患者的非酶尿糖反应，尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。本品需避免与酸、碱性较强（pH4.0以 下或pH8.0以上）的药物配伍使用。【药物过量】目前尚缺乏详细的研究资料。本品使用量高，但剂量不宜超过15 g（美洛西林12 g ,舒巴坦3 g）。【药理毒理】药理作用：本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4: 1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱 抗生素，主要通过干扰

9、细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无 抗菌活性，但是舒巴坦对由-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的-内酰胺酶具有不可逆性的抑制 作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头抱菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头抱菌素类抗生 素具有明显的协同作用。本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括有辐口厌氧株）均有杀菌作用，而且体外 对多数细菌产生的B-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株如金黄色 葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产 气杆菌、阴沟杆菌、枸椽酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆

10、菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。另外美洛西林体 外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸椽酸菌属、克雷伯菌属、 流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、 多形杆菌属等。【药代动力学】据文献报告：美洛西林钠，口服吸收不良，一般采用静脉或肌肉注射给药。成人用药1 g、2 g静脉推 注15分钟后平均血浓度分别为53.4、152 gml , 1小时后各为12.8、47.8 gml , 6小时后消失, 半衰期各为39、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静滴2 g ,滴注结 束时血

11、浓度为86.5 gml , 1小时后为28.3 gml ,半衰期为40分钟。成人每天给药3次，连续用 药6-15天，无一例发生蓄积作用。在胆汁中浓度极高,1小时内静滴2g ,最高达248 1070 gml , 6小时后仍保持63.5300 gml z胆汁排泄率为1.65% 7.0%。到达脑脊液的渗透率为17%25% , 雷白结合率为42% ,尿排泄率为50%55% ,胆汁消除率变化较大，从0.05%25%（与病例肝功能有 关）。其生物半衰期大约为1小时，肌注大约为1.5小时，小于7天的新生儿为43小时。新生U ：静滴100 mg/kg后，血浓度的降低稍微缓慢，5小时后血中尚可检出。在小儿脑膜炎病例 中，脑脊液内药物浓度最高可达23 pg/ml ,小儿脓胸，在静滴100 mg/ml后，胸水中最高浓度达到6.3 gml ,而且持续时间很长。妊娠妇女：静注12 g , 12小时后27%34%转移至脐带血中，在羊水中药物浓度约为10 gml舒巴坦钠：口服吸收不良,一般采用静脉注射给药。快速注射1.0 g舒巴坦，5分钟后血药浓度峰值 为104 gml , 6小时后浓度降至0.56 gml , 12小时平均尿浓度为9.820 gml ,0-24小时尿 排泄率98.8%0【贮藏】密闭，在凉暗（避光并不超过20 汗燥处保存。