（优质）依替巴肽注射液(依非巴特注射液) Eptifibatide-详细说明书与重点.docx

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1、依替巴肽注射液（依非巴特注射液）Eptifibatide英文名称:Eptifibatide Injectiono【成分】本品主要成份为本品主要成份为依替巴肽。化学名称：N6-（氨基亚氨基甲基）-N2-（ 3-疏基丙酰基）-L-赖氨酰-甘氨酰-Ly-门冬氨酰-L-色氨酰-L-脯氨酰-L-半胱氨酸氨，环（1 6 ）-二硫化物。分子式:C35H49N11O9S2,分子量:831.96。【性状】本品为无色的澄明液体。【适应症】用于急性冠状动脉综合征（不稳定型心绞痛/非ST段抬高性心肌梗死）患者，包括接受药物治疗的 患者和进行经皮冠状动脉介入术（PCD的患者，以降低死亡或新发生心肌梗死的联合终点发生率。

2、用于进行经皮冠状动脉介入术（PQ）的患者,包括进行冠状动脉内支架置入术的患者。以降低死亡、 新发生心肌梗死或需要紧急介入治疗的联合终点发生率。【规格】IOmI: 20mg【用法用量】使用依替巴肽前，应通过以下实验室检测确定是否存在止血异常：红细胞压积或血红蛋 白、血小板计数、血清肌酊、凝血酶原时间（PT）/部分凝血活酶时间（aPTT）。接受PQ的患者还需测定活化凝血时间（ACT工如果不进行PCI, aPTT应维持在5070秒。在应用肝素治疗的患者，通过严密监测aPTT和ACT 可使出血的可能性降至副氐。1 .急性冠状动脉综合征（ACS ）的用药剂量：适应症肾功能正常肌酊清除率 50mlmim急

3、性冠状动脉综合征患者诊断后及早快速静脉推注180 gkg, 继之持续静脉输注2.0 gkgmin诊断后及早快速静脉推注180 gkg, 继之持续静脉输注1.0 ggmin 静脉输注至开始行冠状动脉旁路移植术（CABG）或患者出院（以时间短者为 准），时间可长达724回。 如患者进行PcI术，静脉输注应持续至出院或PQ术后18 24时（以时间短者为 准），海？总断朝96d时。 伴随使用阿司匹林：75300 mg, 口服，每日一次，治疗初始即可给药。接受依替巴肽治疗应按以下参数同时给予肝素：药物治疗期间：aPTT目标值50 70秒。PQ期间:ACT目标值200300秒。若在PCI术前开始给予肝素，

4、贝怵中应另外给予肝素，将ACT控制在200 300秒。PQ术后不建议使用肝素。2 .经皮冠状动脉介入术（PCI）:适庖症肾功能正常肌酊献率 50mlmim接受PQ术的患 接受PCI术削，给予两次快速静脉推注180ugkg （间 接受PCl术削，给予两次快速静脉推注180ugkg考隔10钟）,继以2.0pgkgmin持续静脉1输注（间隔10钟），继以1.0ugkgmin持续静脉输注 静脉输注应持续至出院或术后18 24dW （以时间短者为准），建议至少静脉输注12小时。 如准备接受至冠状动脉旁路移植术（CABG）,静脉输注持续至CABG术前。 伴随给予阿司匹林：75 300 mg, PQ术前1

5、24/的内服用，术后每日一次. 应同时给予肝素治疗，使ACT维持在目标值200300秒。PCI手术前6小时未用肝素治疗的患 者，先给予肝素静脉推注。 在PCI术期间，为了维持ACT目标值，应加用适量肝素静脉推注。手术中另外给予一定剂量的肝 素，以维持ACT水平（200300秒I 强烈反对在PCI术后输注肝素。需进行溶栓治疗的病人应停用依替巴肽。用法说明1 .给药前应检查依替巴肽注射液内是否含有颗粒物质和颜色改变。2 .依替巴肽注射液可与阿替普酶、阿托品、多巴酚丁胺、肝素、利多卡因、哌替陡，美托洛尔、咪 达嗖仑、吗啡、硝酸甘油或维拉帕米经同一静脉通路给药，但不可与吹塞米经同一静脉通路给药。3 .

6、依替巴肽注射液可与0.9%NaQ或0.9%NaCI5%葡萄糖溶液经同一静脉通路给药，输液内可含 有最高达60 mEq/L的氯化钾。未观察到依替巴肽与静脉给药装置间存在配伍禁忌。4 .将负荷量的依替巴肽注射液抽到注射器里，静脉推注。5 .依替巴肽静脉推注给药后，要立即持续输注。在输注给药时，可将3瓶5ml依替巴肽注射液稀释 于0.9%氯化钠注射液或0.9%氯化钠/5%葡萄糖注射液25ml中，摇匀后，静脉输注。依替巴肽的用药量要根据病人的体重而定。病人的用药量如下表(表3 )所示：3.依替巴肽的用药剂量衰病人体重 (kg)180 gkg 2mgml2.0 gkg5W0.75mgml1.0gkg/分

7、伸0.75mgml37-4134 mL6.0m L/h3.0mLh42-464.0 mL7.0m lh3.5mLh47-534.5 mL8.0m L/h4QmLh54-595.0 mL9.0m L/h4.5mLh60-655.6 mLIoQmUh5.0mLh66*716.2 mLIlQmiTh5.5mlh72*786.8 mL12.0mlh6.0m L/h79-847.3 mL13.0mL/h6.5mLh85-907.9 mL14.0ml/h7.0m L/h91-968.5 mL15.0mlh7.5mLh971039.0 mL16.0mLh80mlh1041099.5 mL17.0m l/h8

8、5mLh11011510.2 mL180mLh9.0mlh11612110.7 mL19QmLTh9.5mLh12111.3 mL20.0mlh10.0mLh【不良反应】文献资料显示，共计16782例受试者参与了依替巴肽注射液（商品名Integrilin ）的III期临床试验 研究（PURSUIT、ESPRrr和IMPACTIl研究。其中受试者的平均年龄为62岁（年龄范围：20 94 岁），89%的受试者为白种人，其余受试者主要为黑种人（5% ）和西班牙人（5%）,且其中68%的受试 者为男性患者。因为此三项研究（PURSUIT、ESPRIT和IMPAeTn）的给药方法不同，所以未将该三项 研

9、究的试验数据进行汇总分析。出血：在PURSUlT、ESPRn和IMPACTU研究中，出血和输血事件的发生率见表4。根据TIMl研 究组标准，将出血划分为主要出血和次要出血。主要出血事件包括颅内出血和能够导致血红蛋白值降低 超过5 g/dl的其它出血事件，次要出血事件包括自发性血尿、自发性呕血、其它观察到失血导致血红蛋 白值降低超过3 g/dl,以及血红蛋白值降低超过4 g/dl但是少于5 g/dl的其它事件。对于需要输血的 患者，通过改编的Landefeld et.al.方法评估患者相应的血红蛋白丢失量。4. SPURSUIT. ESRRITfllIMPACT Il研究中的出血和输血事件PUR

10、SUIT箍刷 N(%)依替巴瑟 180/1.3N(%)依哲巴肽 180/2.0 N(%)事者SS4696147246795ma425(9.3%)152(10.5%)498(103%)殛灿/347(7.6%)152(10.5%)604(13.1%)MS输血b490(10.4%)188(12.8%)601(1Z8)ESPRlT会利 N(%)依替巴肽 180/2.0/180N(%)里含Si10241040sma4(04%)13(13%)殛灿18(2.0%)29(3.0%)11(1.1%)16(1.5%)IMPACT IlN(%)侬噪 135/0.5 N(%)依替巴肽 135/0.75 N(%)患者数

11、128513001286=sll55(4.5%)55(44%)58(4.7%)次要出血a115 (9.3%)146(11.7%)177(142%)66(5.1%)71(5.5%)74(5.8%)注：基于有效的患者试验数据。*仅在首次期中分析前给药；a对于主要和次要出血患者，患者仅根 据最主要程度一次分类计数；b输血包括输注全血、袋装红血球、新鲜冷冻血浆、冷沉淀物、血小板和 在开始住院治疗期间的自身输血。在ESPRIT研究中，大多数主要出血事件出现于血管通路处（安慰剂组和依替巴肽组分别有1例和8 例患者，分别占0.1%和08% ）,而出现于其它部位的出血事件分别占0.2%和0.4%。在PURSU

12、rr研究中，与同时伴随股动脉穿刺部位出血的安慰剂组患者相比，主要出血事件在依替巴 肽组患者中的发生率增加最大（依替巴肽组2.8% ,安慰剂组1.3% 1同样，口咽部出血（主要为牙龈 出血生殖泌尿道出血、胃肠道出血和腹膜后出血在依替巴肽治疗组患者中更为常见。在IMPACTU研究中出现主要出血的患者中，与安慰剂组患者相比，依替巴肽组患者仅出现股动脉 穿刺部位的出血发病率增加（3.2%比2.8% 在行心脏手术的PURSUIT研究中，TIMI主要出血事件的发生率见表5。最常见的出血并发症与心脏血管行成术（CABG手术相关位点或股动脉穿刺部位出血）有关。由于在ESPRIT研究中，所有患者都接受了 PCI

13、手术治疗而仅11例患者接受了 CABG手术治疗，因此表格中未列出ESPRIT相应试验数据。表5行心脏手术PURSUn研究中的主要出血事件N (%)依修巴演80/1.3.N (%)fiREtt180/2.0N (%),罢者数457714514604主要出血事件总发生至425 (9.3%)152 (10.5%)498 (103%)行心酢术CABG375 (&2%)123 (&5%)377 (8.2%)mMABG由莒成形术27 (0.6%)16 (1.1%)64 (1.4%)血莒造影术11 (02%)7 (0.5%)29 (0.6%)（非血管成形制徘CABG）仅内科治疗12 (0.3%)6 (04%

14、)28 (0.6%)注：基于符合TIMI分类的患者总数。*仅在首次期中分析前给药。在PURSUIT和ESPRIT研究中， 依替巴肽在患者中导致的主要出血风险随患者体重的降低而增加，且这种关联在体重低于70kg的患者 中更为明显。与安慰剂组患者相比,由于出血不良事件而导致停药的发生率在依替巴肽组患者中更为频繁（ESPRIT 研究:4.6% 比 0.9% ; PURSUrr研究:8% 比 1% ; IMPACT II 研究:3.5% 比 1.9% 颅内出血和中风：颅内出血在PURSUIT. ESPRIT和IMPACT 研究中罕见。在PURSUIT研究中， 3例安慰剂组患者、1例180/1.3依替巴肽组患者和5例180/2.0依替巴肽组患者出现出血性卒中。在 180/1.3依替巴肽组、180/2.0依替巴肽组和安慰剂组患者中卒中总发生率分别为0.5%、0.7%和0.8%在Impactii研究中l例135/0.5依替巴肽组患者、2例135/0.75依替巴肽组患番口2例安慰剂 组患者出现颅内出血。卒中在135/0.5依替巴肽组患者、135/0.75依替巴肽组患者?口安慰剂组患者中的