（优质）佐米曲普坦鼻喷雾剂-详细说明书与重点.docx

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1、佐米曲普坦鼻喷雾剂英文名称:Zolmitriptan Nasal Spray【成分】佐米曲普坦【适应症】本品适用于成人伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。本品不适用于偏头痛的预 防或偏瘫性、基底动脉性、眼肌麻痹性偏头痛。丛集性头痛的安全有效性没有确立。【规格】3ml：75mg;30瓶每撒含佐米曲普坦2.5mg。【用法用量】治疗偏头痛发作的推荐剂量为1撒。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有 效。如需二次使用，时间应与首次使用时间最少相隔2小时。使用本品1次，头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可用第2次。通常使用1小时 内效果最明显。偏头痛发作期间无论何时使用本品，都同样有效，建议发病

2、后尽早服用。反 复发作时，建议24小时内使用总量不超过15mg （ 6次【禁忌】禁用于对本品任何成分过敏的患者。血压未经控制的病人不应使用。【注意事项】本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无 偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患 者与其ft心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与 冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用 本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动 剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其

3、他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后,心前 区可出则E典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺 血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶 及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见 明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜 睡。【药物相互作用】1 ,没有证据表明，使用偏头痛预防性药物（例如-受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯 曝D定）对本品的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响 本品的药代动力学及耐受力。在健康个体中，

4、没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作 用。本品与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独应用本品相比，不良反应没有增加，血 压也无改变。2 .司来吉兰（一种单胺氧化酶-B抑制剂）和氟西汀（一种选择性5-羟色胺再 摄取抑制剂）对本品的药代动力学参数没有影响。使用本品治疗12小时内应避免使用其他 5HT1D激动剂。使用吗氯贝胺（一种特殊的单胺氧化酶-A抑制剂）后，佐米曲普坦的曲线 下面积有少量增加（26% ）,活性代谢物的曲线下面积有三倍增加。因而对于使用单胺氧化 酶-A抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg 3 .与西咪替丁、口服避 孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。与心得

5、安合用可延缓本品的代谢。【药理毒理】佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉 吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显 示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT ）结果为阴性。体内、外人淋 巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在,佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内 微核试验未见该作用。在三杯呈序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到

6、着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mgkg日（该 剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量Iomg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大 鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器 官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100, 400和1200mgkg日（母体血浆暴露量分别约为人 每日最大推荐剂量IOmg下的280, 1100和5000倍）,导致剂量相关的胚胎死亡率增加， 高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊娠期间母体体重增长减少。在一 项相似的家兔试验中，母体毒性剂量10和30mgkgB （母体血浆暴露量相当于人接受最 大日推荐剂量IOmg暴露量

7、的11和42倍）时，胚胎死亡率增加。30mgkg日剂量时， 观察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨异常）和变异（主要血管变异、肋骨骨化方式不规则）发 生率增加。3mgkg日为无作用剂量（相当于IOmg剂量时人的暴露量I雌性大鼠妊娠、 分嬷口哺乳期给予佐米曲普坦在母体毒性剂量400mgkgB（为人体暴露量的HOO倍） 时发现子代肾盂积水发生率增加。哺乳大鼠给予佐米曲普坦后Ih时，乳汁中药物水平与母 体血浆水平相当，4h时为血浆水平的4倍。致癌性在大、小鼠上进行了佐米曲普坦灌胃给药剂量达400mgkgd的致癌性研究。 雌、雄小鼠给药期限分别为92周和85周，最高剂量下的暴露量（原型药物血浆AUC）约 为人单次服用IOmg （最大日推荐剂量）时的800倍，结果佐米曲普坦对肿瘤发生率没有影响。大鼠试验中，对照、低剂量、中剂量组大鼠给药104 105周，高剂量组由于过高的 死亡率，给药IOl周（雄性）和86周（雌性）后处死，结果仅在400mgkgB （约为人 服用IOmg后暴露量的3000倍）组出现雄性大鼠甲状腺滤泡细胞增生和甲状腺滤泡细胞 腺瘤发生率增加。【贮藏】遮光密闭，25。C以下保存。不得冷冻。