（优质）利奈唑胺葡萄糖注射液Linezolid-详细说明书与重点.docx

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1、利奈理胺葡萄糖注射液1inezo1id【成份】IOOmI含利奈理胺0.2g与无水葡萄糖4.6go【性状】本品为无色至淡褐色的澄明液体。【适应症】本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染；院内获得性肺炎；复杂性的皮肤和皮肤软组织感染；非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染；社区获得性肺炎及伴发的菌血症。【规格】IOOmIe【用法用量】复杂的皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎及伴发的菌血症，院内感染的肺炎，11岁以下儿童每8小时，10mgkg,静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，的10-14天，万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症，11岁以下儿童每8

2、小时，10mgkg静注或口服，成人每12小时,600mg静注或口服,疗程14-28天，纯性的皮肤和皮肤软组织感染，5岁：每8小时按10mgkg口服S11岁：每12小时按f10mgkg口服。成人：每12小时口服400mg,青少年：每12小时口服600mg,疗程10-14无【不良反应】成人患者最常见的不良事件为腹泻，头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。利奈嘤胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制（包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少）、周围神经病和视神经病（有的进展至失明）、乳酸性

3、酸中毒。这些不良反应主要出现在用药时间过长（超过28天）的患者中。利奈嗖胺合用5-羟色胺类药物（包括抗抑郁药物如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂ssris）的患者中，有5-羟色胺综合征的报道。【禁忌】本品禁用于已知对利奈睫胺或本品其他成分过敏的患者。（利奈嗖胺注射液中的非活性成分有：枸椽酸钠、枸椽酸、葡萄糖。利奈嘤胺口服干混悬剂中含苯丙氨酸）。【注意事项】为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈嘤胺和其他抗菌药物的疗效，利奈嘤胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗

4、的选择。利奈唾胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治疗，如果怀疑或确认感染了革兰氏阴性菌，应立即进行针对性的治疗。在抗菌药物的分级管理中，利奈嗖胺被列入特殊管理。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方利奈D胺可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。由于在治疗导管相关性感染的严重病例的研究试验中，利奈嘎胺组的死亡率与对照组相当或更高，因此利奈嘤胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。对使用利奈0胺的患者应每周进行全血细胞计数的检查，尤其是用药超过两周，或以前有过骨髓抑制病史，或合并使用能诱导发生骨髓抑制的其他药物，或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌药物治

5、疗的患者。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈理胺。在已知病例中，停用利奈嗖胺后血象指标可以上升并恢复到治疗前的水平。几乎所有抗菌药物包括利奈嗖胺，均有伪膜性结肠炎的报道，严重程度可为轻度至威胁生命。因此对于使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人，诊断时要考虑是否是伪膜性结肠炎。当确诊为伪膜性结肠炎时，轻度的通常停药即可痊愈。中度及重度患者，应考虑给予补液，补充电解质和蛋白质，并给与临床上对难辨梭菌有效的抗菌药物治疗。如患者出现视力损害的症状时,如视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损,应及时进行眼科检查。对于所有长期（大于等于3个月）使用利奈嘎胺的患者及报告有新视觉症状的患者,不

6、论其接受利奈嗖胺治疗时间的长短，应当进行视觉功能监测。多数视神经病变可于停药后缓解，但周围神经病变并非如此。如发生周围神经病和视神经病，应进行用药与潜在风险评价，以判断是否继续用药。使用利奈嘤胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。患者在接受利奈嗖胺治疗时如发生反复恶心或呕吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。患者应被告知如下信息：利奈嗖胺可与食物共用或分开服用。如果患者有高血压病史，应告知医师。当使用利奈理胺时，应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于IOOmgo酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起的蛋白质变性，例如陈年乳酪（每盎司含

7、0-15mg酪胺）、发酵过或风干的肉类（每盎司含0.1-8mg酪胺）、泡菜（每盎司含Img酪胺）、酱油（每一茶匙含5mg酪胺）、生啤（每3盎司含Img酪胺）、红酒（每8盎司含0-6mg酪胺）。如果长期贮存或不适当的冷藏，任何一种富含蛋白质的食物其酪胺含量均会增加。如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医师。如果患者正在使用5-羟色胺再摄取抑制剂或其他抗抑郁剂【孕妇及哺孚闾妇女用药】利奈嘤胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈嗖胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因

8、此利奈嘤胺应慎用于哺乳期妇女。尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇女使用。【儿童用药】利奈嘤胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到临床研究证实：院内感染的肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性A市炎、对万古霉素耐药的屎肠球菌感染以及由对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤或皮肤软组织感染。在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资料显示，给予单剂或多剂利奈嗖胺后，脑脊液中的药物浓度差异较大，且未能持续获得或维持脑脊液的治疗浓度。因此，不推荐利奈唾胺经验性用于儿童患者的中枢神经系统感染。在

9、有限的临床经验中6例儿童患者中的5例其感染的革兰氏阳性病原体的最低抑菌浓度为4gm1,经利奈峥治疗后临床痊愈。然而，与成人相比，儿童患者的利奈嘤胺清除率和全身药物暴露量的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时，尤其是病原体的最低抑菌浓度为4gm1,在作疗效评估时应考虑其较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度和以及潜在的病情。在儿童患者中，利奈嗖胺的最大血药浓度(CmaX)和分布体积(VSS)与年龄无关，清除率与年龄相关。排除出生不到7天的早产儿，年龄最小的儿童组(出生7天至11岁)与成人相比，清除率最快，从而导致了单剂量给药后较低的全身药物暴露量(auc)和较短的半衰期。随着儿童患者

10、年龄的增加，利奈唾胺的清除率逐渐降低，青春期的儿童患者的清除率已与成年患者的相似。与成人相比,在所有不同年龄层的儿童患者中观察到清除率与auc存在更大的个体差异。新生儿至11岁的儿童患者每8小时给药一次的日平均auc值与青少年和成人患者每12小时给药一次的日平均auc值相似。因而11岁及小于11岁儿童患者的给药剂量应为10mgkg,每8小时一次。12岁及其以上的儿童患者给药剂量为600mg每12小时一次。与足月的新生儿和较大的新生儿相比，大多数出生7天以内的早产儿(34孕周)对利奈嘤胺的系统清除率较低，且auc值较高。所以，早产儿的治疗应从10mgkg,每12小时一次的初始剂量开始。对未取得最

11、佳临床疗效的新生儿可考虑采用10mgkg,每8小时一次的治疗方案。【老年患者用药】在iii期对照研究中，未见65岁以上患者与年轻患者之间有安全性和有效性的差异。【药物过量】用药过量时，建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过，血液透析能加速利奈唾胺的清除。在i期临床研究中，给予利奈峥3小时后，通过3小时的血液透析，30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈嘎胺的资料。当分别给予3000mgkg天和2000mgkg天的利奈嘤胺时，动物急性中毒的临床症状为大鼠活动力下降和运动失调，狗出现呕吐和颤抖。【药物相互作用】通过细胞色素酶p450代谢的药物：在大鼠中，利奈嘤胺不是细胞色素酶p450(c

12、yp)的诱导剂。利奈嗖胺既不能由人细胞色素酶p450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(Ia2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，预计利奈嗖胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生相互作用。与利奈D胺联合用药，不会改变主要由cyp2c9进行代谢的-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物，作为cyp2c9的底物，可与利奈嗖胺联合用药而无须改变给药方案。氨曲南：当二者合用时,利奈理胺与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。庆大霉素：当二者合用时，利奈嘤胺与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。单胺氧化酶抑制作用：利奈理胺为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制

13、剂。所以利奈唾胺与肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。拟交感神经药物：当健康受试者同时接受利奈理胺及超过Ioomg的酪胺时，可见明显的加压反应。所以，使用利奈嘤胺的患者应避免食用酪胺含量高的食物和饮料（见注意事项）。对血压正常的健康志愿者给予利奈嘤胺，可观察到利奈嘤胺能可逆性地增加伪麻黄碱（pse）、盐酸苯丙醇胺（PPa）的加压作用。利奈嗖胺与ppa或rse联用均能使血压上升。在ppa或rse第二次给药后的2-3小时，观察到最高的血压值；在达峰值后的2-3小时，血压又回复到了基础水平。ppa的研究结果与rse的研究结果相似。当利奈嗖胺与PPa或rse联用时高于基础收缩压的平均最大增加值分别为32mmhg（范围20-52mmhg）和38mmhg（范围：18-79mmhg）.未对高血压患者进行类似的研究。对5-羟色胺类药物的作用：对健康志愿者进行了利奈嗖胺与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给与志愿者右美沙芬（二个剂量，每次20mg,间隔4小时），同时给予或不给予利奈嘎胺。在接受右美沙芬和利奈嘎胺的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用（意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高）。但是，在临床使用中有5-羟色胺综合征的报道（见“不良反应）。