来氟米特治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎等药物适应证及注意事项.docx

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1、来氟米特治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼 疮、狼疮性肾炎等药物适应证及注意事项来氟米特口服后迅速吸收，在胃肠黏膜及肝脏中迅速代谢为活性 产物A771726,该代谢物是LEF在体内的重要活性形式，多剂量 给药连续30天，血药浓度接近稳态。Ml主要分布于肝、肾、皮肤组 织中，具有很高的蛋白结合率，Ml在体内进一步代谢，半衰期长达 1518天，体内43%经尿液排泄，48%经胆汁通过粪便排出。LEF具有独特的免疫抑制作用。实验证实LEF对酪氨酸激酶有较 强的抑制作用，而PTK是T细胞活化信号转导；可下调内皮和单核细 胞黏附分子的表达，从而减少单核细胞在炎症部位的聚集。抑制纯化 和未分离的B淋巴细胞及免疫

2、球蛋白的合成、氧化代谢和单核细胞功 能的作用。增加静止外周血淋巴细胞的转化生长因子1蛋白的产生， 抑制炎症前白细胞介素-2水平、细胞表面白细胞介素-2受体和转铁 蛋白受体的表达，具有抗炎作用。类风湿关节炎RA作为以关节滑膜组织慢性炎症病变为主的自身免疫性疾病， 临床常以关节内软骨和骨质破坏及关节功能发生障碍为主要特征。由 于RA常导致患者劳动力丧失，对生活质量产生了极大影响，临床研 究发现，LEF对RA有较好疗效。RA患者一经确诊，应尽早开始传统合成DMARDS治疗。首选甲氨 蝶吟单用。存在甲氨蝶吟禁忌时，考虑单用LEF或柳氮磺毗咤。系统性红斑狼疮SLE是种由于免疫复合物形成而导致多系统、多器

3、官受损的自身 免疫性疾病，可累及皮肤、浆膜、关节、肾及中枢神经系统等。糖皮 质激素联合环磷酰胺是目前治疗SLE的主要药物，但仍有部分患者治 疗效果不佳。狼疮性肾炎在SLE中，以LN起病者约占5%25%, 5年内出现LN临床表现 者占40%75%,病程越长，LN发病率越高，根据肾组织病理检查资 料，肾脏在光镜所见高达90%,而免疫荧光和电镜下检查则接近100虬 早期诊断并系统治疗，可使恶化的肾功能逆转。LEF具有抑制二氢乳酸脱氢酶的活性，同时抑制酪氨酸磷酸化和 抑制喀咤核甘酸合成。从而抑制IL-2、TGF-Q的产生，阻断活化淋 巴细胞的增加，减少抗体生成的作用。知识拓展狼疮性肾炎患者在诱导期和维

4、持期，来氟米特治疗剂量选择？A、诱导期：10mg/d30mgd, 一般选择20mgd,治疗时间为6 9个月。B、诱导期：20mgd-40mgd, 一般选择30mgd,治疗时 间为69个月。C、维持期：30mgd,长期维持缓解，剂量可酌情减 至20mgd,疗程至少2年。D、维持期：20mgd,长期维持缓解，剂 量可酌情减至10mgd,疗程至少2年。AS是一种慢性炎症性疾病，主要侵犯舐信关节、脊柱旁软组织 及外周关节，主要临床表现为受累部位的疼痛及关节肿胀，严重者可 致脊柱畸形和关节强直，致残率高。在临床治疗方面，主要使用非留 体类抗炎药和改善病情抗风湿药(DMARDs) o柳氮磺胺毗咤为AS治

5、疗中最常用的DMARDs,有效率在45%左右，不良反应较多。注意事项孕妇，LEF可能对胎儿造成伤害，如果妇女在服用这种药物时怀 孕，停止服用LEF,告知患者对胎儿的潜在危害，并开始药物消除程（1） 口服考来烯胺8 g, 3次d,共lid。（2）每12h 口服50g活性炭粉（制成悬浮液），连续11 d；严重肝受损患者；已知对LEF中的任何成分过敏的患者；接受特立氟胺片治疗的患者。此外，LEF也可能会带来免疫抑制、骨髓抑制和严重感染的风险。 严重免疫缺陷、骨髓发育不良或严重、不受控制的感染患者不推荐使 用LEF。如发生严重感染，考虑中断LEF治疗并启动加速药物消除程 序。不建议使用LEF时接种活疫苗，并做好血压监测。小结LEF作为一种具有抗增殖活性的免疫抑制剂，不仅是临床治疗RA 的首选治疗药物，而且在治疗SLE、LN等免疫性疾病上取得了较好的 临床效果，其主要代谢产物Ml的半衰期过长，因此长时间使用存在 潜在发生不良反应的隐患。