盐酸胺碘酮注射液-详细说明书与重点.docx

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1、盐酸胺碘酮注射液英文名称:Amiodarone Hydrochloride Injection【成分】化学名称：本品主要成份为盐酸胺碘酮，其化学名为2-丁基-3-苯并吠喃基4-2-（二乙氨基）乙氧基-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐处方：盐酸胺碘酮150mg,苯甲醇60mg,聚山梨酯80300mg,注射用水力口至3.0mL,氮气适量【性状】本品为微黄色澄明溶液。【适应症】当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常，尤其适用于下列情况：-房性心律失常伴快速室性心律;-W-P-W综合征的心动过速;-严重的室性心律失常；-体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。【规格】3ml : 0.15g【用法用量

2、】由于药学原因，500ml中少于2安甑注射液的浓度不宜使用。仅用等渗葡萄糖溶液配制。不要向输液中加入任何其他制剂。胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。可达龙个体差异较大，需要给予负荷剂量来抑制危及生命的心律失常，同时进行精确的剂量调整。通常初始剂量为24小时内给予lOOOmg可达龙，可以按照下表的用法给药。可达龙注射液推荐剂量第一个24h后，维持滴注速度0.5mg/min (720mg/24h),浓度在16mg/ml (可达龙注射液浓度超过2mg/ml,需通过中央静脉导管给药)，需持续滴注。当发生室颤或血流动力学不稳定的室速，可以追加可达龙注射液150mg,溶于100ml的葡萄糖溶液给药。需Wm

3、in给药以戒少低血压的发生。维持滴注的速度可以增加以有效抑制心律失常。第一个24h的剂量可以根据病人个体化给药。然而，在临床对照研究中，每日平均剂量在2100mg以上，与增加低血压的危险性相关。初始滴注速度需不超过30mg/min。基于可达龙注射液临床研究经验，无论病人的年龄，肾功能，左室功能如何，维持滴注达0.5mg/min能谨慎地持续2至3周。病人接受可达龙注射液超过3周的经验有限。可达龙注射液应尽可能通过中央静脉导管滴注。可达龙注射液于5%葡萄糖溶液中，浓度超过3mg/ml时，会增加外周静脉炎的发生，如果浓度在2.5mg/ml以下，出现上述情况较少。所以如需静脉滴注超过1小时的，可达龙注

4、射液浓度不应超过2mg/ml,除非使用中央静脉导管。在应用PVC材料或器材时，胺碘酮溶液可使醐酸二乙酯(DEHP)释放到溶液中，为了减少病人接触DEHP,建议应用不含DEHP的PVC或玻璃器具，于应用前临时配制和稀释可达龙的输注溶液。体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。根据胺碘酮的给药途径和考虑到该适应症的应用状况，如果能够立刻获得，则推荐使用中心静脉导管；否则，使用最大的外周静脉并以最高的流速通过外周静脉途径给药。初始静脉注射给药剂量为300mg (或5mg/kg),稀释于20ml的5%葡萄糖溶液中并快速注射。如果室颤持续存在，需考虑静脉途径追加150mg (或2.5mg/kg)。注

5、射器内不得添加其他任何药品。【不良反应】根据器官系统和发生率对不良反应进行如下分类：十分常见(210%)；常见(1%10%,含 1%)；偶见(0.1%1%,含 1%)；罕见(0.01%0.1%,含。01册;十分罕见(0.01%) 0心脏异常：常见：心、动过缓。十分罕见：有显著的心动过缓以及更罕见的窦性停搏病例报道，尤其是老年患者。心律失常发作或恶化，有时伴随心脏骤停。未知发生率：心悸、心动过速、室性心动过速、尖端扭转型室速、QT间期延长、房室传导阻滞。内分泌异常：十分常见：甲状腺异常：可能在无甲状腺功能障碍临床表现的情况下出现“孤立”的甲状腺激素水平异常（T4水平增加，T3水平正常或轻微下降）

6、，这并非停药指征。常见：甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进。具有以下典型症状的甲状腺功能减退：体重增加、畏寒、淡漠、嗜睡；如果TSH出现明确的增高，则支持上述诊断。在停止胺碘酮治疗后13个月内，甲状腺功能可以逐渐恢复正常；停止治疗并不是强制性的，如果有胺碘酮治疗的指征，可以在胺碘酮治疗的同时联合应用L-甲状腺素替代治疗，将TSH水平作为给药剂量的指导。甲状腺功能亢进更加具有误导性：患者很少有症状（轻微的无法解释的体重下降，抗心绞痛和/或抗心律失常治疗效果降低）；在老年患者中表现为精神障碍或者甚至表现为甲状腺毒症。超敏TSH水平明确下降则支持该诊断，且必须停用胺碘酮：在停药后34个月内通常可以恢复。

7、严重的病例有时可以导致死亡，需要急救治疗。如果怀疑甲状腺毒症，无论是出于甲状腺本身原因还是甲状腺诱导的心肌失衡，由于合成的抗甲状腺药物效果不稳定，可直接使用皮质类固醇（lmg/kg）治疗，治疗时间应该足够长（3个月）。在停止胺碘酮治疗后的数月内，仍有甲状腺功能亢进的病例报道。十分罕见：抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH）O胃肠道异常：十分常见：恶心。未知发生率：胰腺炎/急性胰腺炎、呕吐、腹痛、胃肠道反应。注射部位反应：常见：可能的炎症反应，例如通过直接外周静脉途径给药时出现的浅表静脉炎、注射部位反应,例如疼痛、红斑、水肿、坏死、渗出、浸润、炎症、硬化、静脉炎、血栓静脉炎、感染、色素沉淀以及蜂

8、窝织炎、瘙痒、皮疹。肝脏异常：已经有胺碘酮导致的肝脏功能受损病例的报道：可以通过增高的血清转氨酶而诊断。已经报告了以下异常：十分罕见：孤立的血清转氨酶增高，一般为中等程度的增高（正常范围的1.53倍），在下调给药剂量后可以恢复，甚至可以自行恢复。急性肝脏功能异常，出现高血清转氨酶和/或黄疸，有时为致命的，需要停止胺碘酮治疗。在胺碘酮长期治疗期间出现慢性肝功能异常（口服途径给药）。其组织学检查支持假性酒精性肝炎。临床和生物学特征表现出离散性质（无规则的肝肿大，血清转氨酶水平升高至正常值的1.55倍），需定期监测肝功能。治疗持续6个月之后出现的血清转氨酶水平升高，即使为中度，也应该考虑诊断为慢性肝

9、损伤。胺碘酮治疗停止后，临床和生物学异常通常可恢复，也有数个不可逆肝损伤病例的报道。未知发生率：已经有胺碘酮导致肝衰竭的病例报道。对免疫系统的影响：十分罕见：过敏性休克。未知发生率：血管神经性水肿（Quinckes水肿）、过敏样反应。肌肉骨骼和结缔组织异常：未知发生率：腰痛、背痛、肌痛。神经系统症状：十分罕见：良性颅内高压（假性脑瘤）、头痛。未知发生率：头晕、抽搐、意识丧失、麻木、震颤。眼部异常：未知发生率：可能进展为失明的视神经病变或视神经炎。呼吸、胸部和纵膈异常：十分罕见：急性呼吸窘迫综合征（通常伴随间质性肺病）有时是致命的，通常在手术后即刻出现（可能与高浓度氧相互作用）。这时必须考虑停用

10、胺碘酮，并研究皮质醇激素的治疗价值。严重呼吸衰竭时可出现支气管痉挛和/或呼吸暂停，尤其对于哮喘患者。未知发生率：间质性肺病、呼吸困难、呼吸急促、憋气、咳嗽、气短、一过性哮喘。皮肤及皮下组织异常：十分罕见：出汗、脱发。未知发生率：重度皮肤反应，有时致命,比如中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）和Stevens-Johnson综合征；尊麻疹、湿疹；大疱性皮炎、DRESS综合征（药疹伴嗜酸细胞增多和全身症状）。血管症状：常见：通常为中度和一过性血压下降。已报告重度低血压或循环衰竭的病例，尤其是用药过量或过度快速给药后。十分罕见：热潮红。血液和淋巴系统异常：未知发生率：白细胞减少和粒细胞缺乏症。精

11、神异常：未知发生率：意识模糊、谣妄、幻觉。生殖系统和乳腺异常：未知发生率：性欲缺乏。【禁忌】本品在如下情况下禁用：未安置人工起搏器的窦性心动过缓和窦房传导阻滞的患者。未安置人工起搏器的窦房结疾病的患者（有窦性停搏的危险）O未安置人工起搏器的高度房室传导障碍的患者。一双或三分支传导阻滞，除非安装永久人工起搏器。甲状腺功能异常。已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏。妊娠。循环衰竭。一严重低血压。静脉推注禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭（可能导致病情恶化）。哺乳期。一与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用（不包括抗寄生虫药物、抗精神病药物和美沙酮）：.la类抗心律失常药（奎尼丁，双氢奎尼丁，丙

12、叱胺）. III类抗心律失常药（索他洛尔，多非利特，伊布利特）.其他药物：珅化合物、羊普地尔、西沙必利、西献普兰、依他普仑、二苯马尼、静注多拉司琼、多潘立酮、决奈达隆、静注红霉素、左氧氟沙星、甲喳吩嗪、咪嘤斯汀、莫西沙星、普卢卡必利、静注螺旋霉素、静注长春胺（见药物相互作用）舒托必利特拉匹韦.可比司他.精神抑制剂，喷他眯（静脉注射时）这些禁忌症不适用于胺碘酮用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏急诊治疗。注：辅料含苯甲醇的需要含有以下内容：- 3岁以下儿童（因含有苯甲醇）。- 本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。【注意事项】- 必须预防低血钾的发生（并纠正低血钾）；应当对QT间期进行监

13、测，如果出现“尖端扭转型室性心动过速”，不得使用抗心律失常药物（应给予心室起搏，可静脉给予镁剂）。- 由于存在血流动力学风险（重度低血压、循环衰竭），通常不推荐静脉注射；只要有可能优先采用静脉滴注。- 静脉注射仅用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下，且应在持续监护（心电图，血压）下使用，推荐在重症监护室中应用。- 剂量约为5mg/kg体重。除体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏外，胺碘酮的注射时间应至少超过3分钟。首次注射后的15分钟内不可重复进行静脉注射，即使随后剂量仅为1安甑（可能造成不可逆衰竭）O- 同一注射器中不可混入其他制剂。不可在同一注射容器中加入其他药

14、品。如胺碘酮需持续给药，应通过静脉滴注方式（见【用法用量】）。- 为避免注射部位的反应，胺碘酮应尽可能通过中心静脉途径给药。- 应监测低血压、重度呼吸衰竭、失代偿性或重度心力衰竭的发生。胺碘酮相关注意事项心脏异常（见【不良反应】）:已有出现新发心律失常或经治疗的心律失常恶化的报道，且有时致命。药物无效可能表现为心脏疾病加重，与致心律失常作用的区分很重要且又非常困难。胺碘酮致心律失常作用较其他抗心律失常药物更为罕见,且通常发生在药物相互作用和/或电解质紊乱的情况下（见【药物相互作用】和【不良反应】）。如存在促进QT间期延长的因素（例如与特定药物的联合使用和低血钾），胺碘酮可能会产生致心律失常效应

15、（见【药物相互作用】和【不良反应】）。在QT间期延长程度相同的患者中，胺碘酮药物诱导的尖端扭转风险低于其他抗心律失常药物。严重皮肤异常可能发生威胁生命甚至致命性的皮肤反应，例如Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症。如果患者出现提示这些疾病的体征或症状时（比如渐进皮疹伴水泡或黏膜病变），应立即中止胺碘酮治疗。严重心动过缓已观察到当胺碘酮与索菲布韦单独联用或与其他直接作用于丙肝病毒（HCV）抗病毒药（DAA）的（如达卡他韦、西米普韦或雷迪帕韦）联用时可出现严重、可威胁生命的心动过缓和心脏传导阻滞的病例。所以，不推荐胺碘酮与这些药物联用。如与胺碘酮的联用不可避免，则推荐在开始索菲布韦或与其他DAAs联用时对病人进行密切监测。如果患者患严重心动过缓的风险很高，在启动联和索菲布韦治疗后，在合适的临床环境下应对病人进行至少48小时持续的临床监测。由于胺碘酮的