阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等常用他汀类药物结构顺序、区别及与其他药物相互作用.docx

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1、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等常用他汀类药物结构顺序、区别及与其他药物相互作用临床上常用他汀类药物有7个，分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。他汀类药物都是通过抑制体内胆固醇合成过程中的羟甲戊二酰辅酶A还原酶，促进低密度脂蛋白的代谢和增加高密度脂蛋白的浓度，除此之外还有抗炎、稳定斑块、改善内皮细胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反应等效应。他汀类药物耐受性好，一般不良反应为口干、腹痛、便秘、流感样症状、消化不良、转氨酶升高、肌病等。根据结构改造顺序可分为三代第一代。洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀、

2、辛伐他汀性质类似，降脂强度为中效，辛伐他汀更为常用。普伐他汀为中效他汀。第二代。氟伐他汀，是第一个全人工合成的他汀类药物，为中效他汀。第三代。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，为人工合成的对映体。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀为强效他汀，且长效；匹伐他汀为中效他汀，且长效。不同之处适应证不同洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症，也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者。普伐他汀降低胆固醇的作用较明显，但对甘油三酯基本没有降低作用。氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖，延缓内膜增厚的功能。用于饮食控制无效的高胆固醇血症。阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或

3、饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症患者。瑞舒伐他汀用于高脂血症和高胆固醇血症。匹伐他汀用于高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症。水溶性，吸收率不同，用法和用量不同洛伐他汀、辛伐他汀亲脂性较强，口服吸收率低，与食物同服可增加吸收,因此服用时间为晚餐时最佳。洛伐他汀剂量一日1次20)g;辛伐他汀剂量一日1次IOmgo普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀三者兼具脂溶性和水溶性，口服不受食物影响，因此三者的服用时间为睡前服用。普伐他汀剂量一日1次1020mg;氟伐他汀剂量一日1次20mg；匹伐他汀剂量一日12mgo不良反应他汀类药物耐受性好，一般不良反应口干、腹痛、便秘、流感样症状、消化不良、转氨酶升高、肌病等

4、。与其他药物的相互作用与代谢相关。普伐他汀代谢不需要肝药酶参与，药物相互作用发生率最低。瑞舒伐他汀药物和匹伐他汀相互作用发生率也较低，匹伐他汀的环丙基侧链使其避免经过CYP3A4代谢，仅有极少部分经CYP2C9代谢。辛伐他汀和洛伐他汀药物相互作用发生率最高。胺碘酮。此药通过肝药酶CYP3A4代谢，不宜与辛伐他汀和洛伐他汀同时使用。钙离子拮抗剂。维拉帕米和地尔硫草与此类药物相互作用明显，不宜合用。大环内酯类抗生素。红霉素和克拉霉素与他汀类药相互作用明显，前者与增加胃肠运动有关，后者则通过竞争肝药酶产生相互作用，不宜合用。贝特类降脂药。吉非罗齐与他汀类药的相互作用较非诺贝特常见。噗类抗真菌药。氟康噪、伊曲康噗及伏立康喋均可增加他汀类潜在的毒性，不宜合用。有的他汀经CYP3A4代谢，阿托伐他汀会竞争性增加其他经此酶代谢药物的血药浓度。为避免此类相互作用，可更换为不经此酶代谢的他汀类。