江苏省科技计划项目验收申请表.docx

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1、江苏省科技计划项目验收申请表BY抗精神分裂症药物帕利哌酮原料药及其缓控释制剂的研究与开发东南大学（盖章）20150203江苏省科学技术厅二C）C）八年a一、基本信息1、项目概况申请验收单位单位名称东南大学所在地区江苏省南京市主管部门东南大学通信地址南京市玄武区四牌楼2号联系人孙柏旺联系电话邮政编码210000电子信箱单位性质11.大专院校2.科研院所3.企业4.其他项目起始时间2012-7项目计划完成时间2014-6验收形式2、函评验收时间2015-02-06验收地点南京市四牌楼2号成果形式（可选多项）191.论文论著报告3 .新产品（或农业新品种）5 .新材料（或新方法、新模式）7 .计算机

2、软件9.专利2.研究（咨询）4.新装置6.新工艺8.技术标准10.其它专利申请（件）发明2实用新型0外观设计0专利授权（件）发明0实用新型0外观设计0发表论文（篇）论文总数科学引文索引（SCI）工程索引（EI）11110出版科技著作O（部）制定技术标准0（个）新产品O（个）其中：国标0（个）建成新装置O（套）农业新品种0（个）软件著作权O（项）新工艺0（项）姓名性别出生年月专业学历职称联系电话孙柏旺男1965.1化学博士研究生正高葛纪龙男1964.10制药硕士研究生正高项目研发人员总数14其中：博士2硕士8其中：高级职称2中级职称1其中:在校研究生12留学归国人员()外籍人才（）3.项目研发人

3、员情况:单位：人项目总经费其中省拨款单位自筹部门、地方配套其他来源预算总额（按合同自动生戈）50250025已到位数502500254.项目实际到位经费情况:单位：万元经费支出其中:省拨款备注1、人员费61.91项目组研究人员加班工资、研究生助研酬金2、设备费123.8新设备购置、旧设备改造的费用3、材料费86.05帕利哌酮合成原料、药物晶型研究及制剂处方研究4、测试化验加工费6.53单晶衍射、粉末衍射、高校液相、红外光谱等分析测试5、燃料动力费30开展相关实验所需5.项目经费支出情况:单位：万元能源费6、差旅费31.53与合作单位就相关工作进行交流的出差费用7、会议费30.85用于参加国际会

4、议、国内相关学术会议的费用8、出版费42.42文章、专利申报费用，邮电费9、管理费2.51.25用于项目组有关实验室及人员管理10、其他费用21.22办公用品及电话费合计：5022.036 .项目获奖情况特等奖一等奖二等奖三等奖国家自然科学奖OOOO国家发明奖OOOO国家科技进步奖OOOO国家部门科技进步奖OOOO省科技进步奖OOOO注：重大研发机构、高技术研究重点实验室、工程技术研究中心、公共技术服务平台项目填写建设期间的累计获奖数。7 .主要技术指标完成情况技术指标名称单位合同技术指标技术指标实际完成情况帕利哌酮合成工艺条件及优化摸索出工艺条件并进行优化完成帕利哌酮及相关有机酸、无机酸晶型

5、、形成条件研究研究出帕利哌酮及相关有机酸、无机酸晶型的形成条件完成帕利哌酮缓释制剂处方研究研究帕利哌酮相关缓释制剂的处方完成申请发明专利22发表科技论文-11培养研究生888 .主要经济指标完成情况经济指标名称单位合同经济指标经济指标实际完成情况新增产值万元新增销售额万元新增利税万元新增出口创汇万美元新增服务收入万元9 .主要建设任务完成情况建设任务名称单位合同建设任务建设任务实际完成情况注：主要建设任务完成情况由重大研F发机构、高技术研究重点实验室、科技公共服务平台、工程技术研究中心项目填写，其他项目不填写。二、主要研究内容及研究成果K主要研究内容项目主要研究内容：本项目旨在开发非典型抗精神

6、病药帕利哌酮产业化合成路线、相关晶型研究及其缓控释制剂。研究内容包括：改进帕利哌酮原有合成路线，设计产率和纯度比原有合成路线高，适合于工业化生产的合成路线；研究帕利哌酮及其合成中间体的结构和性能，开发新型帕利哌酮缓控释片。围绕这些研究目标，主要开展以下几个部分的工作：（I）完成了帕利哌酮的合成工作，设计出一条适用于工业化生产的合成路线，其产率和纯度都有了一定的提升；（2）合成了一系列具有明确结构的新型含氮杂环化合物一毗咤并1,2-a啥咤，以它们为配体与金属离子配位，得到系列杂环配合物，还获得了部分无机盐单晶；应用现代光谱学方法：X-射线衍射分析确定了部分化合物、金属配合物及无机盐的单晶结构，详

7、细分析了它们在凝聚态下的分子形态、堆积方式、分子间相互作用，对部分化合物的荧光性能进行了详细考察，以便寻找分子结构与性能之间的关系；另外，还成功地合成一种含毗咤并1,2-a啥咤基团的荧光聚合物，为毗咤并1,2-a啥咤化合物的应用提供了新的思路。（3）研究帕利哌酮与无机酸、有机酸结合所形成的晶体结构及性能，成功得到了帕利哌酮盐酸盐晶体和帕利哌酮硝酸盐晶体，并对其晶体结构进行了进一步的研究与分析。（4）研究帕利哌酮原料药缓释片与其硝酸盐晶体缓释片、盐酸盐晶体缓释片之间溶出度的不同，进行了一系列体外释放实验，选择最优的配比。（二） 项目研窕开发目标：（1）开发一条可产业化非典型抗精神病药帕利哌酮原料

8、药合成路线。通过系统查阅和研究合成非典型抗精神病药帕利哌酮及其相关中间体文献的基础上，摸索出一条设计合理、工艺简单，易于产业化的帕利哌酮原料药合成路线。（2）分析帕利哌酮自由碱及其盐类的不同晶型之间的各项指标特征，确定最适合用于处方设计的晶型。（3）在原料药生产基础上，设计并筛选处方，制备有良好缓释效果的帕利哌酮缓释片剂。（三） 要解决的主要技术难题和问题：帕利哌酮原料药合成工艺：探索适合于帕利哌酮两种重要中间体进行缩合反应的工业化条件，使反应收率达到85%以上。寻找最适合进行处方设计的帕利哌酮自由碱或其盐类的晶型。帕利哌酮缓释片剂处方工艺：筛选适合于制备帕利哌酮缓释片的药用高分子辅料，使药物

9、的释放浓度在服药后24小时内处于稳定的有效血药浓度范围内。（四） 项目的特色和创新之处：（1）项目将开发出一种具有自主知识产权的帕利哌酮原料药的工业化合成方法。（2）药物多晶型的研究对药物早期研究与开发具有重要意义，本项目将对帕利哌酮自由碱及其盐类晶型进行系统研究。（3）本项目制备的帕利哌酮缓释剂型患者适应性较高，可减少患者服药次数，并且适合于临床用于青少年精神分裂症的治疗。2、获得研究成果情况：专利（专利名称、专利号、申请授权时间、主要完成人等）；标准（标准名称、编号、发布部门、发布时间、主要完成人等）；论文（论文名称、主要完成人、发表刊物名称、发表时间、影响因子等）；科技专著（专著名称、出

10、版单位、时间、主要完成人等）；新产品、农业新品种、新工艺、新装置等（名称、认定部门、主要完成人等）；软件著作权（著作权名称、著作权号、申请授权时间、主要完成人等）申请发明专利两项：1、一种帕利哌酮盐酸盐晶体，申请号：.5,申请日：2015.01.04,申请人：东南大学，发明人：孙柏旺、钱东尔、葛书旺、毛书林2、一种帕利哌酮硝酸盐晶体及其制备方法，申请号.3：,申请日2015.1.30,申请人：东南大学，发明人：孙柏旺、钱东尔、葛书旺发表论文11篇：1、Yang-Hui1uo（罗洋辉），Yong-Hong1u（陆永红），Bai-WangSun（孙柏旺）.Anove1CuII-azido-pyra

11、zineframeworkwith3D_42.63.8-topo1ogy:Crysta1structureandmagneticproperty,InorganicaChimicaActa,404,188-191,20132Yang-Hui1uo（罗洋辉），Bai-WangSun（孙柏旺）.Co-Crysta11izationofpyridine-2-Carboxamidewithaseriesofa1ky1dicarboxy1icacidswithdifferentcarbonchain:Crysta1structure,spectroscopyandHirshfe1dana1ysis,Sp

12、ectrochiniicaActaPartA:Mo1ecu1arandBiomo1ecu1arSpectroscopy,120,228-236,20143、Yang-Hui1uo（罗洋辉），Bai-WangSun（孙柏旺）.Crysta1structure,Hirshfe1dsurfacesandDNAc1eavageinvestigationoftwocopper（II）comp1exescontainingpo1ypyridineandsa1icy1ide1igands,SpectrochimicaActaPartA:Mo1ecu1arandBiomo1ecu1arSpectroscopy

13、,126,81-85,20144、Yang-Hui1uo（罗洋辉），1i-JingYang（杨丽静），GuangjunHan（韩广军），Qing-1ing1iu（刘青玲），WeiWang（王维），Yang1ing（凌洋），Bai-WangSun（孙柏旺）.Inf1uencesofha1ogenatomsonindo1e-3-acetonitri1e（IAN）:Crysta1structureandHirshfe1dsurfacesana1ysis,Journa1ofMo1ecu1arStructure,1076,679-686,20145、Yang-Hui1uo（罗洋辉），BingXu（徐冰）

14、，Bai-WangSun（孙柏旺）.InvestigationofsupramoIecuIarsynthonsofp-hydroxybenzoicacid（PHBA）;Comparisonofitshydrate,cocrysta1andsa1t,Journa1ofCrysta1Growth,374,88-98,20136、Yang-Hui1uo（罗洋辉），Yong-RuiTu（屠永锐），Ji-1ongGe（葛纪龙）&Bai-WangSun（孙柏旺）.MonitoringtheCrysta11izationProcessofMethy1predniso1oneHemisuccinate（MPHS）fromEthano1So1utionbyCombinedATR-FTIR-FBRM-PV