临床克拉维酸舒巴坦他唑巴坦药物结构区别酶抑活性区别诱导细菌产酶能力区别临床应用区别及要点总结.docx

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1、临床克拉维酸、舒巴坦、他n坐巴坦药物结构区别、酶抑活性区别、诱导细菌产酶能力区另h临床应用区别及要点总结B-内酰胺类抗生素是临床应用广泛的一类抗菌药，但某些致病菌可以产生B-内酰胺酶，使抗生素的B-内酰胺环水解而失去药物活性，因此会导致耐药的发生。其解决方法就是在B-内酰胺类抗生素的基础上加入B-内酰胺酶抑制剂，目前有3种B-内酰胺酶抑制剂，包括克拉维酸、舒巴坦和他噗巴坦，这3种酶抑制剂都具有B-内酰胺环，可以与B-内酰胺酶竞争性结合。-内酰胺类抗生素/B-内酰胺酶抑制剂的组合可以显著降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、脆弱类杆菌和奇异变形杆菌等的最低抑菌浓

2、度。药物结构区别克拉维酸是氧青霉烷类抑制剂的典型代表，1976年首次从链霉菌发酵液分离。从6-氨基青霉烷酸（6-APA）出发合成了青霉烷碉类化合物，如舒巴坦和他喋巴坦，他噗巴坦是在舒巴坦结构上增加了一个三氮哇环。这3种B-内酰胺类化合物的酶促中间产物可与B-内酰胺酶一起形成牢固的不可逆的失活酶复合体，增强B-内酰胺类抗生素抗菌活性，明显降低其M1C和MBC,故被称为自杀性酶抑制剂。酶抑活性区别1 .克拉维酸对质粒介导的B-内酰胺酶具有很强的抑制活性，但对染色体介导的B-内酰胺酶无效。舒巴坦稳定，半衰期长，除了质粒B-内酰胺酶外，对染色体产生的诱导酶也有一定的抑制作用，抑酶谱较广泛，与克拉维酸敏

3、感细菌谱也不完全相同。舒巴坦对酶的抑制常数值大于克拉维酸值，抑酶活性高于克拉维酸。2 .他喋巴坦抑酶谱更广、组织穿透性强、分布广。它对染色体、质粒介导的及多种超广谱酶、青霉素酶均有抑制作用。拉维酸相比，他喋巴坦对头胞霉素酶的抑制作用明显升高。他嘤巴坦对酶的抑制常数值大于舒巴坦。综上，抑酶活性：他理巴坦舒巴坦克拉维酸诱导细菌产酶能力区别他嘤巴坦诱导细菌产酶的作用明显低于其他-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸及舒巴坦），对细菌耐药诱导能力极低，高度产生-内酰胺酶的变异菌株频率亦低。诱导细菌产酶能力：他哇巴坦V舒巴坦V克拉维酸临床应用区别克拉维酸是最早应用于临床的B-内酰胺酶抑制剂，目前克拉维酸有与阿莫西林

4、、替卡西林2种抗生素的组合方式。舒巴坦于1978年首次合成，是国内组合药方式品种最多的酶抑制剂。目前舒巴坦有与哌拉西林、头施哌酮、美洛西林、头抱曲松、头狗噫后、氨苇西林、阿莫西林7种抗生素的组合方式。他哇巴坦于1980年合成，最早上市的组合制剂是哌拉西林/他哇巴坦。目前他喋巴坦有与哌拉西林、头狗哌酮、头抱他咤、头抱曲松4种抗生素的组合方式。要点总结他哇巴坦的抑酶活性强、抑酶谱广、不易诱导耐药。舒巴坦虽稍逊色于他噗巴坦，但舒巴坦具有成本低，生产安全，容易获取等优点。而克拉维酸的组合剂型有8种之多，如阿莫西林钠/克拉维酸钾就有片剂、颗粒剂、咀嚼片、分散片、胶囊等7种剂型，可供选择的范围更大。综上，这3种B-内酰胺酶抑制剂各有所长，应在综合患者各项实际情况合理选择。