北中大中药药剂学学习指导第9章 外用膏剂.docx

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1、第九章外用膏剂学习提示：本章内容包括基本要求、软膏剂、黑膏药、贴膏剂、凝胶剂、外用膏剂的质量要求与检查。重点内容有药物透皮吸收的途径与影响因素、软膏剂基质的选用、软膏剂的制备方法、黑膏药的基质与制备。一、基本要求【考点1】特点具有保护、润滑、局部治疗作用，也可以透过皮肤和粘膜起全身治疗作用。经皮给药系统中药物能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化,降低药物的副作用。【考点2】分类外用膏剂可分为软膏剂、膏药、贴膏剂（橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂）、凝胶剂等。【考点3】药物透皮吸收的途径外用膏剂的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。外用膏剂透皮吸收的途径有完整表皮；毛

2、囊、皮脂腺和汗腺等。其中，完整表皮及其细胞间隙是透皮吸收的主要途径。【考点4】影响透皮吸收的因素（1）皮肤条件应用部位；皮肤的病变；皮肤的湿度与湿度；皮肤的清洁。（2）药物性质药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。(3)基质的组成与性质药物的吸收在乳剂型基质中最好，在吸水性软膏基质、硅酮及豚脂中次之，烧类基质中最差；适当的pH可以影响弱酸和弱碱药物的穿透与吸收，分子型药物的增加会利于吸收；添加附加剂能增加药物的穿透性，有利于吸收；油脂性封闭性强，可显著增加皮肤水合作用。(4)其他因素药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等。二、软膏剂【考点1

3、】特点软膏剂多用于慢性皮肤病，具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。【考点2】软膏剂的基质要求与类型1、要求：具有适宜的稠度；能与药物的水溶液或油溶液互相混合，有利于药物的释放和吸收；不与药物发生配伍禁忌，性质稳定；无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合；易洗除，不污染衣物。2、类型：油脂性、水溶性和乳剂型。【考点3】油脂性基质的特点、代表品种及选用特点：润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。能与较多的药物配合，但油腻性及疏水性大，不易与水性液混合,也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。油脂

4、类基质常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。类脂类基质常用的有羊毛脂（有较大的吸水性，由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物相似，故可提高软膏的渗透性）；蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡常用于调节软膏的稠度。燃类基质常用的有凡土林（具有适宜的稠度和涂展性，吸水性较低），不适宜用于有多量渗出液的患处。与适量的羊毛脂或胆凿醇合用，可增加其吸水性。加入适量的表面活性剂可改善药物的释放与穿透；固体石蜡和液状石蜡常用于调节软膏剂的稠度。硅酮类对皮肤无刺激性，疏水性强，润滑而易于涂布，不污染衣物。与油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质及酸、碱液等的刺激性或腐蚀。本品对眼有刺激，不宜作为眼膏剂基质。【考点4】乳剂型基质的特

5、点、代表品种及选用对油和水都有一定的亲和力，有利于药物的释放与穿透，可吸收创面渗出物，易涂布、易清洗。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜用。【考点5】水溶性基质的特点、代表品种及选用特点：能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道黏膜，释药较快，但润滑作用较差，易失水、发霉，故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。纤维素衍生物常用甲基纤维素、粉甲基纤维素钠。聚乙二醇吸湿性好，可吸收分泌液，易于洗除。药物释放和渗透较快。与苯甲酸、糅酸、苯酚等混合可使基质过度软化，可降低酚类防腐剂的防腐能力；长期使用可致皮肤干燥。卡波姆具有溶胀、凝胶特性，以及增湿、

6、润滑能力，铺展性良好，涂用舒适，并具有透皮促进作用，尤适于脂溢性皮炎的治疗。也常作助悬剂、增稠剂、辅助乳化剂、粘合剂、包衣材料以及缓控释材料。【考点5】基质的处理油脂性基质应先加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到150约Ih灭菌并除去水分。【考点6】研合法、熔和法、乳化法的操作方法及其适用性1、研合法软膏基质稠度适中或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用此法。2、熔合法又称热熔法。适用于常温下不能均匀混合；主药可溶于基质；需用熔融基质提取药材有效成分的药物。3、乳化法油水两相一般等温混合。混合有三种方法：分散相加到连续相中（适用于小体积分散相的乳剂系统）；连续相加到分散相中（

7、适用于多数乳剂系统）；两相同时掺和（适用于连续的或大批量的操作）。【考点7】眼膏剂的质量要求比一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的摩擦。常用基质为凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1。该眼膏基质易与泪液及水溶性药液混合，且易附着于眼结膜上并促进药物的渗透，尤适用于抗生素和中药眼膏的基质。属于无菌制剂，在无菌条件下制备。三、黑膏药【考点1】特点、基质的主要组分可以发挥局部和全身作用。黑膏药基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐。【考点2基质的选择与处理植物油以麻油为最好红丹的主要成分为四氧化三铅（PbsO）含量要求在95%以上。红丹在用前应干燥，使成松散细粉后，再加入油中，否则易聚成颗粒，下丹时沉

8、于锅底，不易与油充分反应。【考点3】制备流程与操作要点药料提取一炼油一下丹收膏一去“火毒”一摊涂。其中炼油、下丹收膏是关键操作。1、药料提取质地轻泡不耐炸的，如花、草、叶、皮等药材，待其他药材炸至枯黄后加入。含挥发性成分的药材、矿物药以及贵重药可研成细粉，于摊涂前加入。2、去“火毒”油丹化合制成的膏药若直接应用，常对局部产生刺激，轻者出现红斑、瘙痒，重者发疱、溃疡，这种刺激反应俗称“火毒二所谓“火毒”，很可能是在高温时氧化及分解生成的具刺激性的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸等。可在水中浸泡或用动态流水去除。四、贴膏剂【考点1】橡胶膏剂的特点与组成特点：黏着力强，无需预热可直接贴用；不污染衣物，携

9、带方便，有保护伤口及防止皱裂等作用。组成：裱背材料。一般采用漂白细布；膏料。由基质、治疗药物及其他辅料组成；膏面覆盖物。塑料薄膜或玻璃纸，用以避免相互粘着及防止挥发性药物的挥散。【考点2】橡胶膏剂的制备工艺流程采用溶剂法和热压法。其中溶剂法常用。溶剂法的工艺流程为：药料提取-膏浆制备-涂布-回收溶剂-切割-加衬-包装。【考点3】巴布剂组成、特点、制备工艺流程1、组成：由裱背材料、保护层、膏料层组成。2、特点：使用方便，贴敷舒适，皮肤角质层易软化，水合作用增强。有利药物的透皮吸收。缺点是粘性较差。3、制备工艺流程：药物+基质-混匀-膏料-涂布-压防粘层-切割-包装。【考点4】贴剂的组成有裱背层、

10、药物贮库层、粘胶层以及防粘层组成。五、凝胶剂【考点1】组成与特点凝胶剂由药物与基质组成。按基质不同，可以分为水性凝胶和油性凝胶。临床上较多应用的是水性凝胶。限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。【考点2】制备工艺中药材应采用适当方法进行提取、纯化，以半成品投料制备。六、外用膏剂质量要求与质量检查【考点1】软膏剂的质量要求、主要检查项目均匀、细腻，具有适当的粘稠性，易涂于皮肤或粘膜上并无刺激性；无酸败、变色、变硬、融化、油水分离等变质现象；含药材粉末的软膏剂不得检出大于180m的粒子；装量、无菌、微生物限度应符合规定。质量检查项目包括粒度、装量、无菌（用于烧伤或严重创伤的软膏剂应进行无菌检查）

11、、微生物限度。【考点2】黑膏药的质量要求油润细腻、光亮、老嫩适度、滩涂均匀、无飞边缺口，加温后能粘贴于皮肤上且不移动；乌黑、无红斑；软化点、重量差异应符合规定。【考点3】贴膏剂的质量要求、主要检查项目涂布均匀，膏面光洁，色泽一致，无脱膏、失粘现象；长度和宽度、重量差异符合规定；橡胶膏剂与巴布剂的含膏量、橡胶膏的耐热性、巴布剂的赋型性、各种贴膏剂的黏附力、贴剂的微生物限度等均应符合规定。质量检查项目包括含膏量（橡胶膏、巴布剂）、耐热性（橡胶膏）、赋型性（巴布剂）、黏附性（巴布剂按药典第一法检查；橡胶膏剂按药典第二法检查；贴剂按药典第二、第三法检查）；重量差异；微生物限度。【考点4】徐长卿软膏：采用新生皂法制备。是0/W的软膏。