2023年执业药师高频知识总结.docx

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1、2023年执业药师高频知识总结1 .药品的通用名也称国际非专利药品名称（INN）,也是药典中推荐使用的名称，一个药物只有一个通用名，不受专利和行政保护。2 .药物的商品名通常针对最终产品，不得冒用顶替。商品名同商标一样可以注册和申请专利保护，只能由该药品的拥有者和制造者使用，不能暗示药物的疗效和用途，应简易顺口。3 .地西泮为中枢镇静药，结构母核为苯二氮草。4 .阿昔洛韦为抗病毒药，结构母核为鸟喋吟。5 .氯丙嗪为抗精神病药，结构母核为吩嚷嗪类。6 .剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。7 .药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种。

2、8 .非经胃肠道给药剂型：注射给药：静脉、肌内、皮下及皮内注射；皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；口腔给药：漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂；鼻腔给药：滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；肺部给药：气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；眼部给药：滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；直肠、阴道和尿道给药：灌肠剂、栓剂等。9 .药物剂型的重要性：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低（或消除）药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效。10 .硫酸镁：口服剂型用作泻下药，但5册主射液静脉滴注，具有镇静、解痉作用。I1药用辅料的作用：赋形、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、

3、提高药物疗效、降低药物不良反应、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。12 .易发生水解的药物：酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、硫酸阿托品、氢漠酸后马托品、澳丙胺太林、盐酸可卡因；酰胺（含内酰胺）：对乙酰氨基酚、巴比妥类、利多卡因、青霉素类、头胞菌素类、氯霉素；其他：阿糖胞甘；维生素B、地西泮、碘甘。13 .易发生氧化的药物：酚类（含酚羟基）：如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠；烯醇类（烯醇基）：维生素C；其他类：噬嗪类（盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪）、芳胺类（磺胺喀咤钠）、口比唾酮类（氨基比林、安乃近）、维生素A或维生素D等。14 .药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度

4、、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、其他（改进剂型或生产工艺、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装）。15 .常用的水溶性抗氧剂：亚硫酸钠、硫代硫酸钠：用于碱性药物溶液；亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：用于弱酸性溶液；硫腺、维生素C、半胱氨酸等。16 .常用的油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香酸（BHA）.2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）维生素E。17 .药品有效期:药物降解10%所需的时间，记作t.9。公式:t.9=0.1054/ko18 .中国药典组成：一部：药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂；二部：化学药品、抗生素和生化药品、放射性药品；三部：生物制品；四部：通则和药用辅料

5、。19 .凡例是为正确使用中国药典进行药品质量检定的基本原则，是中国药典的重要组成部分，对药典收载的正文与通则的有关规定具有法定的约束力。20 .紫外-可见分光光度法：吸收波长入，吸光度A。21 .红外分光光度法：化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。22 .色谱鉴别法:用于鉴别的色谱法主要是高效液相色谱法（HP1C）,以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间（tR）作为鉴别依据。23 .标准物质：系指供药品检验（鉴别、检查、含量或效价测定）中使用的，具有确定特性量值，用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或者鉴别用的物质。国家药

6、品标准物质共有五类：标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品。24 .标准品：系指用于生物检定或效价测定的标准物质，其特性量值按按效价单位（U）或重量单位（Ug）计，以国际标准物质进行标定，供试品的效价以标准品的效价单位赋值。25 .对照品：系指采用理化方法进行鉴别、检查或含量测量时使用的标准物质，其特性量值一般按纯度（）计。26 .避光：系指避免日光直射；27 .遮光：系指用不透光的容器包装;28 .密闭：系指用可防止尘土及异物进入的容器包装;29 .密封：系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装；30 .熔封或严封：系指可防止空气、水分的侵入与微生物污染的容器或适宜的材料包装；

7、31 .阴凉处：系指贮藏处温度不超过20；32 .凉暗处：系指贮藏处避光且温度不超过20；33 .冷处：系指贮藏处温度为2CSIO；34 .常温：系指温度为1030。35 .生物等效性研究方法按照研究方法评价效力，其优先顺序为药代动力学研究（评价指标CmaX和AUC）、药效动力学研究、临床研究和体外研究。36 .血样包括：全血、血浆、血清（血浆：更可靠的指标血清：制备方便，更常用）。37 .羟甲戊二酰辅酶A还原酣抑制剂类降血脂药物的药效团：3,5-二羟基竣酸。38 .共价键是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA中鸟喋吟碱基产生共价结合键，产生细

8、胞毒活性。39 .离子键（盐键）：去甲肾上腺素与B肾上腺素受体、拟胆碱药物氯贝胆碱与M胆碱受体相结合。40 .氢键：酰胺类利尿药与碳酸肝酶结合、水杨酸甲酯形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗。41 .离子-偶极和偶极-偶极相互作用：通常见于皴基类化合物，如镇痛药美沙酮与阿片受体结合产生镇痛作用。42 .金属络合物可用作金属中毒时的解毒剂，二丙基丙醇作为锦、碑、汞的螯合解毒剂。43 .药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，普鲁卡因的结合模式有：范德华力、偶极-偶极作用、静电引力、疏水性作用。44 .第I类药物特点：高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，代表药物：

9、普蔡洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫草。45 .第II类药物特点：低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解度，代表药物：双氯芬酸、卡马西平、毗罗昔康。46 .第HI类药物特点：高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于药物渗透率，代表药物：雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔。47 .第IV类药物特点：低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，代表药物：特非那定、酮洛芬、吠塞米。48 .酸性药物：pKa=pH+1ogHAA-碱性药物：pKa=pH+1ogHB+B49 .炫基：脂溶性t、脂水分配系数（IogP）t,位阻t,稳定性to环己巴比妥引入甲基一海索比妥，不

10、易解离。50 .卤素：有较强的电负性，会产生电性诱导效应，脂溶性t,改变电子分布。安定作用：氟奋乃静奋乃静；抗炎作用：醋酸氟代氢化可的松醋酸氢化可的松。51 .羟基：增强与受体结合力，水溶性f,改变活性。52 .胺类：活性：伯胺仲胺叔胺；季钱：作用强，水溶性大，不易透过生物膜和血脑屏障，无中枢作用。53 .对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。54 .对映异构体之间产生相同的药理活性相同，但强弱不同：氧氟沙星、氯苯那敏、蔡普生。55 .对映异构体中一个有活性，一个没有活性：1-甲基多巴、氨己烯酸。56 .对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托理琳、异丙肾上腺

11、素。57 .对映异构体之间产生不同类型的药理活性：右丙氧芬一左丙氧芬、麻黄碱一伪麻黄碱、奎宁一奎尼丁。58 .一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪哇、米安色林、左旋多巴。59 .含芳环的药物-一氧化代谢：普蔡洛尔一羟基普蔡洛尔；丙磺舒一无苯环氧化代谢产物；氯丙嗪；保泰松一羟布宗；苯妥英一羟基苯妥英；S-（-）-华法林一7-羟基华法林。60 .烯燃：环氧化合物一二羟基化合物；例：卡马西平（环氧物有抗惊厥活性）；己烯雌酚（己烯雌酚环氧化物）。61 .含饱和碳原子的药物-氧化:地西泮（臻基的Q-碳原子羟基化一替马西泮，经N-脱甲基和碳原子羟基化奥沙西泮）。6

12、2 .N-氧化反应（叔胺、含氮芳杂环），如吗啡、服乙咤、氨苯碉。63 .酸类药物一一。-脱烷基化反应。一醇或酚，以及蝶基化合物。大部分是芳香o例：可待因、呼I咪美辛。64 .亚飒类的代谢：氧化一飒；还原一硫酸。例：舒林酸（前药）。65 .含硝基的药物：芳香族硝基还原一芳香胺基，例：氯霉素。66 .葡萄糖醛酸的结合反应有：0、N、S和C的葡萄糖醛甘化和0、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。67 .与谷胱甘肽的结合反应一白消胺。68 .乙酰化结合反应一对氨基水杨酸。69 .甲基化结合反应一肾上腺素。70 .抗过敏药物特非那定、阿司咪噗因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，被美国F

13、DA从市场撤回。71 .奥沙西泮为地西泮的代谢产物，毒性低、副作用小，对焦虑、紧张及失眠均有效。72 .三嚏仑中三氮哇分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但甲基易被代谢成羟甲基失活，而成为短效镇静催眠药。73 .佐匹克隆属于此咯烷酮类药物，且其主要镇静催眠作用来自其右旋体。74 .吩嘎嗪类药物副作用：光毒化变态反应（红疹，减少户外活动，避免日光照射）；锥体外系反应。75 .帕利哌酮是利培酮的活性代谢物，药用外消旋体。76 .常用的去甲肾上腺素再摄取抑制剂有：丙米嗪、氯米帕明、地昔帕明、阿米替林、多塞平。77 .常用的选择性5-羟色胺再摄取抑制药有：西献普兰、氟伏沙明、氟西汀、舍曲林、盐酸帕罗

14、西汀。78 .常用的单胺氧化酶抑制药有：吗氯贝胺、托洛沙酮。79 .常用的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药有：度洛西汀、文拉法辛、米氮平。80 .吗氯贝胺与苯甲酰胺舒必利和甲氧氯普胺结构相似，对MAO-A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，产生抗抑郁作用。81瑞芬太尼分子中存在竣酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。82 .烯丙吗啡和纳洛酮临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。83 .苯海拉明为氨烷基醛类代表药，能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。84 .茶苯拉明克服了苯海拉明的嗜睡

15、和中枢抑制副作用，临床用于防治晕动症。85 .氯雷他定强效、长效、选择性对抗外周H1受体的非镇静类H1受体阻断药，地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，为第三代受体阻断药。86 .氯苯那敏含有一个手性碳原子，H1受体优映体均为S-（+）-体，临床用外消旋体的马来酸盐。87 .甲基多巴为前体药物，临床实用外消旋体，用于治疗高血压、较适用于肾性高血压和妊娠高血压。88 .肾上腺素受儿茶酚-0-甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAo）的催化。89 .贝诺酯是阿司匹林分子中的皎基与对乙酰氨基酚的酚羟基成酯后的李药。90 .对乙酰氨基酚其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物，少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醍；乙酰亚胺醍可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，引起肝坏死；各种含疏基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。对乙酰氨基酚不具有抗炎作用。91 .舒林酸前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚碉基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。92 .塞来昔布胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事件风险。93 .H2受体阻断药：西咪替丁结构：咪喋+含硫酸四原子链+末端取代服；盐酸雷尼替丁为反式体，顺式体无活性。94 .质子泵抑制药：奥美拉哇一前药循环；清除率