恩扎卢胺软胶囊安可坦中文说明书.docx

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1、【通用名称】 【商品名称】 【英文名称】 【汉语拼音】恩扎卢胺软胶囊（安可坦）中文说明书恩扎卢胺软胶囊 安可坦(XTANDI)Enzalutamide Soft CapsulesEnzhalu, an Ruanjiaonang【成份】本品主要成份为恩扎卢胺。化学名称：4-3-4-氟基3（三氟甲基）苯基-5,5-二甲基4氧代2硫酮咪嘎-I-基2氟N-甲基苯甲酰胺化学结构式：分子式：C2iHi6F4N4O2S分子量：464.4【性状】白色至类白色椭圆形软胶囊，内容物为无色至黄色的油状液体。【适应症】本品适用于有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPe）成年患者；雄激素剥夺治疗（AD

2、T）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗 性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。【规格】40 mgo【用法用量】应在有前列腺癌治疗经验的专科医生指导下用药。fi*推荐剂量为16Omg恩扎卢胺（4粒40 mg软胶囊），每日1次，口服。非手术去势患者在治疗期间应持续使用促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物进行药 物去势。如果患者未能按时服药，应尽快补服处方剂量。如果错过服药一整天，应于次日按平 常日剂量继续服药。如果患者出现23级毒性或不可耐受的不良反应，应停药1周或直至症状消退至W2 级,之后以相同剂量或必要时降低剂量（120或80 mg）重新用药。与强效CYP2C8抑制剂合用

3、:应尽可能避免与强效CYP2C8抑制剂合用。如果患者必须 合用强效CYP2C8抑制剂，应将恩扎卢胺剂量降至80 mg每日1次。停止合用强 效CYP2C8抑制剂后，应将恩扎卢胺剂量恢复至合用前的剂量水平（见【药物相互作 用】项）。肝功能损害：轻度、中度或重度肝功能损害（分别为ChiId-PughA. B或C级）患 者无需调整剂量。肾功能损害.轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量（见【药代动力学】项）。重 度肾功能损害或终末期肾脏疾病患者应慎用本品（见【注意事项】项）。发淳少年：恩扎卢胺适用于成年男性的去势抵抗性前列腺癌治疗，尚无儿童或青 少年人群使用经验。老李X:老年患者无需调整剂量（见【老年用

4、药】和【药代动力学】项）。给药方法本品为口服使用。不得咀嚼、溶解或打开软胶囊。应用水送服整粒胶囊，伴餐或不伴 餐均可。不良反应临床试验经验因为临床试验是在各自不同的条件下进行的，所以在不同临床试验中观察到的药物不 良反应发生率不能进行直接比较，也无法反映临床实践中观察到的不良反应发生率。 在4项随机对照临床试验入组了雄激素剥夺治疗（促性腺激素释放激素GnRH治疗或 既往双侧睾丸切除术）后出现进展的CRPC患者。其中3项试验为安慰剂对照研究， 另一项试验为比卡鲁胺对照研究。患者每日1次口服本品160 mg （2784例患者） 或安慰剂（1708例患者）或比卡鲁胺50mg（189例患者）。所有患者

5、均继续雄激素 剥夺治疗（ADT） o随机安慰剂对照临床试验中最常见（210%）的且在恩扎卢胺治疗组中更常见（比安 慰剂组发生率高22%）的药物不良反应为乏力/疲乏、食欲下降、潮热、关节痛、头 晕/眩晕、高血压、头痛和体重降低。AFFIRM研究：本品对比安慰剂治疗既往接受过化疗的转移性CRPCAFFIRM研究入组了 1199例既往接受过多西他赛治疗的转移性CRPC患者。本品和 安慰剂的中位治疗持续时间分别为8.3和3.0个月。试验期间，本品治疗组和安慰 剂组中分别有48%和46%的患者使用了糖皮质激素。本品治疗组和安慰剂组中报告力3级不良反应的患者比例分别为47%和53%,因不 良事件而中止的患

6、者比例分别为16%和18%o导致治疗中止的最常见不良反应为惊厥 发作，在本品治疗组和安慰剂组中的发生率分别为0.9%和0%。AFFIRM研究中本 品治疗组发生率比安慰剂组高22%的不良反应见表Io表1.AFFIRM研究中的不良反应恩扎卢胺 (N= 800)安慰剂 (N=399)(%)3-4 (%)14级 (%)3-4 (%)全身性疾病虚弱状态2519.0449.3外周水肿151.0130.8各种肌肉IHS及结缔组织疾病背痛265.3244.0关节痛212.5171.8骨骼肌肉疼痛151.3120.3肌无力9.81.56.81.8骨骼肌肉强直2.60.30.30.0胃肠系统疾病腹泻221.118

7、0.3血管与淋巴管类疾病潮热200.0100.0高血压6.42.12.81.3各却经系统疾病头痛120.95.50.0头晕39.50.57.50.5杳髓压迫和马尾综合征7.46.64.53.8感觉错乱6.60.04.50.0精神损伤类疾病44.30.31.80.0触觉减退4.00.31.80.0感染及侵染类疾病上呼吸道感染S110.06.50.3卜呼吸道和肺部感染68.52.44.81.3精神疾病失眠8.80.06.00.5焦虑6.50.34.00.0肾Je及泌尿系统疾病血尿6.91.84.51.0尿频4.80.02.50.0各类损伤、中毒及手术并发注跌倒4.60.3130.0非病理性骨折4.

8、01.40.80.3皮肤及皮下组根类疾病瘙痒3.80.0130.0皮肤干燥350.01.30.0呼吸系统疾病鼻翅3.30.1130.31 不良事件通用术语标准(CTCAE)第4版2 包括乏力和疲乏。3 包括头晕和眩晕。4 包括失忆症、记忆损害、认知障碍和注意障碍。5 包括鼻咽炎、上呼吸道感染、鼻卖炎、鼻炎、咽炎和喉炎.6 包括感染性肺炎、卜呼吸道感染、支气管炎和肺部感染.PREVAlL研究：本品对比安慰剂治疗未经化疗的转移性CRPCPREVAIL研究入组了 1717例既往未接受过细胞毒化疗的转移性CRPC患者，其中，1715例患者接受了至少1次研究药物给药。本品和安慰剂的中位治疗持续时间分别为

9、17.5和4.6个月。本品治疗组和安慰剂组中报告3-4级不良反应的患者比例分 别为44%和37%,因不良事件而中止治疗的患者比例均为6%o导致治疗中止的 最常见不良反应为疲乏/乏力，各治疗组的发生率均为1%。PREVAlL研究中本品治疗 组发生率比安慰剂组高22%的不良反应见表2o表2.PREVAIL研究中的不良反应恩扎卢胺 (N=871)安It剂 (N=844)1-4 ft1 (%)3-4 ft (%)I级 (%)3-4 (%)全身性疾病虚弱状态2473.4332.8外周水肿120.28.20.4各种肌肉骨偌及结埼组蜗疾病背痛292.5223.0关节痛211616胃厮系统疾病便秘230.71

10、70.4腹泻170.3140.4血管与淋巴管类疾病潮热180.17.80.0高血压147.24.12.3各类神经系统疾病头晕3110.37.10.0头痛110.27.00.4味觉障碍7.60.13.70.0精神损伤类疾病45.70.01.30.1不安腿综合征2.10.10.40.0呼吸系统疾病呼吸困难SIl0.68.50.6感染及侵染类疾病上呼吸道感染&160.0Il0.0卜呼吸道和肺部感染77.91.54.71.1精神疾病失眠8.20.15.70.0肾JB及泌尿系统疾病血尿8.81.35.81.3各类损伤、中毒及手术并发症跌倒131.65.30.7非病理性骨折8.82.13.01.1食欲卜降

11、190.3160.7各类检查体重降低120.88.50.2生殖系院及乳朦疾病男性乳腺发育3.40.0L40.01 不良事件通用术语标准(CTCAE)第4版2 包括乏力和疲乏.3 包括头晕和眩晕。4 包括失忆症、记忆损害、认知障碍和注意障碍.5 包括口乎吸困难、活动时呼吸困难和休息时呼吸困难.6 包括鼻咽炎、上呼吸道感染、鼻窦炎、鼻炎、咽炎和喉炎.7 包括感染性肺炎、卜呼吸道感染、支气管炎和肺部感染.TERRAlN研究：本品对比比卡鲁胺治疗未经化疗的转移性CRPCTERRAIN研究入组了 375例既往未接受过细胞毒化疗的转移性CRPC患者，其中，372 例患者接受了至少1次研究药物给药。本品和比

12、卡鲁胺的中位治疗持续时间分别为 11.6和5.8个月。本品治疗组和比卡鲁胺组中主要因不良事件而中止治疗的患者比 例分别为7.6%和6.3%。导致治疗中止的最常见不良反应为背痛和病理性骨折，治 疗组中的两种事件的发生率均为3.8%,比卡鲁胺组中分别为2.1%和1.6%。本品 治疗组的总体和常见不良反应（210%）见表3o表3.TERRAIN研究中的不良反应恩扎卢胺（N = 183）比卡鲁股（N= 189）17级I (%)14级 (%)IT级 (%)14级 (%)总体94399438全身性疾病虚弱状态2321.6231.1各种肌肉IHl及结缔组取疾病背痛192.7181.6肌肉骨骼疼痛3161.1

13、140.5血管与淋巴管类疾病潮热150110高血压147.17.44.2胃崎系统疾病恶心140180便秘131.1130.5腹泻1209.01.1感染及侵染类疾病上呼吸道感染41206.30.5各类检体重降低110.57.90.51 CTCAE v42包括乏力和疲乏。3包括肌肉骨骼瘩痛和四肢痛痛。4包括鼻咽炎、上呼吸道感染、鼻卖炎、鼻炎、咽炎和喉炎.PROSPER研究：本品对比安慰剂治疗非转移性CRPC患者PROSPER研究入组了 1401例非转移性CRPC患者，其中，1395例患者接受了至少1 次研究药物给药。患者按2:1随机分配接受16Omg本品（N = 930）或安慰剂（N = 465）每日1次给药。在分析时，本品和安慰剂的中位治疗持续时间分别为18.4个 月（范围：0.0-42个月）和11.1个月（范围：0.0-43个月）。总体而言，32例（3.4%）接受本品治疗的患者因不良事件死亡。22例患者的死亡原 因包括冠状动脉类疾病（n = 7）、猝死（n = 2）、心律失常（n = 2）、身体状况恶化 （n = 2）、中风（n = 2）和继发性恶性肿瘤（n = 5；急性髓性白血病、脑肿瘤、间皮 瘤、小细胞肺癌和原发部位不明的恶性肿瘤各1例）