常见口服降压药物的药代动力学特点不良反应及注意事项.docx

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1、表3常见口服降压药物的药代动力学特点、不良反应及注意事项药物常用剂量食物影响/服用方法起效时间达峰时间（Tmax）作用持续时间蛋白结合率（）平均半衰期肾排泄日极量相互作用不良反应及注意事项ACE1类卡托普利12.5-50.0mg,1id食物使吸收减少30%40%,宜餐前1h服药15min101.5h6-12h25%30%99.5%20hVI%原型药80mg坎地沙坦835mg,qd34h99%9-13h33%原型药32mg奥美沙坦1040mg,qd无影响12h99%13h35%-5O%原型药超过40mg未显示出更强的降压效果阿利沙坦酯80240mg,qd食物降低药物的吸收，建议不与食物同服1.5

2、2.5h99.7%IOh极少超过240ngd未显示出更强的降压效果二氢毗咤类CCB硝苯地平10-30mg,Iid无影响口服：15min起效，12h达高峰舌下：23min起效，20min达高峰0.5-1Oh4-8h90%1.7-3.4h无活性代谢产物80%,原型药物仅0.1%120mg利福平通过P450酶诱导作用，合用时需降低硝苯地平血药浓度踝部水肿、头痛、潮红；短效的药物可增加发生心血管事件的危险，需慎用；对心力衰竭患者，推荐使用长效药物如氨氯地平或非洛地平缓释片硝苯地平缓释片10-20mg,bid不受食物影响，但需整片吞服1.64.0h92%98%1.73.4h主要为无活性代谢产物，原型药物

3、仅0.1%一次40mg,一日120mg硝苯地平控释片30-90mg,qd不受食物影响，但需整片吞服，不得咀嚼、掰开或碾碎，其活性成分被吸收后，空药片完整地经肠道排出首剂达峰612h,连续服药血浆药物浓度波动小92%98%1.7-3.4h无活性代谢产物80%,原型药物V0.1%氨氯地平2.51O.Omg,qd无影响6-12h97.5%3550h60%代谢物，10%原型10mg地尔硫卓及CYP3A4强抑制剂增加氨氯地平血药浓度；辛伐他汀、环布素、他克莫司合用时使这些药物浓度增加左旋氨氮地平2.55.0mg,qd无影响6-12h97.5%49.6h60%代谢物，10%原型5mg非洛地平510mg,q

4、d本品应空腹服用或食用少量清淡饮食；高脂餐或碳水化合物，使Cmax增加60%2.55.0h99%IK16h匍萄柚汁抑制CYP3A4,使其Cmax和AUC增加2倍，避免合用；非洛地平可升高他克莫司血药浓度，合用时需监测血药浓度，对环抱素影响有限拉西地平2-6mg,qd无影响0.5-1.5h95%13I9h30%代谢物尼卡地平20-40mg,tid无影响0.52.0h95%8.6h60%代谢物，V1%原型尼群地平20mg,bid无影响12h98%1022h70%代谢物尼莫地平30mg,tid无影响1.01.5h97%99%1.1-1.7h50%代谢物禁止合用利福平、苯巴比妥、苯妥英、卡马西平；避免

5、合用西柚汁乐卡地平10-20mg,qd高脂餐后2h内口服乐上西平，生物利用度增加4倍；需进食前15min服药1.5-3.0h98%8-10h50%代谢物禁止与环抱素合用贝尼地平2-8mg,qd早饭后服用0.81.1h体外：98%；体内（英国）：75%76%0.91.7h36%原型药西尼地平510mg,qd早饭后服用2.8-3.7h99.3%5.2-8.1h10mg马尼地平10-20mg,qd早饭后服用12h97%5h非二氢毗咤类CCB维拉帕米80120mg,tid无影响12h90%2.87.4h70%代谢物，3%4%原型药物480mg房室传导阻滞、心功能抑制；禁用于严重心动过缓、病态窦房结综合

6、征、窦房结阻滞及II-In度房室传导阻滞者维拉帕米缓释片180360ng,qd进食中或进食后，不可咀嚼45h90%37h70%代谢物，3%4%原型药物480mg地尔硫卓30120mg,tid进食前或睡前23h70%80%3.5h2%4%原型药地尔硫卓缓释片180-360mg,qd无影响6-11h70%80%57h2%4%原型药样利尿剂吠塞米4080mg,bid进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效口服：3060min起效，12h达峰静脉：5min起效，0.331.0h达峰口服：68h静脉：2h91%97%0.51.Oh88%原型药物600mg,一般应控制在100mg可能出现水电解质、酸碱平衡紊

7、乱，如低钾、低氯、低钠、血糖升高、尿酸升高等托拉塞米510mg,bid无影响12h99%3.5h20%粉酸代谢物一般不超过200mg氢氯睡嗪2550mg,qd无影响2h4h6-12h15h主要，原型低钾、低钠、血糖升高，血尿酸升高，可使痛风恶化哼I达帕胺1.252.50mg,qd无影响1-2h75%14-24h60%80%代谢产物，5%原型药物不应超过2.5mg,增加剂量不会提高疗效醛固酮受体拮抗剂螺内酯50-100mg,qd至bid进食中或进食后服药，减少胃肠道反应，并可能提高本药生物利用度24h48-72h48-72h90%1324h无活性代谢产物，10%原型药物400mg血钾增高、男性乳

8、房发育、血钾增高依普利酮50mg,qd至bid无影响1.52.0h50%36h67%代谢产物，原型药物V5%经粪便及尿液排泄100mg可能发生高钾血症其他利尿剂阿米洛利510mg,qd进食时或餐后2h3-4h610h69h50%原型药物血钾增高氨苯蝶咤50mg,qd至bid进食中或餐后服药，减少胃肠道反应，并可能提高本药生物利用度24h6h79h40%70%1.52.0h代谢产物主要经肾排泄300mg受体阻滞剂酒石酸美托洛尔50-100mg,bid进食时服药可使美托洛尔生物利用度增加40%,应空腹服药12h35h5%原型药物300-400mg支气管痉挛、心功能抑制、严重心动过缓者禁用；可能掩盖

9、低血糖和甲亢的表现；长期使用者应避免突然停药，在12周内逐渐减停琥珀酸美托洛尔（缓释剂）47.5190.0mg,qd无影响24h5%原型药物190mg比索洛尔2.510.0ng,qd进食中服用，勿嚼碎34h24h30%10-12h50%代谢产物,50%原型药物10mg普蔡洛尔10mg,tid至qid空腹或随餐，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度1.01.5h90%95%23h代谢产物，1%为原型药物200mg阿替洛尔6.25-12.50mg,bid24h24h6%16%67h主要，原型药物200mg/B受体阻滞剂拉贝洛尔100-400mg,bid饭后服12h8-12h68h5560%原型药物和代谢产物2400mg