胃平素的中文说明书.docx

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1、胃平素的中文说明书泮托拉嚏化合物是一种白色固体，熔点139T40C（分解）。pKal3.92；pKa28.19。化学名为5-二氟甲氧基-2-4-二甲氧基-2-毗咤基）甲基亚硫酰基TH-苯并咪唾。临床上是一种质子泵抑制剂药物，抑制胃酸分泌。用于治疗活动性消化性溃疡反流性食管炎和卓一艾氏综合症。一、用途抗溃疡药物。泮托拉哇是一种不可逆的质子泵抑制剂，可在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺，再特异性地与胃酸分泌的最终环节一质子泵（即HtK+ATP酶）上的疏基以共价键结合，使其丧失泌酸功能。用于十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎和卓-艾综合症，特别是用于溃疡伴出血、呕吐或不能进食以及顽固性溃疡和急性

2、胰腺炎。还可用于预防大手术或严重外伤引起的应激性溃疡。二、药理作用泮托拉哇为泮托拉哇的钠盐，作用与泮托拉哇相同。泮托拉哇为第三代质子泵抑制药，可选择性地作用于胃黏膜壁细胞，抑制壁细胞中H,K-ATP酶的活性，使壁细胞内的H不能转运到胃中，从而抑制胃酸的分泌。泮托拉哇在弱酸环境中比同类药物更为稳定，被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合（而奥美拉喋、兰索拉陛则显示更多的与活化部位两个位点结合），从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。与奥美拉嗖和兰索拉哇相比，泮托拉理对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。此外，泮托拉哇还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。泮托拉哇与奥美拉哇疗效

3、类似，但止痛效果优于奥美拉理。泮托拉哇静脉滴注治疗消化性溃疡及急性胃黏膜病变、复合性溃疡（止痛、止血）疗效显著，总有效率为98.04%o同时，泮托拉喋能治愈常规或高剂量H2受体拮抗药治疗无效的消化性溃疡。三、毒理作用急性毒理学研究表明，大鼠静脉应用本品后半数致死量（LD50）为390mg/kg,小鼠为250mg/kg。慢性毒理学研究显示，泮托拉哇可引起动物（大鼠、小鼠）血液中胃泌素水平上升，并导致胃粘膜形态学改变和胃重量增加，这种效应具有可逆性，随用药终止可自然消失。本品不影响生育，亦无致畸的证据。4四、药代动力学泮托拉泮托拉嗖泮托拉嗖钠肠溶片口服后经小肠吸收，吸收不规则,滞后时间达2.46h

4、,达峰时间为3.35h,血浆半衰期为1.18h,血浆蛋白结合率为92%。泮托拉哇的生物利用度在75%以上，主要在肝脏代谢，但与细胞色素P450很少相互作用；经肾脏消除，大约80%以代谢产物的形式随尿排泄，其余随大便排出，血浆清除率为每小时HLo五、药物特点作用部位准确：诺森（泮托拉嗖）只与质子泵上有活性的5、6片断结合呈高度特异性，而奥美拉理还与无活性的7、8片断结合，兰索拉嗖还与无活性的7、8片断和3片断结合。药物相互作用少：诺森不影响肝脏细胞P450酶系的活性，不与同时服用的茶碱、美托洛尔、地高辛、华法令、硝苯此咤、避孕药、苯妥英钠、优降糖、咖啡因、双氯灭痛、安替比林、酰胺咪嗪发生相互作用

5、。十二指肠溃疡和胃溃疡使用泮托拉喋与奥美拉哇治疗的愈合率无明显差异，泮托拉嚏的耐受性更好。诺森对各种原因造成的胃粘膜病变所致的上消化道出血疗效与奥美拉嘎无差异，不良反应轻微，是治疗上消化道出血安全可靠的药物之一。六、适应症1、十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃黏膜病变、复合性溃疡及所致急性上消化道出血。2、反流性食管炎。3、胃泌素瘤（卓-艾综合征）。4、与其他抗菌药物（如克拉霉素、阿莫西林和甲硝哇）配伍应用，能根除幽门螺旋杆菌感染，减少十二指肠溃疡和胃溃疡复发。3七、禁忌证1、对泮托拉建过敏者。2、哺乳期妇女。3、妊娠头3个月妇女。4、在根除幽门螺杆菌感染的联合疗法中，有中、重度肝肾功能障碍的患者禁

6、用本品，因为尚缺乏联合疗法对这类患者疗效及安全性的临床经验。八、用法用量1、（1）伴幽门螺旋杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡（联合疗法）；泮托拉喋（每次40mg,每天2次）阿莫西林（每次1g,每天3次）克拉霉素（每次500mg,每天3次）；或泮托拉喋（每次40mg,每天2次）甲硝嗖（每次500mg,每天3次）+克拉霉素（每次500mg,每天3次，或泮托拉噗每次40mg,每天2次）阿莫西林（每次1g,每天3次）甲硝唾（每次500mg,每天3次）。在联合疗法中，有甲硝唾的方案仅在其他方案不能根除幽门螺旋杆菌感染的情况下方能使用。联合疗法一般持续7天，此后如症状持续存在，需继续服用泮托拉嗖以保证溃疡的

7、完全愈合，维持用量为每天40mg。（2）不伴幽门螺旋杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡和反流性食管炎：每天早晨口服40mgo个别病例，特别是在其他治疗方法无效的情况下，可将剂量加倍（即每天80mg）o十二指肠溃疡通常在2周内愈合；胃溃疡和反流性食管炎需要治疗4周。个别病例疗程可延长至4周（十二指肠溃疡）或8周（胃溃疡和反流性食管炎）。2.静脉滴注：每次40mg,每天12次。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，再将溶解后的液体加入100ml氯化钠注射剂中稀释后给予，1350min内滴完。九、不良反应泮托拉嚏耐受性好。1、偶有头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。个别病例可出

8、现水肿、发热和一过性视力障碍（视物模糊）。2、大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶增高、肾功能改变、粒细胞降低等。十、注意事项1、肝、肾功能不全者。2、泮托拉嗖服用时切勿咀嚼。3、泮托拉理注射剂只能用氯化钠注射剂或专用溶剂溶解稀释，禁止使用其他溶剂或药物溶解稀释，并且须在4h内用完。十一、与其它药物的相互作用1、泮托拉喋可减少生物利用度取决于胃内pH值的药物（如酮康嗖）的吸收，这也适用于口服泮托拉理之前的短暂时间内所应用的药物。2、泮托拉哇的活性成分在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其他药物均不能除外与之有相互作用的可能性。然而专门检测许多这类药物，如卡马西平、咖啡因、地西泮、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本胭、美托洛尔、硝苯地平、苯妥英钠、茶碱、华法林和口服避孕药，却未观察到泮托拉哇与它们之间有明显临床意义的相互作用。3、泮托拉哇与同时使用的碱性抗酸药也没有相互作用。3十二、专家点评1、对H-K-ATP酶的选择作用强。2、耐受性好。3、安全性高，肝、肾功能障碍及老年亦可应用，且无需调整剂量。4、对肝药酶（细胞色素P450）的影响极弱，与其他药合用时的安全性和有效性均高于奥美拉理和兰索拉理。