芦比前列酮软胶囊-详细说明书与重点.docx

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1、芦比前列酮软胶囊成份:本品活性成份为芦比前列酮。化学名称：7-(2R,4aR,5R,7aR)2Q,L二氧基)-2-基6氧代八氢环成烷并毗喃-5-基 正庚酸。辅料：中链甘油三酸脂、曩材(胶囊用明胶、山梨醇、黄氧化铁、纯化水)。规格:24ugo用法用量：口服。与食物和水同服，胶曩整粒吞服，不要拆分或咀嚼。医生和患者应 定期评估是否需要继续治疗慢性特发性便秘。推荐剂量为每日两次，每次24ugo肝功能损害患者的剂量调整方案：中度肝功能损害(ChiId-PUghB级)：每天2次，每次 16ugo重度肝功能损害(ChiId-PUghC级)：每天2次，每次8ug。如果剂量耐受且在适当的间隔后仍未获得足够应答

2、,可以在适当监测患者应答的情况下 将剂量逐步增加至全剂量。适应症：本品适用于成人慢性特发性便秘的治疗。禁忌：对本品中任何成份过敏者禁用。禁用于已知或疑似机械性消化道梗阻患者注意事项:恶心：服用本品患者可能会出现恶心。本品与食物同服可能会减轻恶心症状(见不良反应：)o腹泻：严重腹泻患者应避免使 用本品。患者应意识到治疗期间可能会发生腹泻。如果发生严重腹泻应指导患者中止服用本 品并告知医师。晕厥和低血压：本品在上市后有出现晕厥和低血压报道，这些不良反应有少数导致住院 治疗。大多数病例发生在每日2次，每次服用24g的惠者中，有些病例发生在服用首剂或 后续剂量后一小时内。一些患者在发生不良反应前伴有腹

3、泻或叹吐。晕厥和低血压通常在停 药后或下一次给药前消退，但已报道在后续的给药中有复发。一些病例报告同时使用已知的 降低血压的药物，这可能增加发生晕厥或低血压的风险。患者在治疗过程中应注意晕厥和低 血压的风,险，且其他不良反应可能会增加这种风,险，如腹泻或呕吐。呼吸困难：临床试验 中，采用本品治疗的CICz OIC和BS-C组人群呼吸困难发生率分别为3% , l%ffll% , 而安慰剂治疗组分别为0% , 1%和1%。上市后有报道每日两次，每次24g服用本品出现 呼吸困难。一些患者由于呼吸困难而停止治疗。这些事件通常被描述为感觉胸闷并且难以吸 气，通常在服用首剂后30至60分钟内急性发作。通常

4、在服药后数小时内症状消失，但是 在后续的服药中屡有复发报道。患者发生呼吸困难时应告知医师。肠梗阻：在提示具有机减性消化道梗阻症状的患者中，开始本品治疗前应进行充分评估 确认无梗阻。药理作用：芦比前列酮是一种局部作用的氯离子通道激动剂，通过激动肠上皮细胞顶 端的CIC-2通道增强肠液分泌及增加肠道运动而促进排便。药代动力学：节比前列酮口服后血浆药物浓度低于定量下限(IoPg/mL)。因此，标准 药代动力学参数如曲线下面积(AUC)最大浓度(CmaX)和半衰期(tl)无法准确计算，但是M3（芦比前列仅有的可测量的活性代谢物）的药代动力学参数可以表征。吸收单次口服24g芦比前列酮后，大约1.1小时达

5、到M3的血浆峰浓度。Cmax为 41.5pgmL z平均AUCo-为57.1pghrrLo单次服用24g和144g（最大推荐剂量24g的 6倍）芦比前列酮后，M3的AUC随剂量成比例增加。食物影响：单次口服72g3H-标记芦比前列酮（最大推荐剂量24g的3倍）以评估食物对 芦比前列酮吸收、代谢和排泄的潜在影响研究中，总放射性物质的药代动力学参数表明高脂 饮食下芦比前列酮的Cmax降低了 55% ,而AUCO-保持不变。食物对芦比前列酮药代动 力学影响的临床相关性尚不明确。但是在大多数临床过验中，芦比前列酮与食物和水同服。分布：体外蛋白结合试验表明芦比前列酮与人类血浆蛋白结合率大约为94%代谢。药物相互作用研究：基于体外人微粒体研究的结果，芦比前列酮发生药代动力学药物相 互作用的可能性较低。此外在人肝微粒体的体外研究显示芦比前列酮不会抑制细胞色素 P450亚型3A4、2D6、IA2、2A6、2B6s 2C9s 2C19或2E1 :原代人细胞培养体外研究 显示芦比前列酮不诱导细胞色素P450亚型IA2、2B6s 29和3A4o根据现有的资料，预期不会出现具有临床意义的蛋白结合个导的药物相互作用。