注射用右兰索拉唑-详细说明书与重点.docx

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1、注射用右兰索拉理成份:本品活性成份为右兰索拉哗。化学名称：(R)2I3-甲基4(222-三氟氧基)2此基:甲基:亚硫酷基:-IH-苯并 咪化学结构式。分子式:C16H14F3N3O2S ,分子量:369.36。辅料:葡甲胺、甘露醇、氢氧化钠。规格：20mgo用法用量：静脉滴注:通常成年人一次20mg ,一日2次，疗程不超过5天。一旦患 者可以口服药物，应改为口服用药。临用前将瓶中内容物用5mL0.9%氯化钠注射液溶解， 再用IOOLO.9%氧化钠注射液释，一日2次，静脉滴注，推荐给药时间不少于30分钟。使用时注意：1.经本品治疗的前3日内达到止血效果的，应改用口服用药，不可无限制 静脉给药。临

2、床试验中，本品目前尚无超过6天的用药经验。2.本品临床试验中未入选Forrestla级喷射样出血者。对于内镜下见喷射样出血、活动 性渗血、血管裸露等高危人群，建议参考临床诊治指南首先考虑进行内镜止血。3.本品仅用 于静脉滴注。溶解后应尽快使用，勿保存。避免与0.9%氯化钠注射液以外的液体和其他药 物混合静滴。4 .使用本品时应使用专用的输液器，不得与其他药物共用。万不得已需要通过其他药物 的输液器侧管给予本品时应停止输注其他药物，并在本品给药之前和之后用0.9%氯化钠注 射液冲管。5 .本品静消使用时应配有孔径为1.2um的过滤器，以便去除输液过程中可能产生的沉 淀物。这些沉淀物有可能引起小血

3、管栓塞而产生严重后果。适应症：用于口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠溃疡。6 禁忌症：1.对本品中任何成份过敏的患者禁止使用本品。2.正在使用硫酸阿扎那韦、盐酸利匹韦林的患者禁止使用本品。注意事项：L以下患者慎重用药。（1）有药物过敏症既往史的患者。（2）肝功能障碍的患者（因本药的代谢、排泄延迟）。2 .本品治疗可能会掩盖消化道肿瘤的症状，应排除恶性肿瘤后方可用药。3 .本品治疗时密切观察病情，治疗无效时应改用其它疗法。4 .骨折:一些已经公布的研究报告表明:质子泵抑制剂PPl）治疗可能使关节、腕关节及脊 椎的骨质疏松性骨折的危险性增加。质子泵抑制剂高剂量、长期治疗（一年或更长时间）的患

4、者骨折的危险性增加。患者应该使用最低剂量、最短期限的质子泵抑制剂治疗。有骨质疏松 性骨折危险性的患者应该根据相关治疗指南处理。药理作用右兰索拉哗是兰索拉哗的右旋异构体 通过特异性抑制胃壁细胞中HK-ATP 酶而抑制胃酸分泌，该酶是胃壁胞中的酸（质子）泵。右兰索拉哗为一种质子泵抑制剂，能阻 断胃酸生成的最后一步。药代动力学：吸收25名健康受试者静脉注射右兰索拉20mg（60min）,血药峰度 (CmaX)为Q760274)ngmL ,达时间(TmaX)为(LOO+O.OO)h,T 为(1.71 + 1.24)h , AUC 为 (5214+3592)ng*hmLo每日两次静脉输注20mg右兰索拉

5、，在连续给药第5天时右兰索 拉已达稳态血药浓度。右兰索拉哗未对CYP2C19基因型进行研究，参考兰索拉哗的研究, 兰索拉哗在CYP2C19不同基因型代谢者体内的吸收会有差异。12例健康成年男子，依据 CYP2C19基因型分为快代谢者组与慢代谢者组，静脉注射兰索拉哗30mg ,一日2次，静 脉点滴5日，主要药动学参数如表所示。CYP2C19代谢型AUC。；(ngh mL)C max (ngmL)T2 (h)1天快代谢型438613352262354L50.4慢代谢型10415115927273154.0075天快代谢型493915412414406L60.5慢代谢型125791939313431

6、64.2L1不同程度慢性肝病患者，口服兰索拉哗的的平均药物半衰期从1.5小时延长到3.2-7.2 小时。肝损伤惠者稳态时AUC与健康人比较可增加至500% ,故严重肝功能损伤患者静脉 给药剂量应慎用。口服兰索拉哗研究提示性别和肾功能不全患者的药代无差异，因此静脉用 药无需调整给药剂量分布。单次静脉滴注注射用右兰索拉20mg ,表观分布容积约为 9.592(1.327)L z血浆蛋白结合率为96.1%-98.8% ,当血药浓度在0.01-20ugmL时，血 浆蛋白结合恒定代谢右兰索拉哗的血浆消除半衰期与抑制胃酸分泌的作用时间无关。在 20-90mg剂量范围内单次注射右兰索拉后，各剂量组的消除半衰

7、期(TIP)的均值在 1.34-2.17小时之间，而抑制胃酸分泌的作用时间至少在24小时以上。兰索拉哗通过细胞色素P450酶系统代谢，特别是CYP2C19酶和CYPA4酶代谢。据 报道，CYP2C19存在遗传多态性，亚洲系蒙古人种约有10-20%为慢代谢者型。兰索拉在 肝内广泛代谢，血浆中可检测到两个主要代谢产物(基化亚磺基和磺基行生物)。这些代谢物 只在胃细胞小管内转变为2个抑制HK-ATP酶的活性成分，但它们在体循环中测不出。消除静脉注射右兰索拉哗的清除率约为5.009(+2.183)Lho静脉注射兰索拉哗的平均 清除率为ll.l(3.8)Lh0健康成年男子,一次静脉给药30mg兰索拉，尿中未见原形药，全 部为代谢产物，至给药结束24h后的尿中累积排泄率为12-17%。一项口服14C标记的兰 索拉哗研究显示，约1/3的给药量(放射活性)通过尿排泄，约2/3的放射性物质在粪便中出 现，提示兰索拉哗的代谢产物通过胆汁和尿排泄。