碳青霉烯类抗生素之间的区别.docx

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1、碳青霉烯类抗生素之间的区别碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类内酰胺类抗生素，20世纪80年代开始应用于临床。它属于B内酰胺类抗生素的一种，其结构与青霉素类的青霉环相似。碳青霉烯类抗生素包括亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、和厄他培南等等。一、碳青霉烯类的特点一般总结它们的特点为三个词语：高效、广谱、耐酶。对需氧、厌氧菌均有很强大抗菌作用，几乎通杀G+、G-菌,抗菌谱几乎包括所有临床常见的病原菌。特别值得指出的是：它们具有特别显着的抗铜绿假单胞菌活性（具体药物有差别）。这点在呼吸科、ICU来说非常重要。但也有不足，比如对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）缺乏活性，单用它们治疗肠

2、球菌也不可靠，且也开始面临细菌耐药的问题。其他抗菌特征包括：1）容易进入细胞外膜，有特殊通透性；2）与细菌中所有PBPS具有强大亲和力；3）有极强的内酰胺酶稳定性；4）有明显抗生素后效应（PAE）；5）具有快速杀菌作用。在抗菌界中，碳青霉烯类已经成为治疗严重医院内获得性肺炎、混合感染以及多重耐药菌感染的有效药物。二、常用碳青霉烯类抗生素之间的区别1 .亚胺培南-西司他丁：第一个上市的碳青霉烯类抗生素，算是鼻祖吧，所以后面陆续出来的帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等都是以亚胺培南做参考和对比。亚胺培南对肾去氢肽酶不稳定，必须与酶抑制剂（西司他丁）合用才能避免在肾脏的代谢，从而稳定发挥疗效。

3、亚胺培南/西司他汀的抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G+、G-需氧菌和厌氧菌，以及多重耐药或产生B-内酰胺酶的细菌皆有良好的抗菌活性。临床显示亚胺培南-西司他丁对败血症、尿路感染和妇产科感染的临床疗效在95%以上，对下呼吸道感染疗效为85%o碳青霉烯类是时间依赖性抗菌药物，所以每天应多次给药。根据病情，一次0.25-1g,1日2-4次。中度感染一般可按1次1g,1日2次给药。肾毒性相对较大，肾功能不全者应按照肌酎清除率调整剂量。常见不良反应有恶心、呕吐、复习、药疹、静脉炎等，药物剂量较大（4g）、有中枢神经系统疾病、肾功能损害或有其他癫痫诱发因素的患者可发生癫痫发作。2 .帕尼培南一倍他米隆：19

4、94年在日本上市，帕尼培南抗菌谱与亚胺培南相似。对G+菌活性略强亚胺培南，对肠杆菌科细菌抗菌活性与亚胺培南相似。对大多数厌氧菌有很强抗菌活性，与亚胺培南相似或稍强。帕尼培南需与倍他米隆配伍用，因为后者可以抑制帕尼培南向肾皮质转移，从而减少帕尼培南在肾组织中的蓄积，降低其肾毒性，这是一个优势。本品不用于MRSA感染。该药已经广泛应用于成人和儿童的败血症、呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染等，尚可用于儿童化脓性脑膜炎，疗效较好。成人每日2g,每8-12h给药1次，儿童每日30-60mgkg,每8h给药1次。老年患者和肾功能损害患者应酌情调整剂量。帕尼培南的不良反应（胃肠道反应、中枢神经系统症状等）少于

5、亚胺培南。3 .美罗培南：不需要与酶抑制剂合用，低肾毒性。1995年在意大利上市，抗菌谱与亚胺培南相似。对葡萄球菌和肠球菌属的抗菌作用较亚胺培南稍弱，对肠杆菌科细菌活性较亚胺培南强2-32倍。对铜绿假单胞菌抗菌活性是亚胺培南2-4倍。对厌氧菌活性与亚胺培南差不多。不用于MRSA感染。成人剂量每日为05Tg,分为2-3次静脉给药。也可用于儿童细菌性脑膜炎和儿童白血病粒细胞缺乏感染，常见不良反应与亚胺培南相似，神经毒性进一步较低，偶有癫痫发生，但远比亚胺培南少。4 .比阿培南:比阿培南抗菌谱也相当广，抗菌活性也是相当强，与美罗培南相当，抑制铜绿菌和厌氧菌的活性比亚胺培南强2-4倍。与其他碳青霉烯类

6、相比，肾毒性几乎为零，可单独给药，且几乎无中枢神经系统毒性，不会诱发癫痫，能用于细菌性脑膜炎的治疗，这是一个更安全、有效的后起之秀（2002年在日本上市）。迄今似乎未见有铜绿菌对它耐药。5 .厄他培南:厄他培南对肾脱氢肽水解酶较亚胺培南稳定，所以不必与西司他丁等一起使用。对G+菌的抗菌活性略低于亚胺培南，对G-菌则强于亚胺培南,但对铜绿假单胞菌无效，这点值得注意。除此之外，MRSA,不动杆菌菌也对本品耐药。可用于中等到重症社区获得性肺炎、腹腔感染、尿路感染等的治疗。总结碳青霉烯类是目前抗菌谱最广，抗菌作用很强的一类抗生素，但随着该类药物越来越广泛用于临床，目前已经出现耐药的肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌等多重耐药菌。如何合理使用该类药物，应引起临床重视。