普瑞巴林胶囊（乐瑞卡）中文说明书.docx

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1、【通用名称】【商品名称】【英文名称】【汉语拼音】普瑞巴林胶囊（乐瑞卡）中文说明书普瑞巴林胶囊乐瑞卡（1YR1CA）Pregaba1inCapsu1esPuruiba1inJiaonang【成份】本品主要成份为普瑞巴林，其化学名称为-3-（氨甲基）-5-甲基己酸。化学结构式：分子式:C8Hi7NO2分子量：159.23【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色粉末。【适应症】本品用于治疗：带状疱疹后神经痛纤维肌痛【规格】75mg,150mg【用法用量】本品可与食物同时服用，也可单独服用。治疔带状疱疹后神经痛:本品推荐剂量为每次75或150mg,每日2次；或者每次50mg或IOOmg,每日三次。起

2、始剂量可为每次75mg,每日2次（150mg日）；或者每次50mg,每日三次（150mgH）o可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次（300mgH）o由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌肝清除率260m1min的患者。服用本品300mg日，2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg,每日2次（600mg日），或每次200mg,每日3次（600mg日）。由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg日剂量的持续性疼痛患者（见【不良反应】）。治疔纤维肌痛:本品

3、用于治疗纤维肌痛的推荐剂量为300至450mg/H。起始剂量应为每次75mg,每日2次（150mg日），可在一周内根据疗效和耐受性增至150mg,每日2次（300mg/H）o300mg日未充分获益的患者可增至225mg,每日2次（450mg日）。虽然有临床试验应用本品600mg/H,但尚无证据显示该剂量有额外的显著的疗效获益，且该剂量耐受性较差。考虑到不良反应的剂量依赖性，不推荐剂量超过450mg日（见【不良反应】）。由于本品主要经肾脏排泄，对于肾功能减退的患者，应调整剂量（见【用法用量】）。如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。肾功能损伤成人患者用药：由于不良反应呈剂量依赖性，且本品

4、主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的成人患者应调整剂量。尚未在肾功能受损的儿科患者中对本品进行研究。肾功能损伤患者应根据肌酎清除率（C1Cr）调整剂量，详见表Io应用该表时，需要估计患者的C1Cr（单位为m1min）oC1cr（单位为m1/min）可通过测定血浆肌酊水平（mgd1）代入CoCkCro代和GaUIt方程进行计算。C1cr(m1min)=C1cr(m1min)=（女性患者85）1.23x140-年龄（岁）卜体重（kg）血清肌酊（AmO1/1）（女性患者.85）140-年龄（岁）卜体重（kg）72X血清肌酊（mg/d1）对正在接受血液透析治疗的患者，应根据患者的肾功能来调整普瑞巴林的日剂

5、量。除调整日剂量外，每进行4小时的血液透析治疗，应立即给予一次补充剂量的普瑞巴林（见表1）。表1.根据肾功能调整普瑞巴林剂量肌M清除率(C1cr)(m1min)普瑞巴林每日总剂（Ing/日给药方案260150300450600每日2次或每日3次30-6075150225300每日2次或每日3次15-3025-5075IOO-150150每日I次或每日2次152525-5050-7575每日1次血液透析后的补充剂量（mg），按25mg每日1次服药患者：单次补充剂量为25mg或50mg按2550mg每日1次服药患者：单次补充剂量为50mg或75mg按50-75mg每日I次服药患者：单次补充剂量为7

6、5mg或Ioomg按75mg每日1次服药患者：单次补充剂量为IOOmg或15Omg 每日总剂量（mg日）除以每日服药次数，得到每次服药剂量（mg次）t补充剂量是单次额外给药肝功能损伤患者用药：肝功能损伤患者，无需调整用药剂量（见【药代动力学】）【不良反应】在说明书的其他地方描述了以下严重不良反应： 血管性水肿（见【注意事项】） 超敏反应（见【注意事项】） 自杀行为和想法（见【注意事项】） 呼吸抑制（见【注意事项】） 头晕与嗜睡（见【注意事项】） 快速或突然停用本品不良反应发生风险增加（见【注意事项】） 外周水肿（见【注意事项】） 体重增加（见【注意事项】） 潜在致癌性（见【注意事项】） 眼科影

7、响（见【注意事项】） 肌酸激酶升高（见【注意事项】） 血小板计数减少（见【注意事项】） PR间期延长（见【注意事项】）临床试验的经验:由于临床试验在多种不同情况下进行，不能直接比较一种药物与另一种药物在不同临床试验中的不良反应发生率，该发生率也可能不能代表临床实践中观察到的发生率。普瑞巴林上市前所有对照及非对照试验中，超过IOOOO名来自不同人群的患者服用了本品。大约5000人服药至少6个月，超过3100人服药至少1年，超过1400人服药至少2年。所有上市前对照试验中最常导致停药的不良反应整合上市前对照试验所有成人人群的数据，因不良反应提前停药的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为14%和7%

8、。普瑞巴林导致停药的最常见不良反应是头晕（4%）和嗜睡（4%）.安慰剂组1%患者因头晕停药，1%患者因嗜睡停药。对照试验中与安慰剂组比较，普瑞巴林组其它较常见导致停药的不良反应包括共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、协调功能失常及外周水肿（各1%）。所有成人对照试验中最常见的不良反应整合上市前对照试验所有成人人群的数据（包括DPN.PHN以及成人部分性癫痫发作），普瑞巴林组比安慰剂组报告更多（25%且不良反应发生率为安慰剂组的两倍）的不良反应为头晕、嗜睡、口干、水肿、视物模糊、体重增加及“思维异常”（主要为集中精力困难/注意困难）。带状疱疹后神经痛的对照研究导致停药的不良反应带状疱疹

9、后神经痛的临床试验中，因不良反应提前停药的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为14%和7%。普瑞巴林组导致停药的最常见不良反应为头晕（4%）和嗜睡（3%）；而安慰剂组因头晕和嗜睡停药的患者比例1%。试验中与安慰剂组比较，普瑞巴林组导致停药的其它较常见不良反应包括意识模糊（2%）,外周水肿、乏力、共济失调和步态异常（各1%）。最常见不良反应表2列出了带状疱疹后神经痛试验中普瑞巴林组发生率21%且高于安慰剂组的所有不良反应，无论是否存在因果关系。其中，本表普瑞巴林600mg日组还包含了发生率超过安慰剂组两倍的事件，即使该事件在整体普瑞巴林组中发生率不高于安慰剂组。临床研究中普瑞巴林组大部分患者不良

10、反应的最严重程度为轻度或中度。总体上，12.4%普瑞巴林组患者和9.0%安慰剂组患者出现至少一次不良事件，而8.0%普瑞巴林组患者和4.3%安慰剂组患者有至少一次治疗相关的严重不良事件。表2带状疱疹后神经痛对照试验中不良反应发生率身体系统-Ir选术语75mBN-84%150mg日N-302%300mg日N-3I%600mg日%所有PGBPGB：普瑞巴林IN-852|%安慰剂N-398%全身感染1486374头痛595875他痛545554意外损伤433532流感样综合征122121面部水肿02i321消化宗毓口干7761583便秘455552胃肠胀气21232I呕吐!13321代审和营养异常外

11、周水肿O81616124体重增加125740水肿O1262I骨IMa肉素或肌无力1II1I0神经JK统头晕I1183137269嗜睡8121825165共济失调12595I步态异常O2484i意识模糊123730里维异常O21622协调功能失常22i320失忆症0iI420言语障碍O01310呼吸系统支气管炎O11311带殊感觉视物模糊：155953纪视O22420视觉异常O12520眼部不适O11210泌尿生SUK彘尿失禁O11210t思维异常主要包括集中/注意困难，也包括认知及语言问题和思维迟缓相关的不良事件:研究者术语；总结水平术语为弱视纤维肌痛的对照研究导致停药的不良反应在纤维肌痛的临

12、床试验中，因不良反应过早停药的患者比例在普瑞巴林组(150-600mg/口)及安慰剂组分别为19%及10%o普瑞巴林组导致停药的最常见不良反应为头晕(6%)和嗜睡(3%)；而安慰剂组因上述各反应停药的比例1%。普瑞巴林组停药率高于安慰剂组的其它不良反应包括疲劳、头痛、平衡障碍及体重增加。每种不良反应各导致约1%患者退出研究。最常见的不良反应表3列出了纤维肌痛试验中所有普瑞巴林组发生率22%且高于安慰剂组的所有不良反应，无论是否存在因果关系。临床试验中普瑞巴林组大部分患者不良反应的最严重程度为轻度或中度。表3纤维肌痛对照试验中不良反应发生率官系彘分类-廿逸术语ISOmg日N-132%300mg/

13、SINro2|%450InT日N-505%600mg日N-378%所有PGB.N-I517%安丽N-505%耳及迷踣异常近晕222120部异富视物模沏877128I1道异常口干769982便秘4471072呕吐233232胃肠胀气112221腹胀22222I全身性异常及给药部位反应疲劳576874外周水肿556962物痛211221感觉异常132220水肿12I221醉酒感121220感染和侵染鼻窦炎457554体重增加8101014Ii2代附和营养异常食欲增加435751液体潴留233221IM1肌肉及结绮组限异常关节痛433642肌肉痉率244442背痛234333神经系统异常头晕23314345389者睡1318222