第二章液体药剂二-PPT.pptx
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1、第二章液体药剂二第二章 液体药剂(二)二、增加药物溶解度得方法1、制成可溶性盐类 2、引入亲水基团3、使用混合溶剂 4、加入助溶剂5、加入增溶剂药物分子中若含有酸性或碱性基团,则可用碱或酸与其成盐,使成为离子型极性化合物而增溶。1、制成可溶性盐类2、引入亲水基团将亲水基团引入难溶性药物分子中可增加在水中得溶解度。当混合溶剂中各溶剂得量处于一定比例时,药物在复合溶剂中得溶解度与其在各单一溶剂中得溶解度相比出现极大值,称潜溶,此混合溶剂称为潜溶剂。3、使用混合溶剂难溶性药物当加入第三种物质时,能够药物在水中得溶解度而不降低其生物活性,称助溶,第三种物质称助溶剂。常用得助溶剂:某些有机酸及其钠盐,如
2、苯甲酸钠、水杨酸钠等;酰胺化合物,如乌拉坦、乙酰胺等;某些无机化合物,如碘化钾、氯化钠等4、使用助溶剂增溶剂(solubilizer)l增溶增溶(solubilization)(solubilization):就是指某些难溶性药物在就是指某些难溶性药物在表面活性剂表面活性剂得作用下得作用下,在溶剂中在溶剂中(主要指水主要指水)溶解度溶解度增大并形成澄清溶液得过程。增大并形成澄清溶液得过程。l增溶剂增溶剂(solubilizer)(solubilizer):具有增溶能力得表面活性剂。具有增溶能力得表面活性剂。l增溶质增溶质(solubilizates)(solubilizates):被增溶得物质
3、。被增溶得物质。l增溶量增溶量:每每1g1g增溶剂能增溶药物得克数。增溶剂能增溶药物得克数。l在液体制剂制备过程中在液体制剂制备过程中,有些药物在溶剂中即使达到饱与浓度有些药物在溶剂中即使达到饱与浓度,也满足不了临床治疗所需得药物浓度也满足不了临床治疗所需得药物浓度,这时可加入增溶剂增加这时可加入增溶剂增加药物得溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、药物得溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。挥发油等。l例如煤酚在水中得溶解度仅例如煤酚在水中得溶解度仅3%3%左右左右,但在肥皂溶液中但在肥皂溶液中,却能增加却能增加到到50%50%左右左右,这就就是众所周知得这就就
4、是众所周知得“煤酚皂煤酚皂”溶液。溶液。OOHOHOHCH2OOCRl常用得增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦与聚山常用得增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦与聚山梨酯等。梨酯等。吐温吐温(Tween)司盘司盘(Span)OCH2OOCRO(C2H4O)yHO(C2H4O)zHH(C2H4O)xO影响增溶得因素影响增溶得因素l(1 1)增溶剂得种类增溶剂得种类:l(2 2)药物药物(增溶质增溶质)得性质得性质:l(3 3)增溶剂得加入顺序增溶剂得加入顺序:l(4 4)增溶剂得用量增溶剂得用量:l 用量不足或用量太多用量不足或用量太多;l 温度得影响温度得影响;l 增溶剂得用量可以
5、通过实验确定。增溶剂得用量可以通过实验确定。溶液型液体药剂就是指小分子药物以分子或离子(直径在1nm以下)状态分散在溶剂中所形成得均匀分散得液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。特点:药物分散度大,易吸收;稳定性差,特别就是某些药物得水溶液;多采用溶解法制备等。液体制剂第二章 液体药剂(二)溶解度小、慢得溶解度小、慢得:粉碎、加热、助溶、增溶粉碎、加热、助溶、增溶易氧化易氧化:放冷、抗氧剂放冷、抗氧剂挥发药物挥发药物:最后加最后加u取总量1/23/4得溶剂加入药物搅拌溶解;u小量药物或附加剂或溶解度小得药物应先溶解;u难溶性药物采用适当方法增加溶解度,溶解缓慢得药物采用
6、粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解;u液体药物及挥发性药物应最后加入;u溶剂应通过滤器加至全量。溶解法操作要点例 复方碘口服溶液得制备处方碘 50g 碘化钾 100g 纯化水 加至 1000ml制法 取碘化钾,加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液,加入碘搅拌使溶,再加入纯化水适量至1000ml,即得。讨论(1)描述所制备得溶液得外观,分析其组成并说明碘化钾在此处方中得作用。(2)概括溶液剂制备得操作步骤。助溶剂与稳定剂制备得碘溶液得制备得碘溶液得为棕色溶液为棕色溶液,碘化碘化钾在此处方中主钾在此处方中主要用作助溶剂与要用作助溶剂与稳定剂。稳定剂。取碘化钾取碘化钾,加纯加纯化水适量配成化水适量配
7、成浓溶液浓溶液,然后加然后加入碘溶解。入碘溶解。糖浆剂系指含有药物得浓蔗糖水溶液,供口服用。糖浆剂中得药物可以就是化学药物,也可以就是中药材得提取物。单纯蔗糖得近饱与水溶液称单糖浆,简称糖浆,浓度为85%(g/ml)或64、7%(g/g)。特点:概念与特点概念与特点二、糖浆剂可掩盖药物不良臭味,儿童尤宜;高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用;低浓度糖浆剂易染菌,需添加抑菌剂。糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆与药用糖浆三类 分类分类分类特点与应用举 例单糖浆不含药物,供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂使用 单糖浆芳香糖浆含芳香挥发性物质,用作矫味剂橙皮糖浆、姜糖浆药用糖浆含有药物,有治疗作用磷酸可待因
8、糖浆、硫酸亚铁糖浆 制备制备 1 1、热溶法、热溶法:系将蔗糖溶于沸蒸馏水中系将蔗糖溶于沸蒸馏水中,降温加入药物降温加入药物,搅拌溶解、搅拌溶解、过滤过滤,再通过过滤加水至全量再通过过滤加水至全量,分装即得。分装即得。l蔗糖溶解速度快蔗糖溶解速度快,生长期得微生物容易被杀死生长期得微生物容易被杀死,糖内含有得某些高糖内含有得某些高分子物质可凝聚滤除分子物质可凝聚滤除,过滤速度快。过滤速度快。l加热过久或超过加热过久或超过100100,特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖与果糖特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖与果糖(俗称转化糖俗称转化糖),),制品得颜色变深。转化糖具有还原性制品得颜色变深。转化糖具有还
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