临床普通、半活性、活性维生素D分类、作用及区别.docx

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1、临床普通、半活性、活性维生素D分类、作用及区别维生素D有两种，一种是普通维生素D,一种是活性维生素D,普通维生素D不具有生理活性，必须在体内经过两次羟化后才具有生理活性。补充维生素D一般是补充普通维生素Do普通半活性活性维生素D(1)普通维生素D包括维生素D3(胆钙化醇，动物来源)和维生素D2,其本身没有生活性，必须在体内经过两步羟化之后才具有生理活性，一次羟化是在肝脏中完成的，在肝脏中25-羟化酶的作用下，变成了25-(OH)-D3；二次羟化是在肾脏中完成的，在肾脏中Ia一羟化酶的作用下,变成1,25-(OH)2-D3,即活性维生素D3。(2)半活性维生素D3即1a(OH)D3,是指在Ia位

2、已预先羟化，而25位尚末羟化的维生素D3制剂,相应的药物叫阿法迪三(即阿法骨化醇软胶囊)等。这种半活性维生素D3进人体内后，需经肝脏在25位羟化生成1,25-(OH)2-D3后才具有生物活性，故称为半活性维生素D3。由于它的活化只需要肝脏的参与，因此，半活性维生素D3尤其适合肾功能不全的患者，如肾性骨病患者以及肾功能下降的老年人。(3)活性维生素D3即1,25-(OH)2-D3,它是由人工合成，在25位与Ia位均已预先羟化，因而具备完全的生理活性，相应的药物叫骨化三醇。活性维生素D3进入体内后即能立即发挥作用，即便患者肝肾功能不好，也不影响其疗效，活性维生素D尤其适用于肝肾功能不全患者、老年人

3、以及Ia-羟化酶缺乏的患者。与半活性维生素D3(阿法骨化醇)相比，活性维生素D3(骨化三醇)进入体内后不需要羟化就可以直接起作用，因而起效快，但作用时间相对较短，而半活性维生素D3需经过肝脏进一步羟化，所以起效较慢，但作用时间相对较长。普通维生素D与活性维生素D区别(1)半衰期。普通维生素D半衰期长，大约23周，可持续地为合成人体代谢所需要的活性维生素D提供底物。而活性维生素D及其类似物，半衰期短，起效快速，但作用维持时间短，不能满足人体维生素D的持续供应，一般不能作为维生素D缺乏及预防骨质疏松症的基本健康补充剂。(2)安全剂量。Ia-羟化酶的合成受体内钙磷调节激素(主要是甲状旁腺激素)的严格

4、调控，即使摄取较多的普通维生素D,也很难升高血中的1,25-(OH)2-D3水平，这样使得普通维生素D的安全剂量很宽，一般不会出现维生素D过量中毒的安全问题。活性维生素D进入体内后能直接发挥作用，在体内达峰时的浓度可以明显促进肠道钙的吸收，其安全剂量范围较窄，容易出现高血钙和高尿钙。因此，普通维生素D比活性维生素D更安全。(3)用途。普通维生素D安全剂量范围广，很少会因摄入过量导致中毒，临床只作为一种营养素，用于纠正维生素D缺乏及骨质疏松的预防；活性维生素D(如骨化三醇)是一种激素类药物，生物活性强，有明确的量效关系和剂量应用范围，临床主要用于骨质疏松的治疗。骨质疏松症患者，如果维生素D水平在正常范围内，只补充活性维生素D即可；如果患者同时合并维生素D缺乏，则需要在补充普通维生素D的基础上，同时使用活性维生素D配合钙剂进行治疗。(4)监测普通维生素D通常是作为营养素使用，安全性高，一般无需常规监测血钙及尿钙；而活性维生素D属于激素类药物，安全窗窄(即治疗剂量和中毒剂量接近)，无论是单用还是与普通与维生素D联用，都需要定期监测患者血清钙及24小时尿钙浓度，根据其水平调整药物剂量，以避免药物过量所引发的高钙血症或高尿钙的发生，确保治疗的安全性。